公開(公告)號(hào)
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CN101014343A
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公開(公告)日
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2007.08.08
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申請(qǐng)(專利)號(hào)
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CN200580013191.4
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申請(qǐng)日期
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2005.02.25
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專利名稱
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四環(huán)內(nèi)酰胺衍生物及其應(yīng)用
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主分類號(hào)
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A61K31/473(2006.01)I
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分類號(hào)
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A61K31/473(2006.01)I;C07D221/18(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2004.2.26 US 60/547,954
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申請(qǐng)(專利權(quán))人
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伊諾泰克制藥公司
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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普拉卡什·耶格塔普;威廉·威廉斯;喬鮑·紹博
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地址
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美國(guó)馬薩諸塞州
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頒證日
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國(guó)際申請(qǐng)
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2005-02-25 PCT/US2005/006242
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進(jìn)入國(guó)家日期
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2006.10.26
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專利代理機(jī)構(gòu)
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中原信達(dá)知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限責(zé)任公司
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代理人
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楊 青;樊衛(wèi)民
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國(guó)省代碼
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美國(guó);US
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主權(quán)項(xiàng)
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下式的化合物: 或其藥用鹽, 其中: R1,R2,R3,R4,R6,R7,R8和R9獨(dú)立地是-H,-鹵素,-OH,-NH2,-CN,-NO2,或-A-B; R5是O,S或NH; A是-SO2-,-SO2NH-,-NHSO2-,-NHCO-,-NHCONH-,-O-,-CO-,-OC(O)-,-C(O)O-,-CONH-,-CON(C1-C5烷基)-,-NH-,-(CH2)p-,-S-或-C(S)-; B是-C1-C10烷基,-C2-C10鏈烯基,-C2-C10炔基,-C3-C8單環(huán)環(huán)烷基,-C8-C14二環(huán)環(huán)烷基,-C5-C8單環(huán)環(huán)烯基,-C8-C14二環(huán)環(huán)烯基,-(含氮3-到7-員單環(huán)雜環(huán)),-(含氮7-到10-員二環(huán)雜環(huán)),-(3-到7-員單環(huán)雜環(huán)),-(7-到10-員二環(huán)雜環(huán)),-芳基,-NZ1Z2,-(C1-C5亞烷基)-NZ1Z2,-C(O)OH,-C(O)O-(C1-C5烷基),-C(O)O-芳基或-C(NH)NH2,它們當(dāng)中除-NZ1Z2,C(O)OH或-C(NH)NH2之外的每一個(gè)是未被取代的或被-C(O)NH2,-O-(C1-C5烷基),-鹵素,-OH,-NO2,-NH2,-CN,-C1-C10烷基,-芳基,-C(O)OH,或-C(O)O-(C1-C5烷基)中的一個(gè)或多個(gè)取代; Z1和Z2獨(dú)立地是-H或-C1-C10烷基,該烷基是未被取代的或被-鹵素,-OH或-N(Z3)(Z4)中的一個(gè)或多個(gè)所取代,其中Z3和Z4獨(dú)立地是-H和-C1-C5烷基,該烷基是未被取代的或被-鹵素,-OH或-NH2中的一個(gè)或多個(gè)所取代;或者N,Z3和Z4連在一起形成-(含氮-3-到7-員單環(huán)雜環(huán))或-(含氮7-到10-員二環(huán)雜環(huán)),或者N,Z1和Z2連在一起形成-(含氮-3-到7-員單環(huán)雜環(huán))或-(含氮7-到10-員二環(huán)雜環(huán)); R10是-H,-C1-C5烷基,-(CH2)n-CN,-(CH2)n-芳基,-(CH2)n-(3-到7-員單環(huán)雜環(huán)),-(CH2)n-(7-到10-員二環(huán)雜環(huán)),-(CH2)n-COO-(C1-C5烷基),-(CH2)n-COO-芳基,-(CH2)n-COOH,-CONH-(CH2)n-COOH,-CONH-(CH2)n-COO-(C1-C5烷基),-CONH-(CH2)n-芳基,-CONHNH-(C1-C5烷基),-CONHNH-芳基,-(CH2)n-CONH2,-(CH2)n-CONH-(C1-C5烷基),-(CH2)n-CONH-芳基,-(CH2)n-CONH-(CH2)q-芳基,-(CH2)n-CONH-(CH2)q-(3-到7-員單環(huán)雜環(huán)),-(CH2)n-CONH-(CH2)q-(7-到10-員單環(huán)雜環(huán)),-(CH2)n-CONH-(CH2)q-CONH2-(CH2)n-CONH-(CH2)q-CONH-(C1-C5烷基),-(CH2)n-CONH-(CH2)q-CON(C1-C5烷基)2,-C(O)(CH2)n-(C1-C5烷基),-C(O)(CH2)n-芳基,-C(O)(CH2)n-COOH,-C(O)(CH2)n-COO-(C1-C5烷基),-C(O)(CH2)n-COO-(3-到7-員單環(huán)雜環(huán)),-C(O)(CH2)n-COO-(7-到10-員二環(huán)雜環(huán)),-C(O)(CH2)n-苯基,-C(O)(CH2)n-(3-到7-員單環(huán)雜環(huán)),-C(O)(CH2)n-(7-到10-員二環(huán)雜環(huán)),-C(O)O(CH2)n-苯基,-C(O)O(CH2)n-(3-到7-員單環(huán)雜環(huán)),-C(O)O(CH2)n-(7-到10-員二環(huán)雜環(huán)),-C(O)N((CH2)n-苯基)2,-C(O)N((CH2)n-苯基)((CH2)q-3-到7-員單環(huán)雜環(huán)),-C(O)N((CH2)n-苯基)((CH2)q7-到10-員二環(huán)雜環(huán)),-C(O)N((CH2)n-(3-到7-員單環(huán)雜環(huán))2,-C(O)N((CH2)n-7-到10-員二環(huán)雜環(huán))2,或-SO2NH2; R11是-H,或(-C1-C6烷基),或R10,R11與它們所連接到的氮原子一起相連形成-(含氮3-到7-員單環(huán)雜環(huán)),或-(含氮7-到10-員二環(huán)雜環(huán)); 各n獨(dú)立地是0到10的整數(shù); 各p獨(dú)立地是0到5的整數(shù);和 各q獨(dú)立地是0到10的整數(shù)。
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摘要
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本發(fā)明涉及四環(huán)內(nèi)酰胺衍生物,包含有效量的四環(huán)內(nèi)酰胺衍生物的組合物并涉及治療或預(yù)防炎性疾病,再灌注損傷,缺血性病癥,腎衰竭,糖尿病,糖尿病性并發(fā)癥,血管病,器官移植引起的復(fù)氧損傷,帕金森氏疾病,或癌癥的方法,該方法包括對(duì)需要治療的動(dòng)物施用有效量的四環(huán)內(nèi)酰胺衍生物。
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國(guó)際公布
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2005-09-09 WO2005/082079 英
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