| 公開(公告)號(hào) | CN100364531C |
| 公開(公告)日 | 2008.01.30 |
| 申請(專利)號(hào) | CN200380106440.5 |
| 申請日期 | 2003.12.18 |
| 專利名稱 | 3,5-二取代-[1,2,4]-二唑及類似物和其用途 |
| 主分類號(hào) | A61K31/4245(2006.01)I |
| 分類號(hào) | A61K31/4245(2006.01)I;A61K31/443(2006.01)I;A61K31/4525(2006.01)I;A61K31/496(2006.01)I;A61K31/5377(2006.01)I;C07D413/04(2006.01)I;C07D413/14(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.12.18 US 60/433,953 |
| 申請(專利權(quán))人 | 西托維亞公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 蔡遂雄;張漢忠;J·D·庫莫勒;張 紅;W·E·肯尼澤 |
| 地址 | 美國加利福尼亞 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2003-12-18 PCT/US2003/040308 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2005.06.17 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國國際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專利商標(biāo)事務(wù)所 |
| 代理人 | 唐曉峰 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 選自下組的化合物或其可藥用鹽或其前藥在制備治療動(dòng)物患有的對(duì)誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡有反應(yīng)的疾病的藥物中的用途： 3-(3-氨基-4-氯-苯基)-5-(3-氯噻吩-2-基)-[1，2，4]-二唑； 5-(3-氯噻吩-2-基)-3-(3-二甲基氨基-4-氯-苯基)-[1，2，4]-二唑； 3-(3-氨基-4-氯-苯基)-5-(3-溴呋喃-2-基)-[1，2，4]-二唑； 5-(3-溴呋喃-2-基)-3-(3-二甲基氨基-4-氯-苯基)-[1，2，4]-二唑； N-{2-氯-5-[5-(3-氯噻吩-2-基)-[1，2，4]-二唑-3-基]-苯基}-2-(4-甲基-哌嗪1-基)-乙酰胺； N-{2-氯-5-[5-(3-氯噻吩-2-基)-[1，2，4]-二唑-3-基]-苯基}-琥珀酰胺酸乙酯； 5-(3-氯噻吩-2-基)-3-(4-氯-3-氰基-苯基)-[1，2，4]-二唑； 3-(4-氯-芐氧基)-5-(3-氯噻吩-2-基)-[1，2，4]-二唑； 5-(3-氯噻吩-2-基)-3-(4-氯-3-氟-苯基)-[1，2，4]-二唑； 5-(3-氯噻吩-2-基)-3-(4-氯-3-硝基-苯基)-[1，2，4]-二唑； 3-(5-氯-吡啶-2-基)-5-(3-甲氧基-噻吩-2-基)-[1，2，4]-二唑； 3-(5-氯-吡啶-2-基)-5-(3-甲基-3H-咪唑-4-基)-[1，2，4]-二唑； 3-[2-(4-氯-苯基)-乙烯基]-5-(3-氯噻吩-2-基)-[1，2，4]-二唑； 5-(3-氯-1H-吡咯-2-基)-3-(5-氯-吡啶-2-基)-[1，2，4]-二唑； 3-(4-氯-苯基)-5-(3-氯-1H-吡咯-2-基)-[1，2，4]-二唑； 5-(3-氯-1-甲基-1H-吡咯-2-基)-3-(4-氯-苯基)-[1，2，4]-二唑；和 5-[3-氯-1-(2-二甲基氨基乙基)-1H-吡咯-2-基]-3-(4-氯-苯基)-[1，2，4]-二唑； 5-(3-氯噻吩-2-基)-3-(嗎啉-4-基)-[1，2，4]二唑； 5-(3-氯噻吩-2-基)-3-(吡咯烷-1-基)-[1，2，4]二唑； 5-(3-氯噻吩-2-基)-3-(4-甲基哌啶-1-基)-[1，2，4]二唑； 5-(3-氯噻吩-2-基)-3-(2-甲基哌啶-1-基)-[1，2，4]二唑； 5-(3-氯噻吩-2-基)-3-(4-三氟甲基哌啶-1-基)-[1，2，4]二唑； 