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肽化合物

公開(kāi)(公告)號(hào) CN101142175A  
公開(kāi)(公告)日 2008.03.12  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN200580049087.0  
申請(qǐng)日期 2005.09.21  
專利名稱 肽化合物  
主分類號(hào) C07C277/00(2006.01)I  
分類號(hào) C07C277/00(2006.01)I;C07C235/30(2006.01)I;C07C279/04(2006.01)I;C07C233/78(2006.01)I;C07C279/24(2006.01)I;C07C233/49(2006.01)I;C07C231/02(2006.01)I;C07C233/47(2006.01)I;C07C269/06(2006.01)I;C07C235/34(2006.01)I;C07C271/00(2006.01)I;C07D263/32(2006.01)I;C07  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2005.1.13 AU 2005900134  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 臥龍崗大學(xué)  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 T·P·博伊爾;J·B·布雷姆納;Z·布里基奇;J·A·V·科茨;N·K·多爾頓;J·戴德曼;P·A·凱勒;J·摩根;S·G·派恩;D·I·羅茲;M·J·羅伯遜  
地址 澳大利亞新南威爾士  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) 2005-09-21 PCT/AU2005/001444  
進(jìn)入國(guó)家日期 2007.09.13  
專利代理機(jī)構(gòu) 永新專利商標(biāo)代理有限公司  
代理人 張曉威  
國(guó)省代碼 澳大利亞;AU  
主權(quán)項(xiàng) 式I的化合物或其藥學(xué)可接受的衍生物, 其中: Ar1和Ar2各自獨(dú)立地選自芳環(huán)或雜環(huán)體系或其部分或完全還原的衍生物; Q1和Q2各自獨(dú)立地選自氫、C1-C12烷基、C3-C6環(huán)烷基、C1-C12烷氧基、硝基、鹵素、羥基、氨基、單烷基氨基或二烷基氨基、羧酸或其鹽或酯、磺酸或其鹽或酯、磷酸或其鹽或酯或者含氮基團(tuán)如酰胺、磺酰胺或磷酰胺,其中每個(gè)C1-C12烷基、C1-C12烷氧基或C3-C6環(huán)烷基任選被羥基、氨基、羧酸或其鹽或酯、磺酸或其鹽或酯、磷酸或其鹽或酯或者含氮基團(tuán)如酰胺、磺酰胺或磷酰胺取代; B選自-O-、-S-、-S(O)-、-S(O)2-、-NH-和-N(C1-C6烷基)-; R1選自氫、C1-C12烷基、C1-C6烷基C3-C6環(huán)烷基、C1-C6烷基C6-C10芳基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、具有2至6個(gè)碳原子的聚氧化烯,并且當(dāng)B為-S-、-S(O)-、-S(O)2-、-NH-或-N(C1-C6烷基)-時(shí),則R1可為羥基; V為連接基,其選自-O-、-O-L-C(O)、-O-L-NR6-、-C(O)-、-NR6-、-S(O)-、-S(O)2-、-O-L-S(O)-、-S(O)2-L-C(O)-、-S(O)2-L-NR6-、P(O)2O-; 其中L選自C1-C12烷基、C2-C8烯基、C3-C6環(huán)烷基、具有2至6個(gè)碳原子的聚氧化烯、C6-C10芳基和C1-C6烷基C6-C10芳基,且其中R6選自H、C1-C12烷基; A1和A2相同或不同,且為堿性氨基酸殘基; S1、S2和S3各自存在或不存在,且獨(dú)立地選自氨基酸殘基; T存在或不存在,且選自-C(O)OR8、-OR8、-NHR8、NHOR8、-NH-C6芳基-CO-R8、-NH-C6芳基-CO-NHR8、-NH-C6芳基-CONHOR8、-NH-C6芳基-CONHOH、-C(O)NHR8、-(NH)-SO2C6芳基、-(NH)COR8; 或者T形成任選被R8取代的羧酸酯電子等排體,其代替T所連接的氨基酸的羧酸基團(tuán); 其中R8選自氫、C1-C12烷基、C1-C6烷基C6-C10芳基、C1-C6烷基C3-C6環(huán)烷基、C2-C6烯基和C2-C6炔基;且 其中當(dāng)T連接于氨基酸殘基的C末端時(shí),則所述氨基酸殘基的羰基可被還原成亞甲基。  
摘要 本發(fā)明提供如本文定義的式(I)、(II)、(III)和(IV)的化合物及其藥學(xué)可接受的衍生物。本發(fā)明還提供本發(fā)明的化合物在治療細(xì)菌感染和治療HIV感染中的用途。還提供了包含本發(fā)明的化合物的藥物組合物。  
國(guó)際公布 2006-07-20 WO2006/074501 英  
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