| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN101039914A |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2007.09.19 |
| 申請(qǐng)(專(zhuān)利)號(hào) | CN200580034662.X |
| 申請(qǐng)日期 | 2005.08.10 |
| 專(zhuān)利名稱(chēng) | 作為激酶抑制劑的三氟甲基取代的苯甲酰胺化合物 |
| 主分類(lèi)號(hào) | C07D217/02(2006.01)I |
| 分類(lèi)號(hào) | C07D217/02(2006.01)I;C07D239/74(2006.01)I;C07D277/62(2006.01)I;C07D237/30(2006.01)I;C07D239/84(2006.01)I;A61K31/472(2006.01)I;A61K31/428(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.8.11 GB 0417905.7 |
| 申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人 | 諾瓦提斯公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | G·卡拉瓦蒂;P·菲雷;P·因巴赫;G·馬蒂尼-巴倫;L·B·佩雷斯;T·圣 |
| 地址 | 瑞士巴塞爾 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2005-08-10 PCT/EP2005/008695 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2007.04.11 |
| 專(zhuān)利代理機(jī)構(gòu) | 北京市中咨律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 黃革生;安佩東 |
| 國(guó)省代碼 | 瑞士;CH |
| 主權(quán)項(xiàng) | 式I的化合物或當(dāng)存在一個(gè)或多個(gè)成鹽基團(tuán)時(shí)該化合物的鹽， 其中 R1是氫或-N(R6R7)，其中R6和R7各自是烷基或者R6和R7和其與之結(jié)合的氮一起形成一種5-至7-元雜環(huán)，其中另外的環(huán)原子選自碳和0、1或2個(gè)選自氮、氧和硫的雜原子并且該環(huán)未被取代或者，如果存在另外的氮環(huán)原子的話(huà)，在該氮上未被取代或者被烷基取代； R2是氫或-CH2-N(R6R7)，其中R6和R7各自是烷基或者R6和R7和其與之結(jié)合的氮一起形成一種5-至7-元雜環(huán)，其中另外的環(huán)原子選自碳和0、1或2個(gè)選自氮、氧和硫的雜原子并且該環(huán)未被取代或者，如果存在另外的氮環(huán)原子的話(huà)，在該氮上未被取代或者被烷基取代； 條件是R1和R2中至少一個(gè)是氫； R3是鹵素或C1-C7-烷基； R4是選自下列的二環(huán)雜環(huán)基 其中 X是CH、N或C-NH2； Y是CH或N； 條件是X和Y不能同時(shí)都是N；且 R5是氫、C1-C7-烷基或未被取代或被取代的苯基； A是其-NH-被結(jié)合到式I中包含Q和Z的環(huán)上的-C(＝O)-NH-或者其-C(＝O)-被結(jié)合到式I中包含Q和Z的環(huán)上的-NH-C(＝O)-； Z是CH或N；且 Q是-S-或-CH＝CH-。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及式(I)的三氟甲基取代的苯甲酰胺化合物、包含這些化合物的藥物、其作為藥物，特別是作為蛋白激酶抑制劑的應(yīng)用或用于制備藥物，尤其是蛋白激酶抑制劑的應(yīng)用和/或用于治療由蛋白激酶活性介導(dǎo)的病癥或疾病狀態(tài)和/或增殖性疾病的應(yīng)用、包括施用所述化合物的治療方法，尤其是治療和預(yù)防性處置方法、用于制備所述化合物的方法和用于其合成的新型中間體以及部分步驟。 |
| 國(guó)際公布 | 2006-02-16 WO2006/015859 英 |
