公開(公告)號
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CN101090900A
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公開(公告)日
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2007.12.19
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申請(專利)號
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CN200580043405.2
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申請日期
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2005.12.16
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專利名稱
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制備高純度美洛昔康和美洛昔康鉀鹽的方法
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主分類號
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C07D417/12(2006.01)I
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分類號
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C07D417/12(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;A61K31/427(2006.01)I
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2004.12.18 HU P0402634
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申請(專利權(quán))人
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埃吉斯藥物工廠
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發(fā)明(設(shè)計)人
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T·梅澤伊;G·希米格;E·莫爾納;G·盧卡奇;M·波爾斯-毛考伊;B·沃爾克;V·霍夫馬內(nèi)-費克特;K·納吉;N·邁什泰爾哈齊;G·克勞斯瑙伊;G·韋賴茨凱內(nèi)-多納特;G·克爾特韋耶希;E·佩奇
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地址
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匈牙利布達(dá)佩斯
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頒證日
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國際申請
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2005-12-16 PCT/HU2005/000136
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進(jìn)入國家日期
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2007.06.18
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專利代理機構(gòu)
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中國國際貿(mào)易促進(jìn)委員會專利商標(biāo)事務(wù)所
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代理人
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陳軼蘭
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國省代碼
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匈牙利;HU
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主權(quán)項
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制備高純度的式(II)4-羥基-2-甲基-N-(5-甲基-2-噻唑基)-2H-1,2-苯并噻嗪-3-甲酰胺-1,1-二氧化物(美洛昔康)的方法, 其包括: (a)將式(I)美洛昔康鉀鹽一水合物溶于水或水與有機溶劑的混合物, 去除不溶的雜質(zhì),用有機酸或無機酸處理所得到的溶液,并使美洛昔康結(jié)晶;或 (b)將美洛昔康粗產(chǎn)物轉(zhuǎn)化成晶體式(I)美洛昔康鉀鹽一水合物,將所述式(I)美洛昔康鉀鹽一水合物溶于水或水與有機溶劑的混合物,去除不溶的雜質(zhì),用有機酸或無機酸處理溶解的美洛昔康鉀鹽,隨后使式(II)美洛昔康結(jié)晶;或 (c)使通式(III)化合物,其中R是甲基、乙基或異丙基 與式(IV)2-氨基-5-甲基-噻唑反應(yīng), 將得到的式(II)美洛昔康轉(zhuǎn)化成它的鉀鹽,從所述美洛昔康鉀鹽的水溶液或水-有機溶液中分離不溶雜質(zhì),用有機酸或無機酸處理所述溶液,并使美洛昔康結(jié)晶。
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摘要
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本發(fā)明提供了制備高純度的式(II)美洛昔康的方法。使美洛昔康粗產(chǎn)物與氫氧化鉀或碳酸鉀溶液反應(yīng),從而生成高純度美洛昔康鉀鹽一水合物。隨后用無機酸或有機酸處理所述鹽,生成高純度美洛昔康。
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國際公布
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2006-06-22 WO2006/064298 英
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