公開(公告)號
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CN101146764A
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公開(公告)日
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2008.03.19
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申請(專利)號
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CN200680009318.X
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申請日期
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2006.01.24
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專利名稱
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2-芳基丙酸衍生物的代謝產(chǎn)物及包含它們的藥物組合物
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主分類號
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C07C233/00(2006.01)I
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分類號
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C07C233/00(2006.01)I;A61K31/185(2006.01)I;C07D213/74(2006.01)I;A61P11/00(2006.01)I;C07D211/14(2006.01)I
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2005.1.25 EP 05001399.4
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申請(專利權(quán))人
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冬姆佩制藥股份公司
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發(fā)明(設(shè)計)人
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R·貝爾蒂尼;C·比薩里;M·莫斯卡;M·阿萊格蒂;F·科洛塔
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地址
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意大利阿奎拉
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頒證日
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國際申請
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2006-01-24 PCT/EP2006/050407
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進(jìn)入國家日期
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2007.09.21
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專利代理機(jī)構(gòu)
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上海專利商標(biāo)事務(wù)所有限公司
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代理人
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余 穎
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國省代碼
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意大利;IT
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主權(quán)項(xiàng)
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式(I)所示的2-(R)-芳基丙酸衍生物化合物及其藥學(xué)上可接受的鹽: 其中 X選自H、鹵素、C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基、羥基、氰基、硝基、氨基: R基團(tuán)選自 -H、OH、C1-C5-烷基、C1-C5-環(huán)烷基、C1-C5-烯基、C1-C5-烷氧基; -選自吡啶、嘧啶、吡咯、噻吩、呋喃、吲哚的雜芳基; -由直鏈或支鏈C1-C6-烷基、C1-C6-環(huán)烷基、C1-C6-烯基、C1-C6-苯基烷基組成的被另一個羧基(COOH)任選取代的氨基酸殘基; -式-CH2-CH2-Z-(CH2-CH2O)nR’所示殘基,其中R’是氫或C1-C5-烷基,n是0-2的整數(shù)并且Z是氧或硫; -式-(CH2)n-NRaRb所示殘基,其中n是0-5的整數(shù),并且各Ra和Rb可以相同或不同地為C1-C6-烷基、C1-C6-烯基,或者Ra和Rb和與它們相連接的氮原子一起形成式(II)所示3-7元雜環(huán) 其中W代表一單鍵、O、S、N-Rc,Rc是H、C1-C6-烷基或C1-C6-烷基苯基,n是0-4的整數(shù); -式SO2Rd所示殘基,其中Rd是C1-C6-烷基、C1-C6-環(huán)烷基、C1-C6-烯基。
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摘要
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2-?-4-異丁基芳基丙酰胺代謝物及含此類化合物的藥物組合物,可用于抑制白細(xì)胞介素-8(IL-8)與CXCR1和CXCR2膜受體相互作用誘導(dǎo)的中性粒細(xì)胞(PMN白細(xì)胞)和單核細(xì)胞趨化性的激活。本發(fā)明化合物用于預(yù)防和治療因所述趨化性激活而產(chǎn)生的病理學(xué)變化。值得注意的是,這些代謝物無環(huán)氧化酶抑制活性,在治療中性粒細(xì)胞依賴性病理變化如銀屑病、潰瘍性結(jié)腸炎、黑色素瘤、慢性阻塞性肺病(COPD)、大皰性天皰瘡、類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、特發(fā)性纖維化、腎小球腎炎及預(yù)防和治療由局部缺血和再灌注所致?lián)p傷上特別有用。
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國際公布
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2006-08-03 WO2006/079624 英
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