| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN1680332A |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2005.10.12 |
| 申請(qǐng)(專(zhuān)利)號(hào) | CN200510059126.7 |
| 申請(qǐng)日期 | 2001.04.02 |
| 專(zhuān)利名稱(chēng) | 制備胺衍生物的方法 |
| 主分類(lèi)號(hào) | C07D227/04 |
| 分類(lèi)號(hào) | C07D227/04;C07C235/34 |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | 01807644.0 |
| 優(yōu)先權(quán) | 2000.4.3 JP 105398/2000 |
| 申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人 | 武田藥品工業(yè)株式會(huì)社 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 山下誠(chéng);加藤金芳;多和田纮之 |
| 地址 | 日本大阪府 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | |
| 專(zhuān)利代理機(jī)構(gòu) | 北京市柳沈律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 張平元;趙仁臨 |
| 國(guó)省代碼 | 日本;JP |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種生產(chǎn)具有如下通式的化合物或其鹽的方法：其中R1和R2分別代表氫原子或任選被取代的C1-6烷基，或與其相鄰的氮原子一起，形成任選被取代的含氮雜環(huán)，環(huán)A代表任選被取代的苯環(huán)，環(huán)B代表任選被取代的4-至8-元環(huán)，Y代表任選被取代的二價(jià)C1-6脂肪族烴基，該方法包括在酸和硫醇或硫化物存在下選擇性斷開(kāi)具有如下通式的化合物或其鹽的醚鍵，其中R代表任選被取代的烴基，其它符號(hào)與上面所定義的含義相同。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供了一種方便并且具有工業(yè)優(yōu)勢(shì)的制備胺衍生物的方法，其中胺衍生物對(duì)淀粉狀β蛋白質(zhì)的分泌和累積具有抑制作用。在化合物(I)中，在存在于同一分子中的酰胺鍵未被斷開(kāi)并且叔胺未被轉(zhuǎn)化為季鹽的情況下，醚鍵被選擇性地?cái)嚅_(kāi)，這樣可以以高收率獲得高質(zhì)量的、對(duì)淀粉狀β蛋白質(zhì)分泌和累積具有抑制作用的胺衍生物(V)。 |
| 國(guó)際公布 |