5-(3-氯噻吩-2-基)-3-(4-甲基哌嗪-1-基)-[1，2，4]二唑； 4-[5-(3-氯噻吩-2-基)-[1，2，4]二唑-3-基]-哌嗪-1-羧酸芐酯； 4-[5-(3-氯噻吩-2-基)-[1，2，4]二唑-3-基]-哌嗪-1-羧酸叔丁酯； {1-[5-(3-氯噻吩-2-基)-[1，2，4]二唑-3-基]-哌啶-4-基}-氨基甲酸叔丁酯； {1-[5-(3-氯噻吩-2-基)-[1，2，4]二唑-3-基]-哌啶-4-基}-乙酸乙酯； {1-[5-(3-氯噻吩-2-基)-[1，2，4]二唑-3-基]-哌啶-3-基}-乙酸乙酯； 5-(3-氯噻吩-2-基)-2-(哌啶-1-基)-[1，3，4]二唑； 5-(3-氯噻吩-2-基)-2-(嗎啉-4-基)-[1，3，4]二唑； 5-(3-氯噻吩-2-基)-2-(4-甲基哌嗪-1-基)-[1，3，4]二唑； 4-[5-(3-溴呋喃-2-基)-[1，2，4]二唑-3-基]-哌嗪-1-羧酸芐酯； 4-[5-(3-溴呋喃-2-基)-[1，2，4]二唑-3-基]-哌嗪-1-羧酸叔丁酯； 5-(3-氯噻吩-2-基)-2-(哌嗪-1-基)-[1，3，4]二唑-三氟乙酸鹽； 5-(3-溴呋喃-2-基)-2-(哌嗪-1-基)-[1，3，4]二唑-三氟乙酸鹽； 5-(3-氯噻吩-2-基)-3-(4-氨基哌啶-1-基)-[1，2，4]二唑三氟乙酸鹽； 5-(3-氯噻吩-2-基)-3-(噻吩-2-基)-[1，2，4]二唑； 5-(3-氯噻吩-2-基)-3-(1H-吡咯-2-基)-[1，2，4]二唑； 5-(3-氯噻吩-2-基)-3-(呋喃-2-基)-[1，2，4]二唑； 5-(3-氯噻吩-2-基)-3-(呋喃-3-基)-[1，2，4]二唑； 3-(4-氯-2-甲基-苯基)-5-(3-氯噻吩-2-基)-[1，2，4]二唑； 5-(3-氯噻吩-2-基)-3-(5-甲基呋喃-2-基)-[1，2，4]二唑； 5-(3-氯噻吩-2-基)-3-(5-硝基呋喃-2-基)-[1，2，4]二唑； 3-(4-氯-2-氟-苯基)-5-(3-氯噻吩-2-基)-[1，2，4]二唑； 5-(3-氯噻吩-2-基)-3-(3-甲基-吡啶-2-基)-[1，2，4]二唑； 3-(4-氯-3-甲基-苯基)-5-(3-氯噻吩-2-基)-[1，2，4]二唑； 5-(3-溴呋喃-2-基)-3-(4-氯-2-甲基-苯基)-[1，2，4]二唑； 5-(3-溴呋喃-2-基)-3-(5-氯-3-甲基-吡啶-2-基)-[1，2，4]二唑； {2-氯-5-[5-(3-氯噻吩-2-基)-[1，2，4]二唑-3-基]-苯基氨基}-乙酸乙酯； N′-{2-氯-5-[5-(3-氯噻吩-2-基)-[1，2，4]二唑-3-基]-苯基}-N，N-二乙基-乙-1，2-二胺； {2-氯-5-[5-(3-氯噻吩-2-基)-[1，2，4]二唑-3-基]-苯基}-(2-嗎啉-4-基-乙基)-胺； ({2-氯-5-[5-(3-氯噻吩-2-基)-[1，2，4]二唑-3-基]-苯基}-甲基氨基)-乙酸乙酯； ({2-氯-5-[5-(3-氯噻吩-2-基)-[1，2，4]二唑-3-基]-苯基}-甲基氨基)-乙酸； ({2-氯-5-[5-(3-氯噻吩-2-基)-[1，2，4]二唑-3-基]-苯基}-甲基氨基)-乙酸N-羥基琥珀酰亞胺基酯； 5-(3-溴呋喃-2-基)-3-(3-甲基-吡啶-2-基)-[1，2，4]二唑； 4-({2-氯-5-[5-(3-氯噻吩-2-基)-[1，2，4]二唑-3-基]-苯基}-甲基-氨基)-丁酸甲酯； 4-({2-氯-5-[5-(3-氯噻吩-2-基)-[1，2，4]二唑-3-基]-苯基}-甲基-氨基)-丁酸； 4-({2-氯-5-[5-(3-氯噻吩-2-基)-[1，2，4]二唑-3-基]-苯基}-甲基-氨基)-丁酸N-羥基琥珀酰亞胺基酯； 4-({2-氯-5-[5-(3-氯噻吩-2-基)-[1，2，4]二唑-3-基]-苯基}-甲基-氨基)-1-(4-甲基- |
| 摘要 | 本文公開的是由式(I)表示的3，5-二取代-[1，2，4]-二唑及其類似物，其中Ar1、R2、A、B和D如本文定義。本發(fā)明涉及具有式(I)的化合物是半胱氨酸天冬氨酸蛋白酶激活劑和細(xì)胞凋亡誘導(dǎo)物的發(fā)現(xiàn)。因此，本發(fā)明半胱氨酸天冬氨酸蛋白酶激活劑和細(xì)胞凋亡誘導(dǎo)物可在發(fā)生異常細(xì)胞的細(xì)胞生長和擴(kuò)散失控的各種臨床情況下用于誘導(dǎo)細(xì)胞死亡。 |
| 國際公布 | 2004-07-15 WO2004/058253 英 |
