| 公開(公告)號(hào) | CN100355732C |
| 公開(公告)日 | 2007.12.19 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200310108336.1 |
| 申請(qǐng)日期 | 2003.11.03 |
| 專利名稱 | 2-氯-5-氟-煙酸酯及酸的制備方法 |
| 主分類號(hào) | C07D213/80(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D213/80(2006.01)I;C07D213/803(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 上海藥明康德新藥開發(fā)有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 施 峰;施一峰;馬汝建;李 革 |
| 地址 | 200131上海市外高橋保稅區(qū)愛都路253號(hào)4號(hào)樓A部位 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 上海浦東良風(fēng)專利代理有限責(zé)任公司 |
| 代理人 | 張勁風(fēng) |
| 國(guó)省代碼 | 上海;31 |
| 主權(quán)項(xiàng) | 2-氯-5-氟-煙酸酯及酸的制備方法，其特征是，通過(guò)直接催化氫化的方法選擇性脫去2，6-二氯-5-氟-煙酸酯及酸中6位的氯原子得到其相應(yīng)的2-氯-5-氟-煙酸酯及酸，上述反應(yīng)的反應(yīng)式為： 上述工藝中，制備2-氯-5-氟-煙酸酯時(shí)，R為C1～C6烷基，制備2-氯-5-氟-煙酸時(shí)，R為H；催化劑采用林德拉催化劑、雷尼鎳、鈀碳中的一種，用量為反應(yīng)底物重量的1～10％，反應(yīng)溶劑為甲醇、乙醇、乙酸乙酯、四氫呋喃中的一種，并加入堿性物質(zhì)三乙胺或三甲胺作為氫化脫氯的助劑。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及一種新的2-氯-5-氟-煙酸酯及酸制備方法。解決了即知方法的收率過(guò)低，路線長(zhǎng)及使用異臭的硫醇的缺陷。技術(shù)解決方案是通過(guò)2，6-二氯-5-氟-煙酸及相關(guān)羧酸酯直接選擇性脫掉6位上的氯原子，以及通過(guò)2-氯-5-氟-煙酸酯在堿性物質(zhì)存在下水解為2-氯-5-氟-煙酸。化學(xué)反應(yīng)式如下：主要用于制備2-氯-5-氟-煙酸酯及2-氯-5-氟-煙酸藥物中間體。 |
| 國(guó)際公布 |
