公開(公告)號
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CN101056634A
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公開(公告)日
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2007.10.17
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申請(專利)號
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CN200580038067.3
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申請日期
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2005.10.31
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專利名稱
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奎寧環(huán)衍生物及它們作為毒蕈堿M3受體拮抗劑的用途
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主分類號
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A61K31/439(2006.01)I
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分類號
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A61K31/439(2006.01)I;C07D453/02(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2004.11.2 GB 0424284.8
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申請(專利權(quán))人
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諾瓦提斯公司
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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N·J·普雷斯;S·P·科林伍德;U·貝迪格;B·考克斯;S·D·賈拉德;H·金;D·帕保克沙基斯;S·J·沃森
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地址
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瑞士巴塞爾
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頒證日
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國際申請
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2005-10-31 PCT/EP2005/011662
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進(jìn)入國家日期
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2007.05.08
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專利代理機(jī)構(gòu)
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北京市中咨律師事務(wù)所
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代理人
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黃革生;林柏楠
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國省代碼
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瑞士;CH
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主權(quán)項(xiàng)
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鹽或兩性離子形式的式I化合物 其中 R1和R2各自獨(dú)立地是苯基,R1和R2之一或全部在一、二或三個(gè)位置被鹵代、C1-C8-烷基或C1-C8-烷氧基取代,且R3是氫、羥基、C1-C8-烷基,C1-C8-烷氧基或C1-C8-烷硫基; 或R1和R2各自是未取代的苯基,R3是氫、C1-C8-烷基、C1-C8-烷氧基或C1-C8-烷硫基; 或R1是C3-C8-環(huán)烷基或含有至少一個(gè)選自氮、氧和硫的環(huán)雜原子的4-至6-元雜環(huán)基團(tuán),R2是任選在一個(gè)、兩個(gè)或三個(gè)位置被鹵代、C1-C8-烷基或C1-C8-烷氧基取代的苯基,或R2是含有至少一個(gè)選自氮、氧和硫的環(huán)雜原子的4-至6-元雜環(huán)基團(tuán),且R3是氫、羥基、C1-C8-烷基、C1-C8-烷氧基或C1-C8-烷硫基; 或-CR1R2R3表示9H-芴-9-基、9,10,-二氫蒽-9-基、9-羥基-9,10-二氫蒽-9-基、9-羥基-9H-芴-9-基、9H-呫噸-9-基、9-羥基-9H-呫噸-9-基、5H-二苯并[a,d]環(huán)庚烯-5-基或5-羥基-5H-二苯并[a,d]環(huán)庚烯-5-基; 且R4是在一個(gè)、兩個(gè)或三個(gè)位置被-CO-N(R5)R6取代的C1-C8-烷基,其中R5是氫或C1-C8-烷基,R6是含有至少一個(gè)選自氮、氧和硫的環(huán)雜原子的4-至6-元雜環(huán)基團(tuán); 或R1和R2各自是未取代的苯基,R3是羥基, 且R4是在一個(gè)、兩個(gè)或三個(gè)位置被-CO-N(R5)R6取代的C1-C8-烷基,其中R5是氫或C1-C4-烷基,R6是5-甲基-3-異唑基; 或R1和R2各自是未取代的苯基,R3是羥基, 且R4是在一個(gè)、兩個(gè)或三個(gè)位置被-CO-N(R5)R6取代的1-乙基,其中R5是氫或C1-C4-烷基,R6是含有至少一個(gè)選自氮、氧和硫的環(huán)雜原子的4-至6-元雜環(huán)基團(tuán); 條件是:式I化合物不是(R)-3-(2-羥基-2,2-二-噻吩-2-基-乙酰氧基)-1-(吡嗪-2-基氨基甲酰基-甲基)-1-氮鎓-雙環(huán)[2.2.2]辛烷、(R)-3-(2-羥基-2,2-二-噻吩-2-基-乙酰氧基)-1-(異唑-3-基氨基甲;谆)-1-氮鎓-雙環(huán)[2.2.2]辛烷溴化物或(R)-3-(2-羥基-2,2-二-噻吩-2-基-乙酰氧基)-1-(嘧啶-4-基氨基甲;-甲基)-1-氮鎓-雙環(huán)[2.2.2]辛烷溴化物。
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摘要
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本發(fā)明涉及鹽或兩性離子形式的式(I)化合物,其中R1、R2、R3和R4具有說明書中所示含義,其可用于治療由毒蕈堿M3受體所介導(dǎo)的病癥,尤其是炎性或阻塞性氣道疾病。還描述了含有所述化合物的藥物組合物和制備所述化合物的方法。
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國際公布
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2006-05-11 WO2006/048225 英
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