| 公開(公告)號(hào) | CN101014343A |
| 公開(公告)日 | 2007.08.08 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200580013191.4 |
| 申請(qǐng)日期 | 2005.02.25 |
| 專利名稱 | 四環(huán)內(nèi)酰胺衍生物及其應(yīng)用 |
| 主分類號(hào) | A61K31/473(2006.01)I |
| 分類號(hào) | A61K31/473(2006.01)I;C07D221/18(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.2.26 US 60/547,954 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 伊諾泰克制藥公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 普拉卡什·耶格塔普;威廉·威廉斯;喬鮑·紹博 |
| 地址 | 美國(guó)馬薩諸塞州 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2005-02-25 PCT/US2005/006242 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2006.10.26 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中原信達(dá)知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限責(zé)任公司 |
| 代理人 | 楊 青;樊衛(wèi)民 |
| 國(guó)省代碼 | 美國(guó);US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 下式的化合物： 或其藥用鹽， 其中： R1，R2，R3，R4，R6，R7，R8和R9獨(dú)立地是-H，-鹵素，-OH，-NH2，-CN，-NO2，或-A-B； R5是O，S或NH； A是-SO2-，-SO2NH-，-NHSO2-，-NHCO-，-NHCONH-，-O-，-CO-，-OC(O)-，-C(O)O-，-CONH-，-CON(C1-C5烷基)-，-NH-，-(CH2)p-，-S-或-C(S)-； B是-C1-C10烷基，-C2-C10鏈烯基，-C2-C10炔基，-C3-C8單環(huán)環(huán)烷基，-C8-C14二環(huán)環(huán)烷基，-C5-C8單環(huán)環(huán)烯基，-C8-C14二環(huán)環(huán)烯基，-(含氮3-到7-員單環(huán)雜環(huán))，-(含氮7-到10-員二環(huán)雜環(huán))，-(3-到7-員單環(huán)雜環(huán))，-(7-到10-員二環(huán)雜環(huán))，-芳基，-NZ1Z2，-(C1-C5亞烷基)-NZ1Z2，-C(O)OH，-C(O)O-(C1-C5烷基)，-C(O)O-芳基或-C(NH)NH2，它們當(dāng)中除-NZ1Z2，C(O)OH或-C(NH)NH2之外的每一個(gè)是未被取代的或被-C(O)NH2，-O-(C1-C5烷基)，-鹵素，-OH，-NO2，-NH2，-CN，-C1-C10烷基，-芳基，-C(O)OH，或-C(O)O-(C1-C5烷基)中的一個(gè)或多個(gè)取代； Z1和Z2獨(dú)立地是-H或-C1-C10烷基，該烷基是未被取代的或被-鹵素，-OH或-N(Z3)(Z4)中的一個(gè)或多個(gè)所取代，其中Z3和Z4獨(dú)立地是-H和-C1-C5烷基，該烷基是未被取代的或被-鹵素，-OH或-NH2中的一個(gè)或多個(gè)所取代；或者N，Z3和Z4連在一起形成-(含氮-3-到7-員單環(huán)雜環(huán))或-(含氮7-到10-員二環(huán)雜環(huán))，或者N，Z1和Z2連在一起形成-(含氮-3-到7-員單環(huán)雜環(huán))或-(含氮7-到10-員二環(huán)雜環(huán))； R10是-H，-C1-C5烷基，-(CH2)n-CN，-(CH2)n-芳基，-(CH2)n-(3-到7-員單環(huán)雜環(huán))，-(CH2)n-(7-到10-員二環(huán)雜環(huán))，-(CH2)n-COO-(C1-C5烷基)，-(CH2)n-COO-芳基，-(CH2)n-COOH，-CONH-(CH2)n-COOH，-CONH-(CH2)n-COO-(C1-C5烷基)，-CONH-(CH2)n-芳基，-CONHNH-(C1-C5烷基)，-CONHNH-芳基，-(CH2)n-CONH2，-(CH2)n-CONH-(C1-C5烷基)，-(CH2)n-CONH-芳基，-(CH2)n-CONH-(CH2)q-芳基，-(CH2)n-CONH-(CH2)q-(3-到7-員單環(huán)雜環(huán))，-(CH2)n-CONH-(CH2)q-(7-到10-員單環(huán)雜環(huán))，-(CH2)n-CONH-(CH2)q-CONH2-(CH2)n-CONH-(CH2)q-CONH-(C1-C5烷基)，-(CH2)n-CONH-(CH2)q-CON(C1-C5烷基)2，-C(O)(CH2)n-(C1-C5烷基)，-C(O)(CH2)n-芳基，-C(O)(CH2)n-COOH，-C(O)(CH2)n-COO-(C1-C5烷基)，-C(O)(CH2)n-COO-(3-到7-員單環(huán)雜環(huán))，-C(O)(CH2)n-COO-(7-到10-員二環(huán)雜環(huán))，-C(O)(CH2)n-苯基，-C(O)(CH2)n-(3-到7-員單環(huán)雜環(huán))，-C(O)(CH2)n-(7-到10-員二環(huán)雜環(huán))，-C(O)O(CH2)n-苯基，-C(O)O(CH2)n-(3-到7-員單環(huán)雜環(huán))，-C(O)O(CH2)n-(7-到10-員二環(huán)雜環(huán))，-C(O)N((CH2)n-苯基)2，-C(O)N((CH2)n-苯基)((CH2)q-3-到7-員單環(huán)雜環(huán))，-C(O)N((CH2)n-苯基)((CH2)q7-到10-員二環(huán)雜環(huán))，-C(O)N((CH2)n-(3-到7-員單環(huán)雜環(huán))2，-C(O)N((CH2)n-7-到10-員二環(huán)雜環(huán))2，或-SO2NH2； R11是-H，或(-C1-C6烷基)，或R10，R11與它們所連接到的氮原子一起相連形成-(含氮3-到7-員單環(huán)雜環(huán))，或-(含氮7-到10-員二環(huán)雜環(huán))； 各n獨(dú)立地是0到10的整數(shù)； 各p獨(dú)立地是0到5的整數(shù)；和 各q獨(dú)立地是0到10的整數(shù)。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及四環(huán)內(nèi)酰胺衍生物，包含有效量的四環(huán)內(nèi)酰胺衍生物的組合物并涉及治療或預(yù)防炎性疾病，再灌注損傷，缺血性病癥，腎衰竭，糖尿病，糖尿病性并發(fā)癥，血管病，器官移植引起的復(fù)氧損傷，帕金森氏疾病，或癌癥的方法，該方法包括對(duì)需要治療的動(dòng)物施用有效量的四環(huán)內(nèi)酰胺衍生物。 |
| 國(guó)際公布 | 2005-09-09 WO2005/082079 英 |
