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取代的穿心蓮內(nèi)酯衍生物、制備方法及其藥物組合物

公開(公告)號 CN101012211A  
公開(公告)日 2007.08.08  
申請(專利)號 CN200710019983.3  
申請日期 2007.02.06  
專利名稱 取代的穿心蓮內(nèi)酯衍生物、制備方法及其藥物組合物  
主分類號 C07D307/58(2006.01)I  
分類號 C07D307/58(2006.01)I;C07D407/12(2006.01)I;C07D207/277(2006.01)I;A61K31/365(2006.01)I;A61K31/4015(2006.01)I;A61P43/00(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權  
申請(專利權)人 中國藥科大學  
發(fā)明(設計)人 黃文龍;張惠斌;李 晶;周慧萍  
地址 210009江蘇省南京市童家巷24號  
頒證日  
國際申請  
進入國家日期  
專利代理機構  
代理人  
國省代碼 江蘇;32  
主權項 下述通式(I)化合物、混旋體、光學異構體或其藥學上可接受的鹽: 其中:R1代表氫,羥基,C1~C8的直鏈或支鏈的烷氧基,C1~C8的直鏈或支鏈的烷;,C1~C8的直鏈或支鏈的鹵烷氧基,C1~C8的直鏈或支鏈的鹵烷;,取代或未取代的芳香氧基,取代或未取代的芳香酰基,取代或未取代的芳雜氧基,取代或未取代的芳雜酰基; R2代表氫,或R1與R2一起代表=N-R7; R3代表羥基,C1~C8的直鏈或支鏈的烷氧基,C1~C8的直鏈或支鏈的烷酰基,C1~C8的直鏈或支鏈的鹵烷氧基,C1~C8的直鏈或支鏈的鹵烷;,取代或未取代的芳香氧基,取代或未取代的芳香酰基,取代或未取代的芳雜氧基,取代或未取代的芳雜;,或R1、R2與R3一起形成含有碳與氧的六元環(huán)或七元環(huán); R4代表氫; R5代表C1~C8的直鏈或支鏈的烷基,或R4與R5一起代表“=CH2”, R6代表 或 R7代表氫,羥基,C1~C8的直鏈或支鏈的烷氧基,C1~C8的直鏈或支鏈的烷;珻1~C8的直鏈或支鏈的鹵烷氧基,C1~C8的直鏈或支鏈的鹵烷;〈蛭慈〈姆枷阊趸,取代或未取代的芳香;,取代或未取代的芳雜氧基,取代或未取代的芳雜;; R8代表氫,羥基,C1~C8的直鏈或支鏈的烷氧基,C1~C8的直鏈或支鏈的烷酰基,C1~C8的直鏈或支鏈的鹵烷氧基,C1~C8的直鏈或支鏈的鹵烷;,取代或未取代的芳香氧基,取代或未取代的芳香酰基,取代或未取代的芳雜氧基,取代或未取代的芳雜;; X代表氧,硫,NR9; R9代表氫,C1~C8的直鏈或支鏈的烷基,C1~C8的直鏈或支鏈的烷氧基,C1~C8的直鏈或支鏈的烷;,C1~C8的直鏈或支鏈的鹵烷基,C1~C8的直鏈或支鏈的鹵烷氧基,C1~C8的直鏈或支鏈的鹵烷;,取代或未取代的芳基,取代或未取代的芳香氧基,取代或未取代的芳香;,取代或未取代的芳雜基,取代或未取代的芳雜氧基,取代或未取代的芳雜;。 上述取代或未取代的芳基中,取代的基團選自羥基,C1~C8的直鏈或支鏈的烷基,C1~C8的直鏈或支鏈烷氧基,C1~C8的直鏈或支鏈烷;,C1~C8的直鏈或支鏈的鹵烷基,C1~C8的直鏈或支鏈的鹵烷氧基,C1~C8的直鏈或支鏈的鹵烷;,鹵素,硝基,氨基。 上述取代或未取代的芳香氧基中,取代的基團選自羥基,C1~C8的直鏈或支鏈的烷基,C1~C8的直鏈或支鏈烷氧基,C1~C8的直鏈或支鏈烷酰基,C1~C8的直鏈或支鏈的鹵烷基,C1~C8的直鏈或支鏈的鹵烷氧基,C1~C8的直鏈或支鏈的鹵烷;,鹵素,硝基,氨基。 上述取代或未取代的芳香;,取代的基團選自羥基,C1~C8的直鏈或支鏈的烷基,C1~C8的直鏈或支鏈烷氧基,C1~C8的直鏈或支鏈烷酰基,C1~C8的直鏈或支鏈的鹵烷基,C1~C8的直鏈或支鏈的鹵烷氧基,C1~C8的直鏈或支鏈的鹵烷;u素,硝基,氨基。 上述取代或未取代的芳雜基中,取代的基團選自羥基,C1~C8的直鏈或支鏈的烷基,C1~C8的直鏈或支鏈烷氧基,C1~C8的直鏈或支鏈烷;珻1~C8的直鏈或支鏈的鹵烷基,C1~C8的直鏈或支鏈的鹵烷氧基,C1~C8的直鏈或支鏈的鹵烷;,鹵素,硝基,氨基。 上述取代或未取代的芳雜氧基中,取代的基團選自羥基,C1~C8的直鏈或支鏈的烷基,C1~C8的直鏈或支鏈烷氧基,C1~C8的直鏈或支鏈烷;,C1~C8的直鏈或支鏈的鹵烷基,C1~C8的直鏈或支鏈的鹵烷氧基,C1~C8的直鏈或支鏈的鹵烷;,鹵素,硝基,氨基。 上述取代或未取代的芳雜;,取代的基團選自羥基,C1~C8的直鏈或支鏈的烷基,C1~C8的直鏈或支鏈烷氧基,C1~C8的直鏈或支鏈烷;珻1~C8的直鏈或支鏈的鹵烷基,C1~C8的直鏈或支鏈的鹵烷氧基,C1~C8的直鏈或支鏈的鹵烷;,鹵素,硝基,氨基。  
摘要 本發(fā)明涉及通式(I)化合物及其藥學上可接受的鹽,這類化合物有較好的COX-2表達抑制、TNF-α抑制和IL-6抑制作用。本發(fā)明還涉及該類化合物的制備方法及含有它們的藥物制劑!  
國際公布  
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