| 公開(公告)號 | CN101090900A |
| 公開(公告)日 | 2007.12.19 |
| 申請(專利)號 | CN200580043405.2 |
| 申請日期 | 2005.12.16 |
| 專利名稱 | 制備高純度美洛昔康和美洛昔康鉀鹽的方法 |
| 主分類號 | C07D417/12(2006.01)I |
| 分類號 | C07D417/12(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;A61K31/427(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.12.18 HU P0402634 |
| 申請(專利權(quán))人 | 埃吉斯藥物工廠 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | T·梅澤伊;G·希米格;E·莫爾納;G·盧卡奇;M·波爾斯-毛考伊;B·沃爾克;V·霍夫馬內(nèi)-費克特;K·納吉;N·邁什泰爾哈齊;G·克勞斯瑙伊;G·韋賴茨凱內(nèi)-多納特;G·克爾特韋耶希;E·佩奇 |
| 地址 | 匈牙利布達(dá)佩斯 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-12-16 PCT/HU2005/000136 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2007.06.18 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國國際貿(mào)易促進(jìn)委員會專利商標(biāo)事務(wù)所 |
| 代理人 | 陳軼蘭 |
| 國省代碼 | 匈牙利;HU |
| 主權(quán)項 | 制備高純度的式(II)4-羥基-2-甲基-N-(5-甲基-2-噻唑基)-2H-1，2-苯并噻嗪-3-甲酰胺-1，1-二氧化物(美洛昔康)的方法， 其包括： (a)將式(I)美洛昔康鉀鹽一水合物溶于水或水與有機溶劑的混合物， 去除不溶的雜質(zhì)，用有機酸或無機酸處理所得到的溶液，并使美洛昔康結(jié)晶；或 (b)將美洛昔康粗產(chǎn)物轉(zhuǎn)化成晶體式(I)美洛昔康鉀鹽一水合物，將所述式(I)美洛昔康鉀鹽一水合物溶于水或水與有機溶劑的混合物，去除不溶的雜質(zhì)，用有機酸或無機酸處理溶解的美洛昔康鉀鹽，隨后使式(II)美洛昔康結(jié)晶；或 (c)使通式(III)化合物，其中R是甲基、乙基或異丙基 與式(IV)2-氨基-5-甲基-噻唑反應(yīng)， 將得到的式(II)美洛昔康轉(zhuǎn)化成它的鉀鹽，從所述美洛昔康鉀鹽的水溶液或水-有機溶液中分離不溶雜質(zhì)，用有機酸或無機酸處理所述溶液，并使美洛昔康結(jié)晶。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供了制備高純度的式(II)美洛昔康的方法。使美洛昔康粗產(chǎn)物與氫氧化鉀或碳酸鉀溶液反應(yīng)，從而生成高純度美洛昔康鉀鹽一水合物。隨后用無機酸或有機酸處理所述鹽，生成高純度美洛昔康。 |
| 國際公布 | 2006-06-22 WO2006/064298 英 |
