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吲哚取代咪唑啉-2-酮類衍生物及其制備方法和用途

公開(公告)號(hào) CN101130539A  
公開(公告)日 2008.02.27  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN200710071435.5  
申請(qǐng)日期 2007.09.26  
專利名稱 吲哚取代咪唑啉-2-酮類衍生物及其制備方法和用途  
主分類號(hào) C07D403/04(2006.01)I  
分類號(hào) C07D403/04(2006.01)I;C07D403/14(2006.01)I;A61K31/4178(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán)  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 浙江大學(xué)  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 胡永洲;薛 娜;楊曉春;楊 波;何俏軍  
地址 310027浙江省杭州市西湖區(qū)浙大路38號(hào)  
頒證日  
國際申請(qǐng)  
進(jìn)入國家日期  
專利代理機(jī)構(gòu) 杭州求是專利事務(wù)所有限公司  
代理人 張法高;趙杭麗  
國省代碼 浙江;33  
主權(quán)項(xiàng) 吲哚取代咪唑啉-2-酮類衍生物,其特征是具有以下結(jié)構(gòu)通式: 其中 R1為H、2 or 3 or 4-F、2 or 3 or 4-Cl、2 or 3 or 4-Br、2 or 3 or 4-NO4、2 or 3 or4-OC2H5、2 or 3 or 4-OCH3、2 or 3 or 4-CH3、2 or 3 or 4-OH、2 or 3 or4-N(CH3)2、3,4-(OCH3)2、3-NO2-4-OCH3、3-NH2-4-OCH3、3-NH3+Cl--4-OCH3、3-OH-4-OCH3、3-OCH3-4-OH、4-OH-3,5-(OCH3)2或3,4,5-(OCH3)3; R2為H、CHO、COCH3、CONH-(1H-indole-5-yl)、CONH-(1-methyl-1H-indole-5-yl)或CONH-(1-benzyl-1H-indole-5-yl); R3為H、CH3或Bn。  
摘要 本發(fā)明提供一類吲哚取代咪唑啉-2-酮類衍生物,以天然產(chǎn)物Combretastatin A-4為先導(dǎo)化合物,利用咪唑啉-2-酮五元雜環(huán)代替其乙烯鏈,用吲哚環(huán)代替CA-4中苯環(huán)而得到的一系列咪唑啉酮類衍生物。本發(fā)明提供的衍生物及其鹽可在制備抗腫瘤藥物中應(yīng)用。本發(fā)明是一類結(jié)構(gòu)全新的化合物,初步的藥理活性篩選試驗(yàn)表明多數(shù)化合物對(duì)腫瘤細(xì)胞有體外抑制增殖作用,部分化合物具有顯著的抑制增殖作用,IC50達(dá)到μM級(jí)。本發(fā)明設(shè)計(jì)合理,制備方法簡(jiǎn)便,適于實(shí)用。  
國際公布  
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