公開(公告)號
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CN101137365A
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公開(公告)日
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2008.03.05
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申請(專利)號
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CN200680007478.0
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申請日期
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2006.03.08
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專利名稱
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包含西羅莫司和/或其類似物的藥物組合物
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主分類號
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A61K31/436(2006.01)I
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分類號
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A61K31/436(2006.01)I;A61K9/22(2006.01)I;A61K9/52(2006.01)I
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2005.3.8 DK PA200500344
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申請(專利權(quán))人
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生命周期藥物公司
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發(fā)明(設(shè)計)人
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P·霍爾姆;T·諾林
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地址
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丹麥赫斯霍爾姆
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頒證日
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國際申請
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2006-03-08 PCT/DK2006/000135
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進入國家日期
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2007.09.07
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專利代理機構(gòu)
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中國國際貿(mào)易促進委員會專利商標事務(wù)所
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代理人
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顧頌邐
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國省代碼
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丹麥;DK
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主權(quán)項
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藥物組合物,包含西羅莫司和一種或多種藥學(xué)可接受的賦形劑,其中該組合物在哺乳動物口服后以受控方式釋放西羅莫司,并且與在相同條件下施用的Rapamune相比降低了個體內(nèi)和/或個體間的變異。
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摘要
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本發(fā)明涉及顆粒形式或固體劑型的藥物組合物,其包含西羅莫司(雷帕霉素)和/或其衍生物和/或類似物。本發(fā)明的組合物顯示可接受的西羅莫司和/或其衍生物和/或類似物的生物利用度。將本發(fā)明的藥物組合物設(shè)計成以受控方式釋放西羅莫司,以使得血漿水平保持在存在該類物質(zhì)的狹窄治療窗內(nèi)。延長釋放性質(zhì)使得峰濃度降低而不顯著降低生物利用度,并且吸收的變化較小,這種延長釋放性質(zhì)有望可以改善藥物的安全/效力比例。此外,根據(jù)本發(fā)明的組合物可以顯著降低食物效應(yīng),并且西羅莫司的延遲釋放有望減少與胃腸有關(guān)的副作用的數(shù)量。
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國際公布
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2006-09-14 WO2006/094507 英
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