| 公開(公告)號 | CN101146764A |
| 公開(公告)日 | 2008.03.19 |
| 申請(專利)號 | CN200680009318.X |
| 申請日期 | 2006.01.24 |
| 專利名稱 | 2-芳基丙酸衍生物的代謝產(chǎn)物及包含它們的藥物組合物 |
| 主分類號 | C07C233/00(2006.01)I |
| 分類號 | C07C233/00(2006.01)I;A61K31/185(2006.01)I;C07D213/74(2006.01)I;A61P11/00(2006.01)I;C07D211/14(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2005.1.25 EP 05001399.4 |
| 申請(專利權(quán))人 | 冬姆佩制藥股份公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | R·貝爾蒂尼;C·比薩里;M·莫斯卡;M·阿萊格蒂;F·科洛塔 |
| 地址 | 意大利阿奎拉 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2006-01-24 PCT/EP2006/050407 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2007.09.21 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 上海專利商標(biāo)事務(wù)所有限公司 |
| 代理人 | 余 穎 |
| 國省代碼 | 意大利;IT |
| 主權(quán)項(xiàng) | 式(I)所示的2-(R)-芳基丙酸衍生物化合物及其藥學(xué)上可接受的鹽： 其中 X選自H、鹵素、C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基、羥基、氰基、硝基、氨基： R基團(tuán)選自 -H、OH、C1-C5-烷基、C1-C5-環(huán)烷基、C1-C5-烯基、C1-C5-烷氧基； -選自吡啶、嘧啶、吡咯、噻吩、呋喃、吲哚的雜芳基； -由直鏈或支鏈C1-C6-烷基、C1-C6-環(huán)烷基、C1-C6-烯基、C1-C6-苯基烷基組成的被另一個羧基(COOH)任選取代的氨基酸殘基； -式-CH2-CH2-Z-(CH2-CH2O)nR’所示殘基，其中R’是氫或C1-C5-烷基，n是0-2的整數(shù)并且Z是氧或硫； -式-(CH2)n-NRaRb所示殘基，其中n是0-5的整數(shù)，并且各Ra和Rb可以相同或不同地為C1-C6-烷基、C1-C6-烯基，或者Ra和Rb和與它們相連接的氮原子一起形成式(II)所示3-7元雜環(huán) 其中W代表一單鍵、O、S、N-Rc，Rc是H、C1-C6-烷基或C1-C6-烷基苯基，n是0-4的整數(shù)； -式SO2Rd所示殘基，其中Rd是C1-C6-烷基、C1-C6-環(huán)烷基、C1-C6-烯基。 |
| 摘要 | 2-？-4-異丁基芳基丙酰胺代謝物及含此類化合物的藥物組合物，可用于抑制白細(xì)胞介素-8(IL-8)與CXCR1和CXCR2膜受體相互作用誘導(dǎo)的中性粒細(xì)胞(PMN白細(xì)胞)和單核細(xì)胞趨化性的激活。本發(fā)明化合物用于預(yù)防和治療因所述趨化性激活而產(chǎn)生的病理學(xué)變化。值得注意的是，這些代謝物無環(huán)氧化酶抑制活性，在治療中性粒細(xì)胞依賴性病理變化如銀屑病、潰瘍性結(jié)腸炎、黑色素瘤、慢性阻塞性肺病(COPD)、大皰性天皰瘡、類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、特發(fā)性纖維化、腎小球腎炎及預(yù)防和治療由局部缺血和再灌注所致?lián)p傷上特別有用。 |
| 國際公布 | 2006-08-03 WO2006/079624 英 |
