| 公開(公告)號 | CN100348196C |
| 公開(公告)日 | 2007.11.14 |
| 申請(專利)號 | CN02822340.3 |
| 申請日期 | 2002.11.12 |
| 專利名稱 | 作為胃泌激素和縮膽囊肽受體配體的苯并三氮雜 |
| 主分類號 | A61K31/55(2006.01)I |
| 分類號 | A61K31/55(2006.01)I;C07D401/04(2006.01)I;C07D255/00(2006.01)I;A61P1/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2001.11.13 GB 0127262.4;2002.8.15 GB 0219051.0 |
| 申請(專利權(quán))人 | 詹姆士布萊克基金會有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 艾英·麥爾·麥克唐納;艾迪克·麥瑞爾·巴克;伊萊恩·安·哈博;伊恩·鄧肯·利那;邁克爾·約翰·佩斯;凱瑟琳·伊澤貝爾·瑪麗·斯蒂爾;卡羅爾·奧斯丁;大衛(wèi)·約翰·達(dá)斯通;薩克斯·拜瑞特·凱林德吉恩;卡羅琳·米林·雷切爾·樓;約翰·斯潘絲;保羅·特雷弗·懷特 |
| 地址 | 英國倫敦 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2002-11-12 PCT/GB2002/005121 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2004.05.11 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 廣州華進(jìn)聯(lián)合專利商標(biāo)代理有限公司 |
| 代理人 | 胡 杰;鄭小粵 |
| 國省代碼 | 英國;GB |
| 主權(quán)項(xiàng) | 式(I)化合物： 其中：W為N； R1和R5獨(dú)立為H，C1至C6烷基，(C1至C6烷基)氧基，硫基，(C1至C6烷基)硫基，羧基，羧基(C1至C6烷基)，甲酰基，(C1至C6烷基)羰基，(C1至C6烷基)氧基羰基，(C1至C6烷基)羰氧基，硝基，三鹵代甲摹，羥基，羥基(C1至C6烷基)，氨基，(C1至C6烷基)氨基，二(C1至C6烷基)氨基，氨基羰基，鹵素，鹵代(C1至C6烷基)，氨基磺�；�，(C1至C6烷基)磺酰基氨基，(C1至C6烷基)氨基羰基，二(C1至C6烷基)氨基羰基，[N-Z](C1至C6烷基)羰基氨基，甲酰氧基，甲酰氨基，(C1至C6烷基)氨基磺�；�，二(C1至C6烷基)氨基磺�；琜N-Z](C1至C6烷基)磺�；被蚯杌� R2為H或任選地取代的C1至C18烴基，其中高至三個C原子可以任選地被N、O和/或S原子取代； R3為-(CR11R12)m-X-(CR13R14)p-R9； m為，1，2，3或4； p為0，1或2； X為一個鍵，-CR15＝CR16-，-C＝C-，C(O)NH，NHC(O)，C(O)NMe，NMeC(O)，C(O)O，NHC(O)NH，NHC(O)O，OC(O)NH，NH，O，CO，SO2，SO2NH，C(O)NHNH， 或 R9為H；C1至C6烷基；或苯基，萘基，吡啶基，苯并咪唑基，吲唑基，喹啉基，異喹啉基，四氫化異喹啉基，二氫吲哚基，異二氫氮雜茚基，吲哚基，異氮雜茚基或2-吡啶酮基，所有任選地被1、2或3獨(dú)立地選自-L-Q的基團(tuán)取代的基團(tuán) 其中：L為一個鍵，或式-(CR17R18)v-Y-(CR17R18)w的基團(tuán)，其中v和w獨(dú)立為0，1，2或3，且Y為一個鍵，-CR15＝CR16-，苯基，呋喃基，噻吩基，吡咯基，噻唑基，咪唑基，噁唑基，異噁唑基，吡唑基，異噁唑酮基，哌嗪基，哌啶基，嗎啉基，吡咯烷基，異噻唑基，三唑基，噁二唑基，噻二唑基，吡啶基或噠嗪基；以及 Q為H，(C1至C6烷基)氧基，[N-Z](C1至C6烷基)氧基(C1至C6烷基)氨基，硫基，(C1至C6烷基)硫基，羧基(C1至C6烷基)硫基，羧基，羧基(C1至C6烷基)，羧基(C1至C6烯基)，[N-Z]羧基(C1至C6烷基)氨基，羧基(C1至C6烷基)氧基，甲�；�(C1至C6烷基)羰基，(C1至C6烷基)氧基羰基，(C1至C6烷基)羰氧基，硝基，三鹵代甲基，羥基，氨基，[N-Z](C1至C6烷基)氨基，氨基羰基，(C1至C6烷基)氨基羰基，二(C1至C6烷基)氨基羰基，[N-Z](C1至C6烷基)羰基氨基，C5至C8環(huán)烷基，[N-Z](C1至C6烷基)羰基(C1至C6烷基)氨基，鹵素，鹵代(C1至C6烷基)，氨磺�；琜N-Z](C1至C6烷基)磺�；被�(C1至C6烷基)磺�；被驶�，羧基(C1至C6烷基)磺�；�，羧基(C1至C6烷基)亞磺�；�，四唑基，[N-Z]四唑基氨基，氰基，脒基，脒硫基，SO3H，甲酰氧基，甲酰氨基，C3至C8環(huán)烷基，(C1至C6烷基)氨磺�；�，二(C1至C6烷基)氨磺�；�，(C1至C6烷基)羰基氨基磺酰基，5-氧代-2，5-二氫[1，2，4]噁二唑基，羧基(C1至C6烷基)羰基氨基，四唑基(C1至C6烷基)硫基，[N-Z]四唑基(C1至C6烷基)氨基，5-氧代-2，5-二氫[1，2，4]噻二唑基，5-氧代-1，2-二氫[1，2，4]三唑基，[N-Z](C1至C6烷基)氨基(C1至C6烷基)氨基，或下式的基團(tuán) 或 其中P為O，S或NR19； Z為H，C1至C6烷基，t-丁氧基羰基，乙�；�，苯甲酰基或芐基； R4為任選地取代的C1至C18烴基，其中高至三個C原子可以任選地被N、O和/或S原子取代； R11，R12，R13，R14，R15，R17，R18和R19獨(dú)立為H或C1至C3烷基；和 R16為H，C1至C3烷基，或乙酰氨基； 或其藥物可接受的鹽； 在制備用于治療縮膽囊肽受體相關(guān)性疾病的藥物中的用途。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及式(I)的化合物，其中：W為N或N+-O-；R1至R5如說明書中所定義，其用于治療胃泌激素有關(guān)的疾病。 |
| 國際公布 | 2003-05-22 WO2003/041714 英 |
