公開(公告)號(hào)
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CN101066924A
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公開(公告)日
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2007.11.07
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申請(專利)號(hào)
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CN200710041785.7
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申請日期
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2007.06.08
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專利名稱
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2-己基-3-羥基-5-R1氧基十六羧酸R2酯,制備方法及用于制備減肥藥物奧利司他的用途
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主分類號(hào)
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C07C69/675(2006.01)I
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分類號(hào)
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C07C69/675(2006.01)I;C07C229/06(2006.01)I;C07D305/12(2006.01)I
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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申請(專利權(quán))人
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中國科學(xué)院上海有機(jī)化學(xué)研究所
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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馬大為;吳清泉;徐 鵬
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地址
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200032上海市徐匯區(qū)楓林路354號(hào)
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頒證日
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國際申請
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進(jìn)入國家日期
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專利代理機(jī)構(gòu)
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上海新天專利代理有限公司
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代理人
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鄔震中
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國省代碼
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上海;31
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主權(quán)項(xiàng)
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一種(2S,3S,5S)-2-己基-3-羥基-5-R1氧基十六羧酸R2酯的化合物,其結(jié)構(gòu)式如下: 式中R1代表H或其中R3代表氨基保護(hù)基;R2代表H或C1~C6的烷基。
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摘要
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本發(fā)明是一種(2S,3S,5S)-2-己基-3-羥基-5-R1氧基十六羧酸R2酯的化合物、合成方法和用于制備減肥藥物奧利司他的用途。換言之,最終公開了一種奧利司他的合成方法,該方法以(S)-環(huán)氧氯丙烷為起始原料,首先經(jīng)過五步反應(yīng)得到單一光學(xué)活性的中間體羥基十六碳酮酸酯,然后再經(jīng)立體選擇性還原、α位烷基化、與側(cè)鏈氨基酸縮合、脫保護(hù)基及成環(huán)等若干反應(yīng)得到目標(biāo)產(chǎn)物,如式(I)所示的一種具有減肥效果的藥物分子-奧利司他,本方法步驟簡潔,易操作,是一種適合工業(yè)化生產(chǎn)的方法。
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國際公布
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