| 公開(公告)號 | CN101111488A |
| 公開(公告)日 | 2008.01.23 |
| 申請(專利)號 | CN200580047483.X |
| 申請日期 | 2005.11.28 |
| 專利名稱 | 新型化合物 |
| 主分類號 | C07D401/04(2006.01)I |
| 分類號 | C07D401/04(2006.01)I;A61K31/47(2006.01)I;A61K31/4709(2006.01)I;A61K31/496(2006.01)I;A61P11/06(2006.01)I;A61P19/02(2006.01)I;A61P19/08(2006.01)I;A61P9/10(2006.01)I;C07D215/14(2006.01)I;C07D215/38(2006.01)I;C07D401/06(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;C07D413/ |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.11.30 SE 0402925-2 |
| 申請(專利權(quán))人 | 阿斯利康（瑞典)有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 理查德·埃文斯;羅南·福特;托比·湯普森;保羅·威利斯 |
| 地址 | 瑞典南泰利耶 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-11-28 PCT/SE2005/001782 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2007.07.30 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京市柳沈律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 封新琴;陳 桉 |
| 國省代碼 | 瑞典;SE |
| 主權(quán)項(xiàng) | 式(I)化合物，或其藥學(xué)上可接受的鹽或其體內(nèi)可水解的酯， 其中： n表示1、2或3； R1各自獨(dú)立地表示氫、羥基或鹵素； A為C(O)NH或NHC(O)； p為0、1或2； R2各自獨(dú)立地表示鹵素或C1-6烷基，該C1-6烷基任選地被獨(dú)立選自羥基、鹵素和C1-6烷氧基中的至少一個(gè)取代基取代； q為0、1或2； R4各自獨(dú)立地表示鹵素或C1-6烷基，該C1-6烷基任選地被獨(dú)立選自羥基、鹵素和C1-6烷氧基中的至少一個(gè)取代基取代； R3表示基團(tuán)Y1R6或Z1R10； R6表示基團(tuán)R8或4-9元碳環(huán)或雜環(huán)，該碳環(huán)或雜環(huán)被獨(dú)立選自Y2R9和Z2R11中的至少一個(gè)取代基取代，該4-9元碳環(huán)或雜環(huán)還可任選地被獨(dú)立選自鹵素、羥基、C1-6烷氧基、C1-6烷基、苯基和5-6元芳族雜環(huán)中的至少一個(gè)取代基取代，該C1-6烷基、苯基或5-6元芳族雜環(huán)任選地被選自鹵素、羥基和C1-6烷氧基中的至少一個(gè)取代基取代； R8和R9各自獨(dú)立地表示四唑基、1，2，3-三唑基、1，2，4-三唑基或包括獨(dú)立選自氮、氧和硫的1-4個(gè)雜原子的5-6元雜環(huán)，該雜環(huán)被選自羥基、＝O和＝S中的至少一個(gè)取代基取代，該雜環(huán)進(jìn)一步任選地被選自鹵素、硝基、氨基、氰基、C1-6烷基磺酰基、C1-6烷氧基羰基和C1-6烷基中的至少一個(gè)取代基取代，該C1-6烷基可任選地被選自鹵素、羥基和氨基中的至少一個(gè)取代基取代； R10和R11各自獨(dú)立地表示羧基、C1-6烷基磺�；被驶�、C(O)NHOH或NHR12；R12表示CN、C1-6烷基磺酰基、C1-6烷基羰基、C1-6烷氧基羰基、C1-6烷基氨基磺�；�(二)-C1-6烷基氨基磺�；�； Y1和Y2各自獨(dú)立地表示鍵、O、S(O)0-2、NR7C(O)、C(O)NR7、SO2NR7、NR7SO2、＝NR7、O(CH2)1-6、S(O)0-2(CH2)1-6、NR7(CH2)1-6、(CH2)1-3O(CH2)1-3、(CH2)1-3S(O)0-2(CH2)1-3、(CH2)1-3NR7(CH2)1-3、(CH2)1-3NR7C(O)(CH2)0-3、(CH2)1-3C(O)NR7(CH2)0-3、S(O)0-2(CH2)1-6NR7或C1-6亞烷基，該C1-6亞烷基可任選地被獨(dú)立選自羥基、鹵素和C1-6烷氧基中的至少一個(gè)取代基取代； Z1和Z2各自獨(dú)立地表示鍵、O(CH2)1-6、S(O)0-2(CH2)1-6、NR7(CH2)1-6、(CH2)1-3O(CH2)1-3、(CH2)1-3S(O)0-2(CH2)1-3、(CH2)1-3NR7(CH2)1-3、(CH2)1-3NR7C(O)(CH2)1-3、(CH2)1-3C(O)NR7(CH2)1-3或C1-6亞烷基，該C1-6亞烷基可任選地被獨(dú)立選自羥基、鹵素和C1-6烷氧基中的至少一個(gè)取代基取代； R7各自獨(dú)立地表示氫或C1-6烷基，該C1-6烷基可任選地被獨(dú)立選自羥基、鹵素和C1-6烷氧基中的至少一個(gè)取代基取代； 條件是： (a)當(dāng)R3表示Y1R6和Y1表示NR7(CH2)1-6、S(CH2)1-6、O(CH2)1-6或任選取代的C1-6亞烷基時(shí)，則R6不表示氧代吡咯烷基； (b)當(dāng)R3表示Z1R10和Z1表示(CH2)1-3NR7(CH2)1-3時(shí)，則R10不表示羧基； (c)當(dāng)R3表示Y1R6和Y1表示(CH2)1-3NR7(CH2)1-3和R6表示基團(tuán)R8時(shí)，則R8不表示被羥基或＝O取代的5-6元雜環(huán)； (d)當(dāng)R3表示Y1R6和Y1表示(CH2)1-3NR7(CH2)1-3和R6表示被Z2R11取代的4-9元碳環(huán)或雜環(huán)且Z2表示鍵時(shí)，R11不表示羧基； (e)當(dāng)R3表示Y1R6和Y1表示NR7(CH2)1-6、S(CH2)1-6、O(CH2)1-6或任選取代的C1-6亞烷基和R6表示被Z2R11取代的苯基且Z2表示鍵時(shí)，則R11不表示C1-6烷基磺�；被�； (f)當(dāng)R3表示Z1R10和Z1表示O(CH2)1-6、S(CH2)1-6、NR7(CH2)1-6或任選取代的C1-6亞烷基且R10表示NHR12時(shí)，則R12不表示C1-6烷基羰基；和 (g)化合物不選自1-{5-[(1-金剛烷基乙�；�)氨基]-6-甲基喹啉-2-基}哌啶-4-基氨基甲酸叔丁基酯和(3S)-1-{5-[(1-金剛烷基乙�；�)氨基]-6-甲基喹啉-2-基}吡咯烷-3-基氨基甲酸叔丁基酯。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供式(I)化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽或體內(nèi)可水解的酯，其中A、n、p、q、R1、R2、R3和R4如說明書中所定義；還提供了它們的制備方法；包含它們的藥物組合物；和它們在治療中的用途。 |
| 國際公布 | 2006-06-08 WO2006/059945 英 |
