公開(公告)號
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CN1990478A
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公開(公告)日
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2007.07.04
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申請(專利)號
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CN200510132507.3
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申請日期
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2005.12.26
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專利名稱
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6-芳基-3-取代亞甲基吡喃酮類化合物及其制備方法和用途
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主分類號
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C07D309/38(2006.01)I
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分類號
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C07D309/38(2006.01)I;A61K31/351(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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申請(專利權(quán))人
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浙江海正天華新藥研發(fā)有限公司
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發(fā)明(設(shè)計)人
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趙 昱;白 驊;蔣翔銳;李水盛
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地址
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310006浙江省杭州市華浙廣場A樓19層G座
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頒證日
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國際申請
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進入國家日期
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專利代理機構(gòu)
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代理人
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國省代碼
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浙江;33
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主權(quán)項
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一種具有式(1)所示的6-芳基-3-取代-吡喃酮類衍生物及其可藥用鹽或其溶劑化物:式(1)其中X是氧或氮(亞胺)原子;取代基R1可以相同或不同,分別是鹵素,氫原子,或含1~5個碳的烷氧基,或兩個或多個R1基也可與苯環(huán)駢合形成取代或未取代的環(huán)狀化合物;取代基R2是氫原子,羰基,硫羰基,羥基;n為0~10的整數(shù);取代基R3是氫原子,或者取代或未取代的飽和五~八元環(huán),或者取代或未取代的飽和五~八元脂雜環(huán),或者取代或未取代的五~八元芳香環(huán),或取代或者未取代的五~八元芳香雜環(huán),或多個環(huán)之間由亞甲基或羰基或氮原子或氧原子連接形成的基團; R3基團優(yōu)選的有取代或未取代的飽和五元或六元環(huán),有取代或未取代的飽和五元或六元脂雜環(huán),或者取代或未取代的五元或六元芳香環(huán),或取代或者未取代的五元或六元芳香雜環(huán),或2~5個取代或未取代的脂環(huán)或脂雜環(huán)和取代或未取代的芳環(huán)或芳雜環(huán)之間由亞甲基或羰基連接形成的基團; R3基團更優(yōu)選取代或未取代的六元環(huán)烷烴基,有取代或未取代的飽和五元或六元脂雜環(huán),取代或未取代的苯環(huán),取代或未取代的芳香雜環(huán),2~3個取代或未取代的脂環(huán)或脂雜環(huán)和取代或未取代的芳環(huán)或芳雜環(huán)之間由亞甲基或羰基連接形成的基團; 其中,用作取代的取代基選自鹵素,氨基,硝基,巰基,含1-8個碳的烷基,1-8個碳的烷氧基,1-8個碳的;,苯基,或芳基。
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摘要
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本發(fā)明涉及6-芳基3-取代亞甲基吡喃酮類的化合物及其制備方法和用途。經(jīng)藥理活性測試,該類化合物具有強效抑制乙酰膽堿酯酶(AChE)的活性,且對丁酰膽堿酯酶(BuChE)的抑制作用極弱,具有較好的選擇性乙酰膽堿酯酶抑制作用。且本發(fā)明中的化合物經(jīng)小鼠體內(nèi)試驗并未發(fā)現(xiàn)急性毒性和異常反應(yīng)現(xiàn)象出現(xiàn),從而可期待作為防治老年性癡呆藥物用途。
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國際公布
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