| 公開(公告)號 | CN101160130A |
| 公開(公告)日 | 2008.04.09 |
| 申請(專利)號 | CN200680012650.1 |
| 申請日期 | 2006.05.02 |
| 專利名稱 | 用于嗜酸粒細胞增多綜合征的嘧啶基氨基苯甲酰胺衍生物 |
| 主分類號 | A61K31/506(2006.01)I |
| 分類號 | A61K31/506(2006.01)I;A61P7/00(2006.01)I;A61P35/02(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2005.5.2 US 60/676,751 |
| 申請(專利權)人 | 諾瓦提斯公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | P·W·曼雷;J·梅斯坦;D·法布羅 |
| 地址 | 瑞士巴塞爾 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2006-05-02 PCT/EP2006/004084 |
| 進入國家日期 | 2007.10.16 |
| 專利代理機構 | 北京市中咨律師事務所 |
| 代理人 | 黃革生;隋曉平 |
| 國省代碼 | 瑞士;CH |
| 主權項 | 式(I)的嘧啶基氨基苯甲酰胺衍生物及此類化合物的N-氧化物或藥學上可接受的鹽的用途： 其中 R1代表氫、低級烷基、低級烷氧基-低級烷基、酰氧基-低級烷基、羧基-低級烷基、低級烷氧基羰基-低級烷基或苯基-低級烷基； R2代表氫、任選被一或多個相同或不同基團R3取代的低級烷基、環(huán)烷基、苯并環(huán)烷基、雜環(huán)基、芳基或含有0、1、2或3個環(huán)氮原子和0或1個氧原子和0或1個硫原子的單環(huán)或雙環(huán)雜芳基，該基團在任何情況下均為未取代的或單取代或多取代的； 并且R3代表羥基、低級烷氧基、酰氧基、羧基、低級烷氧基羰基、氨基甲�；�、N-單-或N，N-二取代的氨基甲�；�、氨基、單取代或二取代的氨基、環(huán)烷基、雜環(huán)基、芳基或含有0、1、2或3個環(huán)氮原子和0或1個氧原子和0或1個硫原子的單環(huán)或雙環(huán)雜芳基，該基團在任何情況下均為未取代的或單取代或多取代的； 或者其中R1和R2一起代表具有4、5或6個碳原子的亞烷基，任選被下列基團單取代或二取代：低級烷基、環(huán)烷基、雜環(huán)基、苯基、羥基、低級烷氧基、氨基、單取代或二取代的氨基、氧代、吡啶基、吡嗪基或嘧啶基；具有4或5個碳原子的benzalkylene；具有1個氧原子和3或4個碳原子的氧雜亞烷基；具有1個氮原子和3或4個碳原子的氮雜亞烷基，其中氮為未取代的或被下列基團取代：低級烷基、苯基-低級烷基、低級烷氧基羰基-低級烷基、羧基-低級烷基、氨基甲�；�-低級烷基、N-單-或N，N-二取代的氨基甲�；�-低級烷基、環(huán)烷基、低級烷氧基羰基、羧基、苯基、取代的苯基、吡啶基、嘧啶基或吡嗪基； R4代表氫、低級烷基或鹵素； 它們用于生產(chǎn)治療FIP1L1-PDGFRα誘導的或TEL-PDGFRβ誘導的骨髓增生性疾病的藥物。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及嘧啶基氨基苯甲酰胺衍生物在制備用于治療FIP1L1-PDGFRα誘導的或TEL-PDGFRβ誘導的骨髓增生性疾病的藥物中的用途，特別是用于治愈性治療和/或預防性治療嗜酸粒細胞增多綜合征和對伊馬替尼有耐藥性的嗜酸粒細胞增多綜合征的藥物，本發(fā)明還涉及治療嗜酸粒細胞增多綜合征、慢性嗜酸性粒細胞白血病和對伊馬替尼有耐藥性的嗜酸粒細胞增多綜合征或其它與FIP1L1-PDGFRα、TEL-PDGFRβ或能夠激活PDGFR的相似突變有關的疾病的方法。 |
| 國際公布 | 2006-11-09 WO2006/117185 英 |
