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抗癌用CC-1065類似物

公開(公告)號 CN101006080A  
公開(公告)日 2007.07.25  
申請(專利)號 CN200580020180.9  
申請日期 2005.04.19  
專利名稱 抗癌用CC-1065類似物  
主分類號 C07D405/14(2006.01)I  
分類號 C07D405/14(2006.01)I;C07D403/14(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2004.4.23 US 60/564,561;2005.3.22 US 11/087,001  
申請(專利權(quán))人 潘諾拉馬研究公司  
發(fā)明(設(shè)計)人 Y·王  
地址 美國加利福尼亞州  
頒證日  
國際申請 2005-04-19 PCT/US2005/013284  
進入國家日期 2006.12.18  
專利代理機構(gòu) 中國專利代理(香港)有限公司  
代理人 劉 冬;鄒雪梅  
國省代碼 美國;US  
主權(quán)項 一種包含下式結(jié)構(gòu)的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽: CC-1065類似物-連接基-馬來酰亞胺 式I 其中: A.所述連接基選自-C(O)R1-,-C(O)OR1-,-C(O)NR2R3-, -C(O)(CH2)n1(OCH2CH2)n2-,其中n1為1-6,n2為0-20; -C(O)(CH2)n1R4(OCH2CH2)n2-,其中n3和n4獨立地為0-10; -C(O)(CH2)n1R4(OCH2CH2)n2-,其中n1為1-6,n2為0-20; -C(O)(CH2)n1(OCH2CH2)n2R4-,其中n1為1-6,n2為0-20; -C(O)NR2R3(CH2)n3R4(CH2)n4-,其中n3和n4獨立地為0-10; 和 -C(O)NR2R3(CH2)n5(OCH2CH2)n6-,其中n5和n6獨立地為0-10; 其中 R1為烷基或芳基; R2和R3獨立地為H、烷基或芳基;但是R2和R3不能同時為芳基; R4為價鍵、芳基或含有至少一個氮的烷基; B.所述CC-1065類似物包括具有以下結(jié)構(gòu)即式II的化合物: 式II 其中: A為5-6元環(huán)烷基、芳基或雜芳基; R5為CH2Cl、CH2Br、CH2I或CH2OSO2CH3; R6為價鍵、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基或芳基; R7和R8獨立選自芳基或雜芳基;和 m為0-2;和 C.馬來酰亞胺。  
摘要 本發(fā)明涉及新的CC-1065衍生物及其作為抗腫瘤藥的用途,該CC-1065衍生物在體外和體內(nèi)均能與白蛋白結(jié)合,形成白蛋白-藥物綴合物。所公開的化合物為下式:CC-1065類似物-連接基-馬來酰亞胺(式I),其中術(shù)語“CC-1065類似物”是指式(II)部分,“馬來酰亞胺”為式(III)部分。  
國際公布 2005-11-03 WO2005/103040 英  
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