| 公開(公告)號(hào) | CN101103004A |
| 公開(公告)日 | 2008.01.09 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200580018433.9 |
| 申請(qǐng)日期 | 2005.06.08 |
| 專利名稱 | 新型順式-咪唑啉類化合物 |
| 主分類號(hào) | C07D233/22(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D233/22(2006.01)I;C07D403/06(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;A61K31/415(2006.01)I;A61K31/496(2006.01)I;A61K31/5377(2006.01)I;A61K31/454(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.6.17 US 60/580,441;2005.4.22 US 60/674,196 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 霍夫曼-拉羅奇有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | G·J·黑利;N·孔;E·愛(ài)軍·劉;B·T·烏 |
| 地址 | 瑞士巴塞爾 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2005-06-08 PCT/EP2005/006167 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2006.12.06 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中科專利商標(biāo)代理有限責(zé)任公司 |
| 代理人 | 柳春琦 |
| 國(guó)省代碼 | 瑞士;CH |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種式I化合物及其藥用鹽和酯， 其中 R表示含有選自S、N和O的至少一個(gè)雜原子的飽和或不飽和的5至6元環(huán)；并且 任選被選自以下的基團(tuán)取代：低級(jí)烷基、環(huán)烷基、-C(O)-R1、羥基、被羥基取代的低級(jí)烷基、被低級(jí)烷氧基取代的低級(jí)烷基、被-NH2取代的低級(jí)烷基、被-SO2-低級(jí)烷基取代的低級(jí)烷基、被-C(O)-R1取代的低級(jí)烷基、-NH-低級(jí)烷基、-N(低級(jí)烷基)2、-SO2-低級(jí)烷基、＝O、-CH2C(O)CH3或含有選自S、N和O的一個(gè)、兩個(gè)或三個(gè)雜原子的5至6元飽和環(huán)； R1選自氫、低級(jí)烷基、-NH2、-NH-低級(jí)烷基、-N(低級(jí)烷基)2、被羥基取代的低級(jí)烷基、被NH2取代的低級(jí)烷基、或含有選自S、N和O的一個(gè)、兩個(gè)或三個(gè)雜原子的5至6元飽和環(huán)； X1和X2獨(dú)立地選自氫、低級(jí)烷氧基、-CH2OCH3、-CH2OCH2CH3、-OCH2CF3、-OCH2CH2F； Y1和Y2各自獨(dú)立地選自-Cl、-Br、-NO2、-C≡N和-C≡CH；并且咪唑啉環(huán)的4和5位的絕對(duì)立體化學(xué)構(gòu)型分別為S和R。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及式(I)化合物及其藥用鹽和酯，它們的制備方法，含有它們的藥物，以及這些化合物作為藥物活性試劑的用途。所述化合物具有抗增殖活性，特別可用于癌癥的治療。 |
| 國(guó)際公布 | 2005-12-29 WO2005/123691 英 |
