公開(公告)號
|
CN1324018C
|
公開(公告)日
|
2007.07.04
|
申請(專利)號
|
CN02822687.9
|
申請日期
|
2002.11.14
|
專利名稱
|
作為組織蛋白酶S抑制劑的寡肽以及含有它們的組合物
|
主分類號
|
C07D271/06(2006.01)I
|
分類號
|
C07D271/06(2006.01)I;C07D271/10(2006.01)I;A61K31/4245(2006.01)I;A61P19/02(2006.01)I
|
分案原申請?zhí)? |
|
優(yōu)先權(quán)
|
2001.11.14 US 60/332,605
|
申請(專利權(quán))人
|
安萬特藥物公司;AXYS藥物公司
|
發(fā)明(設(shè)計)人
|
J·李;D·J·奧爾德斯;S·圖賴拉特奈姆
|
地址
|
美國新澤西州
|
頒證日
|
|
國際申請
|
2002-11-14 PCT/US2002/036396
|
進入國家日期
|
2004.05.14
|
專利代理機構(gòu)
|
北京市中咨律師事務所
|
代理人
|
黃革生;安佩東
|
國省代碼
|
美國;US
|
主權(quán)項
|
式(I)的化合物: 其中: X1和X2都是亞甲基,或X1是亞乙基且X2是一個鍵; R3是-CR5=CHR6、-CR5(CR63)2或(C3-12)環(huán)烷基,其中R5和R6獨立地選自氫或(C1-4)烷基或R5和R6同兩者相連的原子一起構(gòu)成(C6-12)芳基; 其中R3內(nèi)的任何環(huán)烷基或芳基可被1至5個基團取代,這些取代基獨立地選自(C1-4)烷基、鹵素、鹵代(C1-4)烷基和-X4OR9,其中,X4是一個鍵或(C1-2)亞烷基且各R9獨立地選自(C1-3)烷基或鹵代(C1-3)烷基; R4是-C(O)X5R11,其中X5是一個鍵且R11是雜(C5-12)環(huán)烷基(C0-3)烷基; R20是氫或(C1-6)烷基; R23是(C1-6)烷基; R24是氫或(C1-6)烷基; X3是 其中X是O, Y是N,并且R25選自氫、鹵代(C1-3)烷基、(C1-6)烷基、(C3-12)環(huán)烷基(C0-6)烷基、(C6-12)芳基(C0-6)烷基或雜(C5-13)芳基(C0-6)烷基,R25中的任何脂環(huán)或芳環(huán)可被1至5個基團所取代,這些基團獨立地選自(C1-6)烷基和鹵代(C1-3)烷基; 或所述化合物的可藥用鹽和溶劑化物。
|
摘要
|
本發(fā)明涉及一種新的組織蛋白酶S抑制劑,其可藥用鹽和N-氧化物、其作為治療劑的用途及其制備方法。
|
國際公布
|
2003-05-22 WO2003/042197 英
|