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含有磺基烷基醚環(huán)糊精的DPI制劑

公開(公告)號(hào) CN101098678A  
公開(公告)日 2008.01.02  
申請(專利)號(hào) CN200580021269.7  
申請日期 2005.04.22  
專利名稱 含有磺基烷基醚環(huán)糊精的DPI制劑  
主分類號(hào) A61K9/00(2006.01)I  
分類號(hào) A61K9/00(2006.01)I;A61K9/12(2006.01)I;A61K9/14(2006.01)I;C08B37/16(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2004.4.23 US 60/564,892  
申請(專利權(quán))人 錫德克斯公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 詹姆斯·D.·皮普金;魯珀特·O.·齊默勒;安東尼·J.·;;戴安娜·O.·湯普森;休·D.·C.·史密斯  
地址 美國堪薩斯  
頒證日  
國際申請 2005-04-22 PCT/US2005/014010  
進(jìn)入國家日期 2006.12.25  
專利代理機(jī)構(gòu) 永新專利商標(biāo)代理有限公司  
代理人 過曉東  
國省代碼 美國;US  
主權(quán)項(xiàng) 一種可吸入的可分散的干燥粉末制劑,其包括: a.包含適于用DPI通過吸入向?qū)ο蠼o藥的活性物質(zhì)的粉末狀活性物質(zhì)組合物;以及 b.包含SAE-CD的可分離的粉末狀載體,其中所述載體存在的量足以有助于所述活性物質(zhì)從DPI中釋放;其中 c.所述粉末狀活性物質(zhì)組合物具有低于約37微米的中值粒徑; d.所述載體具有介于約37和約420微米的中值粒徑; e.活性物質(zhì)和SAE-CD相混合,使得基本上所有的藥物都不與SAE-CD復(fù)合;以及 f.所述活性物質(zhì)組合物被分散至遍及所述載體。  
摘要 本發(fā)明提供一種包含SAE-CD和活性物質(zhì)的可吸入的干燥粉末制劑。該制劑適于通過DPI給藥。該SAE-CD充當(dāng)載體而不是吸收促進(jìn)劑。SAE-CD的平均粒徑要足夠大以避免(大部分)其肺部沉積。從DPI裝置中釋放之后,含SAE-CD的顆粒在口腔或咽喉從含活性物質(zhì)的顆粒中分離,之后,含活性物質(zhì)的顆粒繼續(xù)深入呼吸道。所述SAE-CD的物理化學(xué)和形態(tài)學(xué)性質(zhì)容易改變以優(yōu)化活性物質(zhì)與載體的相互作用。當(dāng)SAE-CD用作載體時(shí),帶正電荷、電中性或帶負(fù)電荷的藥物均可以通過DPI傳遞。  
國際公布 2005-11-10 WO2005/104712 英  
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