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一種制備瑞格列奈的方法

公開(kāi)(公告)號(hào) CN101050206A  
公開(kāi)(公告)日 2007.10.10  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN200710103833.0  
申請(qǐng)日期 2007.05.16  
專利名稱 一種制備瑞格列奈的方法  
主分類(lèi)號(hào) C07D295/135(2006.01)I  
分類(lèi)號(hào) C07D295/135(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán)  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 江蘇豪森藥業(yè)股份有限公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 鐘慧娟  
地址 222047江蘇省連云港市開(kāi)發(fā)區(qū)第十工業(yè)小區(qū)  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng)  
進(jìn)入國(guó)家日期  
專利代理機(jī)構(gòu) 北京紀(jì)凱知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司  
代理人 程 偉  
國(guó)省代碼 江蘇;32  
主權(quán)項(xiàng) 一種制備式(I)所示瑞格列奈的方法: 所述方法包括: 1)在堿存在下,使式(II)所示的(S)-胺與丙二酸二甲酯反應(yīng)得式(III)所示化合物, 2)在堿存在下,使式(III)所示化合物與式(IV)所示化合物反應(yīng), 其中,R代表選自甲基、乙基、叔丁基或芐基的保護(hù)基; 3)式(V)所示化合物在堿存在下水解,在酸存在下脫羧制得式(I)的瑞格列奈。  
摘要 本發(fā)明涉及一種制備瑞格列奈的方法,本方法與其他方法相比,具有高效,低毒,安全,操作簡(jiǎn)單,原料易得且價(jià)格便宜的特點(diǎn),是一條適合工業(yè)化生產(chǎn)的工藝路線。  
國(guó)際公布  
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