公開(kāi)(公告)號(hào)
|
CN101014594A
|
公開(kāi)(公告)日
|
2007.08.08
|
申請(qǐng)(專利)號(hào)
|
CN200580022749.5
|
申請(qǐng)日期
|
2005.07.11
|
專利名稱
|
哌啶衍生物作為腎素抑制劑
|
主分類號(hào)
|
C07D413/14(2006.01)I
|
分類號(hào)
|
C07D413/14(2006.01)I;C07D413/12(2006.01)I;A61K31/538(2006.01)I
|
分案原申請(qǐng)?zhí)? |
|
優(yōu)先權(quán)
|
2004.7.9 CH 1158/04
|
申請(qǐng)(專利權(quán))人
|
斯皮德?tīng)枌?shí)驗(yàn)股份公司
|
發(fā)明(設(shè)計(jì))人
|
P·赫羅爾德;R·馬哈;S·斯涂特茨;A·斯托賈諾維克;V·特欣克;N·喬特蘭德;D·貝恩克
|
地址
|
瑞士阿爾施韋爾
|
頒證日
|
|
國(guó)際申請(qǐng)
|
2005-07-11 PCT/EP2005/053306
|
進(jìn)入國(guó)家日期
|
2007.01.05
|
專利代理機(jī)構(gòu)
|
中國(guó)專利代理(香港)有限公司
|
代理人
|
關(guān)立新;黃可峻
|
國(guó)省代碼
|
瑞士;CH
|
主權(quán)項(xiàng)
|
通式(I)化合物及其鹽、前藥或其中一個(gè)或多個(gè)原子被其非放射性穩(wěn)定同位素置換的化合物,特別是可藥用的鹽 其中 (A)R1是芳基,此時(shí)R2是四唑基或咪唑基,它可以被1-3個(gè)鹵原子、羥基、氰基、三氟甲基、C1-6烷基、鹵代-C1-6烷基、羥基-C1-6烷基、C1-6烷氧基-C1-6烷基、氰基-C1-6烷基、羧基-C1-6烷基、C1-6烷酰氧基-C1-6烷基、C1-6烷氧基羰氧基-C1-6烷基、C1-6烷氧羰基或C1-6烷氧基,或一個(gè)C1-6亞烷二氧基,和/或被一個(gè)L1-T1-L2-T2-L3-T3-L4-T4-L5-U基團(tuán)取代;或 (B)R1是芳基,此時(shí)X是-O-CH-R11-CO-NR9;或 (C)R1是芳基,此時(shí)Z是-alk-NR9-,其中alk代表C1-6亞烷基,且n為1;或 (D)R1是苯基,它可以被1-4個(gè)以下基團(tuán)取代:乙脒基-C1-6烷氧基,乙脒基-C1-6烷基,酰基-C1-6烷氧基-C1-6烷基,(N-;)-C1-6烷氧基-C1-6烷氨基,C1-6烷氧基,C1-6烷氧基-C1-6烷氧基,C1-6烷氧基-C1-6烷氧基-C1-6烷基,C1-6烷氧基-C1-6烷基,(N-C1-6烷氧基)-C1-6烷氨基羰基-C1-6烷氧基,(N-C1-6烷氧基)-C1-6烷氨基羰基-C1-6烷基,C1-6烷氧基-C1-6烷基氨甲;,C1-6烷氧基-C1-6烷基羰基,C1-6烷氧基-C1-6烷基羰基氨基,1-C1-6烷氧基-C1-6烷基咪唑-2-基,2-C1-6烷氧基-C1-6烷基-4-氧代咪唑-1-基,1-C1-6烷氧基-C1-6烷基四唑-5-基,5-C1-6烷氧基-C1-6烷基四唑-1-基,6-烷氧基氨基羰基-C1-6烷氧基,C1-6烷氧基氨基羰基-C1-6烷基,C1-6烷氧羰基,C1-6烷氧羰基-C1-6烷氧基,C1-6烷氧羰基-C1-6烷基,C1-6烷氧羰基氨基-C1-6烷氧基,C1-6烷氧羰基氨基-C1-6烷基,C1-6烷基,(N-C1-6烷基)-C1-6烷氧基-C1-6烷基氨甲;,(N-C1-6烷基)-C1-6烷氧基-C1-6烷基羰基氨基,(N-C1-6烷基)-C1-6烷氧羰基氨基,(N-C1-6烷基)-C0-6烷基羰基氨基-C1-6烷氧基,(N-C1-6烷基)-C0-6烷基羰基氨基-C1-6烷基,(N-C1-6烷基)-C1-6烷基磺酰氨基-C1-6烷氧基,(N-C1-6烷基)-C1-6烷基磺酰氨基-C1-6烷基,C