公開(公告)號(hào)
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CN101142196A
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公開(公告)日
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2008.03.12
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申請(qǐng)(專利)號(hào)
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CN200680008892.3
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申請(qǐng)日期
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2006.02.10
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專利名稱
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G-蛋白偶聯(lián)受體配體
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主分類號(hào)
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C07D243/08(2006.01)I
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分類號(hào)
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C07D243/08(2006.01)I;C07D281/06(2006.01)I;A61K31/55(2006.01)I;A61P37/00(2006.01)I
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2005.2.11 GB 0502914.5
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申請(qǐng)(專利權(quán))人
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劍橋企業(yè)有限公司
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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D·J·格蘭杰;D·J·?怂
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地址
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英國(guó)劍橋
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頒證日
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國(guó)際申請(qǐng)
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2006-02-10 PCT/GB2006/000475
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進(jìn)入國(guó)家日期
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2007.09.19
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專利代理機(jī)構(gòu)
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中國(guó)國(guó)際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專利商標(biāo)事務(wù)所
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代理人
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顧頌邐
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國(guó)省代碼
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英國(guó);GB
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主權(quán)項(xiàng)
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通式(I)的化合物: 其中 X為-CO-(Y)k-(Z)n或SO2-(Y)k-(Z)n; k為0或1; Y為環(huán)烷基或多環(huán)烷基(諸如金剛烷基、金剛烷甲基、雙環(huán)辛基、環(huán)己基、環(huán)丙基); 或Y為環(huán)烯基或多環(huán)烯基; Z各自獨(dú)立地選自氫或1-20個(gè)碳原子的烷基、鹵代烷基、烷氧基、鹵代烷氧基、鏈烯基、炔基、烷氨基、烷氨基烷基、烷氨基二烷基、帶電荷的烷氨基三烷基或帶電荷的烷基羧酸酯基; 或Z各自獨(dú)立地選自氟、氯、溴、碘、羥基、氧基烷基、氨基、氨基烷基、氨基二烷基、帶電荷的氨基三烷基或羧酸酯基;且 n為1-m的任意整數(shù),其中m為環(huán)狀-基團(tuán)Y上允許的取代的最大數(shù)目;或 或者,Z可以選自肽基,其例如帶有1-4個(gè)通過(guò)肽鍵彼此連接的肽部分(例如1-4個(gè)氨基酸殘基的肽基);且 R3和R4獨(dú)立地表示任意可變的取代基。
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摘要
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本發(fā)明提供了所示的通式I-IV的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽。本發(fā)明還提供了制備這些化合物的方法,包含這些化合物的藥物組合物和所述化合物在制備欲用于調(diào)節(jié)G-蛋白偶聯(lián)受體(GPCR)類中的一個(gè)或多個(gè)成員的活性的藥劑中的應(yīng)用。本發(fā)明的化合物可以用于生成用于篩選通過(guò)GPCRs調(diào)節(jié)信號(hào)傳導(dǎo)的活性劑的化合物庫(kù)。
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國(guó)際公布
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2006-08-17 WO2006/085096 英
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