公開(公告)號
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CN101053662A
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公開(公告)日
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2007.10.17
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申請(專利)號
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CN200710021834.0
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申請日期
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2007.04.30
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專利名稱
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帶一氧化氮供體的非甾體抗炎藥及其制備方法
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主分類號
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A61K47/48(2006.01)I
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分類號
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A61K47/48(2006.01)I;A61K45/00(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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申請(專利權(quán))人
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江蘇吳中蘇藥醫(yī)藥開發(fā)有限責(zé)任公司
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發(fā)明(設(shè)計)人
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武 衛(wèi);唐 磊;張榮久;曹慶先;華雯妍
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地址
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210009江蘇省南京市鼓樓區(qū)馬家街26號
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頒證日
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國際申請
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進(jìn)入國家日期
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專利代理機(jī)構(gòu)
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南京君陶專利商標(biāo)代理有限公司
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代理人
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奚勝元
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國省代碼
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江蘇;32
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主權(quán)項
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一種帶一氧化氮供體的非甾體抗炎藥,其結(jié)構(gòu)為: A-O(x)-CO-O(y)-B-ONO2。 其中A為非甾體抗炎藥基;B為連接基,x=0時y=1;x=1時y=0。
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摘要
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本發(fā)明涉及的是一種帶一氧化氮供體的非甾體抗炎藥及其制備方法,它們可用于消炎解熱鎮(zhèn)痛,并可以顯著降低非甾體抗炎藥普遍具有的胃腸道副作用。其結(jié)構(gòu)為:A-O(x)-CO-O(y)-B-ONO2。其中A為非甾體抗炎藥基;B為連接基,x=0時y=1;x=1時y=0。非甾體抗炎藥基包括:阿司匹林、雙氯芬酸、吲哚美辛、氯美昔布、立可非隆、布洛芬、酮洛芬、萘普生、吡羅昔康、美洛昔康。制備方法為:溴代醇(或酚)與硝酸銀反應(yīng)生成羥基硝酸酯,再與溴代酸反應(yīng)生成一氧化氮供體連接基,最后與非甾體抗炎藥相連接;或非甾體抗炎藥先與溴代酸縮合生成溴化中間體,再與硝酸銀反應(yīng)得帶一氧化氮供體的非甾體抗炎藥。
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國際公布
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