| 公開(公告)號 | CN1990478A |
| 公開(公告)日 | 2007.07.04 |
| 申請(專利)號 | CN200510132507.3 |
| 申請日期 | 2005.12.26 |
| 專利名稱 | 6-芳基-3-取代亞甲基吡喃酮類化合物及其制備方法和用途 |
| 主分類號 | C07D309/38(2006.01)I |
| 分類號 | C07D309/38(2006.01)I;A61K31/351(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(專利權(quán))人 | 浙江海正天華新藥研發(fā)有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 趙 昱;白 驊;蔣翔銳;李水盛 |
| 地址 | 310006浙江省杭州市華浙廣場A樓19層G座 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進入國家日期 | |
| 專利代理機構(gòu) | |
| 代理人 | |
| 國省代碼 | 浙江;33 |
| 主權(quán)項 | 一種具有式(1)所示的6-芳基-3-取代-吡喃酮類衍生物及其可藥用鹽或其溶劑化物：式(1)其中X是氧或氮(亞胺)原子；取代基R1可以相同或不同，分別是鹵素，氫原子，或含1～5個碳的烷氧基，或兩個或多個R1基也可與苯環(huán)駢合形成取代或未取代的環(huán)狀化合物；取代基R2是氫原子，羰基，硫羰基，羥基；n為0～10的整數(shù)；取代基R3是氫原子，或者取代或未取代的飽和五～八元環(huán)，或者取代或未取代的飽和五～八元脂雜環(huán)，或者取代或未取代的五～八元芳香環(huán)，或取代或者未取代的五～八元芳香雜環(huán)，或多個環(huán)之間由亞甲基或羰基或氮原子或氧原子連接形成的基團； R3基團優(yōu)選的有取代或未取代的飽和五元或六元環(huán)，有取代或未取代的飽和五元或六元脂雜環(huán)，或者取代或未取代的五元或六元芳香環(huán)，或取代或者未取代的五元或六元芳香雜環(huán)，或2～5個取代或未取代的脂環(huán)或脂雜環(huán)和取代或未取代的芳環(huán)或芳雜環(huán)之間由亞甲基或羰基連接形成的基團； R3基團更優(yōu)選取代或未取代的六元環(huán)烷烴基，有取代或未取代的飽和五元或六元脂雜環(huán)，取代或未取代的苯環(huán)，取代或未取代的芳香雜環(huán)，2～3個取代或未取代的脂環(huán)或脂雜環(huán)和取代或未取代的芳環(huán)或芳雜環(huán)之間由亞甲基或羰基連接形成的基團； 其中，用作取代的取代基選自鹵素，氨基，硝基，巰基，含1-8個碳的烷基，1-8個碳的烷氧基，1-8個碳的�；�，苯基，或芳基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及6-芳基3-取代亞甲基吡喃酮類的化合物及其制備方法和用途。經(jīng)藥理活性測試，該類化合物具有強效抑制乙酰膽堿酯酶(AChE)的活性，且對丁酰膽堿酯酶(BuChE)的抑制作用極弱，具有較好的選擇性乙酰膽堿酯酶抑制作用。且本發(fā)明中的化合物經(jīng)小鼠體內(nèi)試驗并未發(fā)現(xiàn)急性毒性和異常反應(yīng)現(xiàn)象出現(xiàn)，從而可期待作為防治老年性癡呆藥物用途。 |
| 國際公布 |
