| 公開(公告)號(hào) | CN101068810A |
| 公開(公告)日 | 2007.11.07 |
| 申請(專利)號(hào) | CN200580037090.0 |
| 申請日期 | 2005.09.26 |
| 專利名稱 | 喹諾酮化合物 |
| 主分類號(hào) | C07D417/06(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D417/06(2006.01)I;A61K31/4709(2006.01)I;A61K31/4725(2006.01)I;A61K31/473(2006.01)I;A61K31/496(2006.01)I;A61K31/497(2006.01)I;A61K31/5377(2006.01)I;A61K31/541(2006.01)I;A61K31/55(2006.01)I;A61P1/00(2006.01)I;A61P1/02(2006.01)I;A61P1/04(2006.01)I;A61P11/ |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.9.28 JP 282814/2004 |
| 申請(專利權(quán))人 | 大塚制藥株式會(huì)社 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 黑田武志;山內(nèi)孝仁;筱原友一;大島邦生;北島千春;永尾仁;福島多惠;友安崇浩;石山廣信;太田和秀;高野雅明;住田卓美 |
| 地址 | 日本東京都 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-09-26 PCT/JP2005/018217 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2007.04.27 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京市金杜律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 孟凡宏 |
| 國省代碼 | 日本;JP |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種通式(I)代表的喹諾酮化合物或其鹽， 其中A是直鍵、低級(jí)亞烷基或低級(jí)烷叉基； X是氧原子或硫原子； 喹諾酮骨架3和4位之間的鍵是單鍵或雙鍵； R4和R5分別代表氫原子，條件是當(dāng)喹諾酮骨架3和4位之間的鍵是雙鍵時(shí)，R4和R5可以連接到一起形成-CH＝CH-CH＝CH-； R1是下列(1-1)到(1-29)中的一種： (1-1)氫原子， (1-2)低級(jí)烷基， (1-3)任選在苯環(huán)上被一個(gè)或多個(gè)成員取代的苯基低級(jí)烷基，其中所述成員選自苯基、低級(jí)烷基、低級(jí)烷氧基、鹵原子、-(B)1NR6R7硝基、羧基、低級(jí)烷氧羰基、氰基、苯基低級(jí)烷氧基、苯氧基、哌啶基低級(jí)烷氧羰基、任選被一個(gè)或多個(gè)環(huán)烷基取代的氨基低級(jí)烷氧羰基、任選在2-咪唑啉環(huán)上被一個(gè)或多個(gè)低級(jí)烷硫基取代的2-咪唑啉基羰基、任選在3-吡咯啉環(huán)上被一個(gè)或多個(gè)低級(jí)烷基取代的3-吡咯啉基羰基、任選在噻唑烷環(huán)上被苯基取代的噻唑烷基羰基、3-氮雜二環(huán)[3.2.2]壬基羰基、哌啶基低級(jí)烷基、任選在氨基上被一個(gè)或多個(gè)低級(jí)烷基取代的苯胺基低級(jí)烷基、苯硫基低級(jí)烷基、二氫吲哚基低級(jí)烷基、和任選在哌啶環(huán)上被一個(gè)或多個(gè)低級(jí)烷基取代的哌啶基羰基， (1-4)環(huán)烷基低級(jí)烷基， (1-5)苯氧基低級(jí)烷基， (1-6)萘基低級(jí)烷基， (1-7)低級(jí)烷氧基低級(jí)烷基， (1-8)羧基低級(jí)烷基， (1-9)低級(jí)烷氧羰基低級(jí)烷基， (1-10)任選在吡啶環(huán)上被一個(gè)或多個(gè)成員取代的吡啶基低級(jí)烷基，其中所述成員選自：鹵素原子；哌啶基；嗎啉代基；任選在哌嗪環(huán)上被一個(gè)或多個(gè)選自苯基和低級(jí)烷基的成員取代的哌嗪基；噻吩基；苯基；吡啶基；哌啶基低級(jí)烷基；苯硫基低級(jí)烷基；聯(lián)苯基；任選被一個(gè)或多個(gè)鹵素原子取代的低級(jí)烷基；吡啶基氨基；吡啶基羰基氨基；低級(jí)烷氧基；任選在氨基上被一個(gè)或多個(gè)低級(jí)烷基取代的苯胺基低級(jí)烷基；和任選在氨基上被一個(gè)或多個(gè)低級(jí)烷基取代的苯胺基， (1-11)氰基低級(jí)烷基， (1-12)-A1-CONR8R9， (1-13)下列通式的基團(tuán) (1-14)苯基， (1-15)喹啉基低級(jí)烷基， (1-16)低級(jí)烷氧基低級(jí)烷氧基取代的低級(jí)烷基， (1-17)羥基取代的低級(jí)烷基， (1-18)任選在噻唑環(huán)上被選自鹵素原子、苯基、噻吩基和吡啶基的一個(gè)或多個(gè)成員取代的噻唑基低級(jí)烷基， (1-19)任選被1個(gè)或多個(gè)鹵素原子取代的低級(jí)烷基， (1-20)低級(jí)烷基甲硅氧基低級(jí)烷基， (1-21)任選在苯環(huán)上被一個(gè)或多個(gè)成員取代的苯氧基低級(jí)烷基，其中所述成員選自：任選被一個(gè)或多個(gè)鹵素原子取代的低級(jí)烷基；低級(jí)烷氧基；鹵素原子；低級(jí)烯基；環(huán)烷基；硝基；和苯基， (1-22)任選在苯環(huán)上被一個(gè)或多個(gè)鹵素原子取代的苯硫基低級(jí)烷基， (1-23)任選在哌啶環(huán)上被選自苯基低級(jí)烷基和苯基的一個(gè)或多個(gè)成員取代的哌啶基低級(jí)烷基， (1-24)任選在哌嗪環(huán)上被一個(gè)或多個(gè)苯基取代的哌嗪基低級(jí)烷基， (1-25)1，2，3，4-四氫異喹啉基低級(jí)烷基， (1-26)萘氧基低級(jí)烷基， (1-27)任選在苯并噻唑環(huán)上被一個(gè)或多個(gè)烷基取代的苯并噻唑氧基低級(jí)烷基， (1-28)被選自喹啉氧基和異喹啉氧基的一個(gè)或多個(gè)成員取代的低級(jí)烷基， (1-29)任選在吡啶環(huán)上被一個(gè)或多個(gè)低級(jí)烷基取代的吡啶氧基低級(jí)烷基； R2是下列(2-1)到(2-33)的一種： (2-1)氫原子， (2-2)低級(jí)烷氧基， (2-3)低級(jí)烷基， (2-4)羧基低級(jí)烷氧基， (2-5)低級(jí)烷氧羰基低級(jí)烷氧基， (2-6)羥基， (2-7)任選在苯環(huán)上被一個(gè)或多個(gè)成員取代的苯基低級(jí)烷氧基，其中所述成員選自：鹵素原子；任選被一個(gè)或多個(gè)鹵素原子取代的低級(jí)烷基；任選被一個(gè)或多個(gè)鹵素原子取代的低級(jí)烷硫基；低級(jí)烷氧基；硝基；低級(jí)烷基磺�；�；低級(jí)烷氧羰基；苯基低級(jí)鏈烯基；低級(jí)烷酰氧基；和1，2，3-噻二唑基， (2-8)任選在哌啶環(huán)上被一個(gè)或多個(gè)低級(jí)烷基取代的哌啶基低級(jí)烷氧基， (2-9)任選被一個(gè)或多個(gè)低級(jí)烷基取代的氨基取代的低級(jí)烷氧基， (2-10)低級(jí)烯氧基， (2-11)任選在吡啶環(huán)上被一個(gè)或多個(gè)低級(jí)烷基取代的吡啶基低級(jí)烷氧基，每個(gè)低級(jí)烷基取代基任選被一個(gè)或多個(gè)鹵素原子取代， (2-12)低級(jí)炔氧基， (2-13)苯基低級(jí)炔氧基， (2-14)苯基低級(jí)烯氧基， (2-15)任選在呋喃環(huán)上被一個(gè)或多個(gè)低級(jí)烷氧羰基取代的呋喃基低級(jí)烷氧基， (2-16)任選在四唑環(huán)上被選自苯基、苯基低級(jí)烷基和環(huán)烷基低級(jí)烷基的一個(gè)成員取代的四唑基低級(jí)烷氧基， (2-17)任選在1，2，4-噁二唑環(huán)上被苯基取代的1，2，4-噁二唑基低級(jí)烷氧基，其中苯基取代基任選被一個(gè)或多個(gè)低級(jí)烷基取代， (2-18)任選在異噁唑環(huán)上被一個(gè)或多個(gè)低級(jí)烷基取代的異噁唑基低級(jí)烷氧基， (2-19)任選在1，3，4-噁二唑環(huán)上被苯基取代的1，3，4-噁二唑基低級(jí)烷氧基，其中每個(gè)苯基取代基任選被一個(gè)或多個(gè)低級(jí)烷基取代， (2-20)低級(jí)烷�；图�(jí)烷氧基， (2-21)任選在噻唑環(huán)上被選自低級(jí)烷基和苯基的一個(gè)或多個(gè)成員取代的噻唑基低級(jí)烷氧基，其中每個(gè)苯基取代基任選在苯環(huán)上被一個(gè)或多個(gè)鹵素原子取代， (2-22)任選在哌啶環(huán)上被一個(gè)或多個(gè)苯甲酰基取代 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及由通式(1)代表的喹諾酮化合物或其鹽，其中A是直鍵、低級(jí)亞烷基或低級(jí)烷叉基；X是氧原子或硫原子；R4和R5分別代表氫原子；喹諾酮骨架3和4位之間的鍵是單鍵或雙鍵；R1是氫原子等；R2是氫原子等；并且R3是氫原子等。本發(fā)明的喹諾酮化合物或其鹽誘導(dǎo)TFF產(chǎn)生，因此可以用于治療和/或預(yù)防例如消化道疾病、口腔疾病、上呼吸道疾病、呼吸道疾病、眼部疾病、癌癥和傷口的疾病。 |
| 國際公布 | 2006-04-06 WO2006/035954 英 |