1-6烷基脒基,C1-6烷基氨基羰基-C1-6烷氧基,二C1-6烷基氨基羰基-C1-6烷氧基,C1-6烷基氨基羰基-C1-6烷氧基-C1-6烷基,C1-6烷氨基羰基-C1-6烷基,C1-6烷氨基羰基氨基-C1-6烷氧基,C1-6烷氨基羰基氨基-C1-6烷基,二C1-6烷氨基羰基-C1-6烷基,C1-6烷氨基-C2-6烷氧基,二C1-6烷氨基-C2-6烷氧基,C1-6烷氨基-C1-6烷基,二C1-6烷氨基-C1-6烷基,C1-6烷基氨甲;﨏1-6烷基氨甲;,C0-6烷基羰基,C0-6烷基羰基氨基-C1-6烷氧基,C0-6烷基羰基氨基,C0-6烷基羰基氨基-C1-6烷基,C1-6烷基羰氧基-C1-6烷氧基,C1-6烷基羰氧基-C1-6烷基,C1-6烷基磺酰基,C1-6烷基磺酰基-C1-6烷氧基,C1-6烷基磺;-C1-6烷基,C1-6烷基磺酰氨基-C1-6烷氧基,C1-6烷基磺酰氨基-C1-6烷基,氨甲;奔柞-C1-6烷氧基,氨甲酰-C1-6烷基,羧基-C1-6烷氧基,羧基-C1-6烷氧基-C1-6烷基,羧基-C1-6烷基,氰基,氰基-C1-6烷氧基,氰基-C1-6烷基,C3-6環(huán)烷基羰基氨基-C1-6烷氧基,C3-6環(huán)烷基羰基氨基-C1-6烷基,環(huán)丙基-C1-6烷基,O,N-二甲基羥基氨基-C1-6烷基,鹵代-C1-6烷氧基,鹵代-C1-6烷基,鹵素,羥基-C1-6烷氧基-C1-6烷氧基,羥基-C1-6烷氧基-C1-6烷基,羥基-C1-6烷基,(N-羥基)-C1-6烷氨基羰基-C1-6烷氧基,(N-羥基)-C1-6烷氨基羰基-C1-6烷基,(N-羥基)氨基羰基-C1-6烷氧基,(N-羥基)氨基羰基-C1-6烷基,2-氧代唑烷基-C1-6烷氧基,2-氧代唑烷基-C1-6烷基,O-甲肟基-C1-6烷基或三氟甲基;或 (E)R1是被以下基團(tuán)取代的芳基:3-乙酰氨基甲基吡咯烷基,3-C1-6烷氧基-C1-6烷基吡咯烷基,3,4-二羥基吡咯烷基,2,6-二甲基嗎啉基,3,5-二甲基嗎啉基,二烷基,二氧戊環(huán)基,4,4-二氧代硫代碼啉基,二噻烷基,二硫戊環(huán)基,2-羥基甲基吡咯烷基,4-羥基哌啶基,3-羥基吡咯烷基,咪唑基烷氧基,咪唑基烷基,2-甲基咪唑基烷氧基,2-甲基咪唑基烷基,3-甲基[1,2,4]二唑-5-基烷氧基,5-甲基[1,2,4]二唑-3-基烷氧基,3-甲基[1,2,4]二唑-5-基烷基,5-甲基[1,2,4]二唑-3-基烷基,4-甲基哌嗪基,5-甲基四唑-1-基烷氧基,5-甲基四唑-1-基烷基,嗎啉基,[1,2,4]二唑-5-基烷氧基,[1,2,4]二唑-5-基烷基,唑-4-基烷氧基,唑-4-基烷基,2-氧代-[1,3]嗪基,2-氧代唑烷基,2-氧代咪唑烷基,2-氧代吡咯烷基,4-氧代哌啶基,2-氧代吡咯烷基烷氧基,2-氧代吡咯烷基烷基,2-氧代四氫嘧啶基,4-氧代硫代嗎啉基,哌嗪基,哌啶基,吡咯烷基,吡咯基,[1,2,4]三唑-1-基烷氧基,[1,2,4]三唑-4-基烷氧基,[1,2,4]三唑-1-基烷基,[1,2,4]三唑-4-基烷基,四唑-1-基烷氧基,四唑-2-基烷氧基,四唑-5-基烷氧基,四唑-1-基烷基,四唑-2-基烷基,四唑-5-基烷基,噻唑-4-基烷氧基,噻唑-4-基烷基,硫代嗎啉基;或者 (F)R1是任選被取代的雜環(huán)基,特別是(D)或(E)中指定的雜環(huán)基,尤其是:苯并[1,3]二氧雜環(huán)戊烯基,苯并呋喃基,苯并唑基,二氫苯并呋喃基,3,4-二氫-2H-苯并[1,4]嗪基,二氫-3H-苯并[1,4]嗪基,二氫-2H-苯并[1,4]噻嗪基,2,3-二氫吲
|
摘要
|
本申請(qǐng)涉及通式(1)的新穎的取代哌啶化合物,其中R1、R2、R3、R4、W、X、Z、m和n均與說(shuō)明書中詳細(xì)定義的相同,還涉及它們的制備方法和這些化合物作為藥物、特別是作為腎素抑制劑的應(yīng)用。
|
國(guó)際公布
|
2006-01-19 WO2006/005741 英
|