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新型順式-咪唑啉類化合物

公開(公告)號(hào) CN101103004A  
公開(公告)日 2008.01.09  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN200580018433.9  
申請(qǐng)日期 2005.06.08  
專利名稱 新型順式-咪唑啉類化合物  
主分類號(hào) C07D233/22(2006.01)I  
分類號(hào) C07D233/22(2006.01)I;C07D403/06(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;A61K31/415(2006.01)I;A61K31/496(2006.01)I;A61K31/5377(2006.01)I;A61K31/454(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2004.6.17 US 60/580,441;2005.4.22 US 60/674,196  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 霍夫曼-拉羅奇有限公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 G·J·黑利;N·孔;E·愛(ài)軍·劉;B·T·烏  
地址 瑞士巴塞爾  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) 2005-06-08 PCT/EP2005/006167  
進(jìn)入國(guó)家日期 2006.12.06  
專利代理機(jī)構(gòu) 中科專利商標(biāo)代理有限責(zé)任公司  
代理人 柳春琦  
國(guó)省代碼 瑞士;CH  
主權(quán)項(xiàng) 一種式I化合物及其藥用鹽和酯, 其中 R表示含有選自S、N和O的至少一個(gè)雜原子的飽和或不飽和的5至6元環(huán);并且 任選被選自以下的基團(tuán)取代:低級(jí)烷基、環(huán)烷基、-C(O)-R1、羥基、被羥基取代的低級(jí)烷基、被低級(jí)烷氧基取代的低級(jí)烷基、被-NH2取代的低級(jí)烷基、被-SO2-低級(jí)烷基取代的低級(jí)烷基、被-C(O)-R1取代的低級(jí)烷基、-NH-低級(jí)烷基、-N(低級(jí)烷基)2、-SO2-低級(jí)烷基、=O、-CH2C(O)CH3或含有選自S、N和O的一個(gè)、兩個(gè)或三個(gè)雜原子的5至6元飽和環(huán); R1選自氫、低級(jí)烷基、-NH2、-NH-低級(jí)烷基、-N(低級(jí)烷基)2、被羥基取代的低級(jí)烷基、被NH2取代的低級(jí)烷基、或含有選自S、N和O的一個(gè)、兩個(gè)或三個(gè)雜原子的5至6元飽和環(huán); X1和X2獨(dú)立地選自氫、低級(jí)烷氧基、-CH2OCH3、-CH2OCH2CH3、-OCH2CF3、-OCH2CH2F; Y1和Y2各自獨(dú)立地選自-Cl、-Br、-NO2、-C≡N和-C≡CH;并且咪唑啉環(huán)的4和5位的絕對(duì)立體化學(xué)構(gòu)型分別為S和R。  
摘要 本發(fā)明涉及式(I)化合物及其藥用鹽和酯,它們的制備方法,含有它們的藥物,以及這些化合物作為藥物活性試劑的用途。所述化合物具有抗增殖活性,特別可用于癌癥的治療。  
國(guó)際公布 2005-12-29 WO2005/123691 英  
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