公開(kāi)(公告)號(hào)
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CN101068764A
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公開(kāi)(公告)日
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2007.11.07
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申請(qǐng)(專利)號(hào)
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CN200580038177.X
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申請(qǐng)日期
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2005.10.28
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專利名稱
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雌激素受體調(diào)節(jié)劑
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主分類號(hào)
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C07C49/747(2006.01)I
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分類號(hào)
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C07C49/747(2006.01)I;C07C251/44(2006.01)I;C07C255/47(2006.01)I;A61P5/30(2006.01)I;A61K31/122(2006.01)I;A61K31/15(2006.01)I;A61K31/275(2006.01)I
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2004.11.1 US 60/623,910
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申請(qǐng)(專利權(quán))人
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默克公司
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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R·R·維爾克寧;A·弗里德
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地址
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美國(guó)新澤西州
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頒證日
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國(guó)際申請(qǐng)
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2005-10-28 PCT/US2005/039578
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進(jìn)入國(guó)家日期
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2007.05.08
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專利代理機(jī)構(gòu)
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中國(guó)專利代理(香港)有限公司
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代理人
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劉 健;李連濤
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國(guó)省代碼
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美國(guó);US
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主權(quán)項(xiàng)
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下式化合物或其可藥用鹽或立體異構(gòu)體: 其中X是O、N-ORa、N-N(Ra)2或C1-6亞烷基,其中所述亞烷基任選被下列基團(tuán)取代:羥基、氨基、O(C1-4烷基)、NH(C1-4烷基)或N(C1-4烷基)2; R1是氟、氯、溴、碘、氰基、C1-4烷基、C2-4鏈烯基、C2-4炔基、C3-6環(huán)烷基、芳基或雜芳基,其中所述烷基、鏈烯基、炔基、環(huán)烷基、芳基和雜芳基任選被1、2或3個(gè)選自下列的基團(tuán)取代:氟、氯、溴、碘、氰基和ORa; R2是氫、Ra、(C=O)Ra或(C=O)ORa; R3是氫、氟、氯、溴、碘、C1-2烷基、氰基或ORa; R4是氫、氟、氯、溴或羥基; R5是氫、氟、氯、溴或羥基; 或者,R4和R5與它們所連接的碳原子一起形成羰基; R6是氫、氟、氯或C1-5烷基,其中所述烷基任選被選自下列的基團(tuán)取代:氯、溴、碘、ORa和1-5個(gè)氟; Ra是氫、C1-4烷基或苯基,其中所述烷基和苯基任選被選自下列的基團(tuán)取代:羥基、氨基、O(C1-4烷基)、NH(C1-4烷基)、N(C1-4烷基)2、氯、溴、1-5個(gè)氟、碘、氰基和ORa;當(dāng)存在兩個(gè)或多個(gè)Ra基團(tuán)時(shí),它們是獨(dú)立地選擇的。
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摘要
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本發(fā)明涉及化合物及其衍生物,其合成,及其作為雌激素受體調(diào)節(jié)劑的用途。本發(fā)明化合物是雌激素受體的配體,照此其可以用于治療或預(yù)防與雌激素機(jī)能有關(guān)的各種病癥,包括:骨丟失、骨折、骨質(zhì)疏松、轉(zhuǎn)移性骨病、佩吉特氏病、牙周病、軟骨退化、子宮內(nèi)膜異位、子宮平滑肌瘤病、熱潮紅、LDL膽固醇水平增加、心血管病、認(rèn)知機(jī)能缺損、與年齡有關(guān)的輕度認(rèn)知缺損、大腦退化疾病、再狹窄、男子乳腺發(fā)育癥、血管平滑肌細(xì)胞增殖、肥胖、失禁、炎癥、炎性腸病、性功能障礙、高血壓、視網(wǎng)膜變性和癌癥,尤其是乳腺癌、子宮癌和前列腺癌。
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國(guó)際公布
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2006-05-11 WO2006/050402 英
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