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包含西羅莫司和/或其類似物的藥物組合物

公開(公告)號 CN101137365A  
公開(公告)日 2008.03.05  
申請(專利)號 CN200680007478.0  
申請日期 2006.03.08  
專利名稱 包含西羅莫司和/或其類似物的藥物組合物  
主分類號 A61K31/436(2006.01)I  
分類號 A61K31/436(2006.01)I;A61K9/22(2006.01)I;A61K9/52(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2005.3.8 DK PA200500344  
申請(專利權(quán))人 生命周期藥物公司  
發(fā)明(設(shè)計)人 P·霍爾姆;T·諾林  
地址 丹麥赫斯霍爾姆  
頒證日  
國際申請 2006-03-08 PCT/DK2006/000135  
進入國家日期 2007.09.07  
專利代理機構(gòu) 中國國際貿(mào)易促進委員會專利商標事務(wù)所  
代理人 顧頌邐  
國省代碼 丹麥;DK  
主權(quán)項 藥物組合物,包含西羅莫司和一種或多種藥學(xué)可接受的賦形劑,其中該組合物在哺乳動物口服后以受控方式釋放西羅莫司,并且與在相同條件下施用的Rapamune相比降低了個體內(nèi)和/或個體間的變異。  
摘要 本發(fā)明涉及顆粒形式或固體劑型的藥物組合物,其包含西羅莫司(雷帕霉素)和/或其衍生物和/或類似物。本發(fā)明的組合物顯示可接受的西羅莫司和/或其衍生物和/或類似物的生物利用度。將本發(fā)明的藥物組合物設(shè)計成以受控方式釋放西羅莫司,以使得血漿水平保持在存在該類物質(zhì)的狹窄治療窗內(nèi)。延長釋放性質(zhì)使得峰濃度降低而不顯著降低生物利用度,并且吸收的變化較小,這種延長釋放性質(zhì)有望可以改善藥物的安全/效力比例。此外,根據(jù)本發(fā)明的組合物可以顯著降低食物效應(yīng),并且西羅莫司的延遲釋放有望減少與胃腸有關(guān)的副作用的數(shù)量。  
國際公布 2006-09-14 WO2006/094507 英  
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