公開(kāi)(公告)號(hào)
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CN100361975C
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公開(kāi)(公告)日
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2008.01.16
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申請(qǐng)(專利)號(hào)
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CN03110803.2
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申請(qǐng)日期
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2003.01.04
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專利名稱
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5-羥基-3-羧酸酯吲哚類衍生物及其制備方法
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主分類號(hào)
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C07D209/42(2006.01)I
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分類號(hào)
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C07D209/42(2006.01)I;A61K31/404(2006.01)I;A61P31/12(2006.01)I;A61P11/00(2006.01)I
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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申請(qǐng)(專利權(quán))人
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沈陽(yáng)藥科大學(xué)
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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宮 平
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地址
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110015遼寧省沈陽(yáng)市沈河區(qū)文化路103號(hào)藥大科研處
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頒證日
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國(guó)際申請(qǐng)
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進(jìn)入國(guó)家日期
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專利代理機(jī)構(gòu)
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沈陽(yáng)杰克知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司
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代理人
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李宇彤
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國(guó)省代碼
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遼寧;21
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主權(quán)項(xiàng)
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5-羥基-3-羧酸酯吲哚類衍生物,其特征在于:式I的5-羥基-3-羧酸酯吲哚類衍生物或其藥學(xué)上可接受的鹽, 其中, R1為C1~C3烷基,環(huán)丙基, R2為C1~C4烷基; Ar為苯基或被1~3個(gè)R5任選取代的苯基; R3、R4和N一起為胍基,或形成5元或6元飽和環(huán)或雜芳環(huán),其中所述飽和環(huán)和雜芳環(huán)除了R3和R4所連接的氮原子外,任選包括1~4個(gè)選自氮、氧和硫的雜原子,所述飽和環(huán)和雜芳環(huán)可被1~3個(gè)R4取代; X為H,鹵素; R5為C1-C6烷基,C1-C6烷氧基,鹵素,三氟甲基,烷酰基,硝基,氰基,氨基或被單或二(C1-C6烷基)取代的氨基, R6為C1-C6烷基,C1-C6烷氧基,鹵素,三氟甲基,烷;,硝基,氰基。
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摘要
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本發(fā)明是一種新穎的5-羥基-3-羧酸酯吲哚類衍生物及其制備方法。它提供了一種新型高效的抗流感病毒藥物。它的結(jié)構(gòu)式如式I所示:它還涉及它的藥學(xué)上可接受的鹽和以該化合物為活性成分的藥物組合物,作為抗病毒劑,對(duì)流感病毒和呼吸道病毒具有顯著的抑制作用,以及它在制備抗流感病毒劑和預(yù)防急性病毒性呼吸道感染中的藥物上的應(yīng)用。
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國(guó)際公布
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