| 公開(公告)號 | CN101103028A |
| 公開(公告)日 | 2008.01.09 |
| 申請(專利)號 | CN200680002257.4 |
| 申請日期 | 2006.01.13 |
| 專利名稱 | 經(jīng)雜芳基取代的喹啉-4-基氨類似物 |
| 主分類號 | C07D471/02(2006.01)I |
| 分類號 | C07D471/02(2006.01)I;C07D215/38(2006.01)I;C07D215/44(2006.01)I;C07D401/00(2006.01)I;C07D403/00(2006.01)I;C07D409/00(2006.01)I;C07D239/02(2006.01)I;C07D471/00(2006.01)I;C07D487/00(2006.01)I;C07D491/00(2006.01)I;C07D495/00(2006.01)I;C07D497/00(2006.01)I;A01 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2005.1.14 US 60/644,503 |
| 申請(專利權(quán))人 | 神經(jīng)能質(zhì)公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | T·M·考德威爾;B·謝納爾;K·霍杰茨 |
| 地址 | 美國康涅狄格州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2006-01-13 PCT/US2006/001345 |
| 進入國家日期 | 2007.07.12 |
| 專利代理機構(gòu) | 北京紀凱知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司 |
| 代理人 | 程 偉 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項 | 一種如下面通式的化合物： 或其醫(yī)藥上可接受的鹽，其中： Y和Z獨立地為N或CR1； 每個R1獨立地選自氫、鹵素、氰基、氨基、C1-C4烷基、C1-C4鹵代烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4鹵代烷氧基、或單-或二-(C1-C4烷基)氨基； R2為：(i)氫、鹵素或氰基； (ii)通式-Rc-M-Rd-Ry的基團，其中： Rc為C0-C3亞烷基或與Ry或Rz連接形成由0至2個獨立選自Rb的取代基取代的4至10元碳環(huán)或雜環(huán)； M為不存在、單一共價鍵、O、S、SO、SO2、C(＝O)、OC(＝O)、C(＝O)O、O-C(＝O)O、C(＝O)N(Rz)、OC(＝O)N(Rz)、N(Rz)C(＝O)、N(Rz)C(＝O)O、N(Rz)SO2、SO2N(Rz)或N(R2)、從而若RC為單一共價鍵則M不為N(Rz)C(＝O)O； Rd為不存在、單一共價鍵或由0至3個獨立選自Rb的取代基取代的C1-C8亞烷基；及 Ry和Rz，若存在，為： (a)獨立選自氫、C1-C8烷基、C2-C8烷基醚、C2-C8烯基、4至10元碳環(huán)或雜環(huán)、或與RC連接形成4至10元碳環(huán)或雜環(huán)、其中每個非氫的Ry和Rz由0至6個獨立選自Rb的取代基取代；或 (b)連接形成由0至6個獨立選自Rb的取代基取代的4至10元碳環(huán)或雜環(huán)； 從而若Y和Z均為N，則R2不為NH2；或 (iii)與R7一起形成由0至3個獨立選自酮基和C1-C4烷基的取代基取代的稠合的5至7元環(huán)； R7為氫、鹵素、COOH、C1-C4烷基、C1-C4鹵代烷基、C1-C4烷氧基、 C1-C4烷氧羰基、或與R2一起形成稠合的、任選取代的環(huán)； Ar1為由0至3個獨立選自通式LRa的基團取代的5元雜芳基； Ar2為6至10元芳基或5至10元雜芳基，每個由0至6個獨立選自下列的取代基取代(i)酮基；(ii)通式LRa的基團；或(iii)一起形成由0至3個獨立選自Rb的取代基取代的稠合的5至7元雜環(huán)的基團； L在每一情況下獨立選自單一共價鍵O、C(＝O)、OC(＝O)、C(＝O)O、OC(＝O)O、S(O)m、N(Rx)、C(＝O)N(Rx)、N(Rx)C(＝O)、N(Rx)S(O)m、S(O)mN(Rx)或N[S(O)mRw]S(O)m；其中在每一情況下m獨立選自0、1或2；Rx在每一情況下為氫、C1-C6烷基、C1-C6烷酰基或C1-C6烷基磺�；�；且Rw為C1-C6烷基； Ra在每一情況下為獨立選自： (i)氫、鹵素、氰基、或硝基，從而若L不為鍵結(jié)，則Ra不為氫；或(ii)C1-C8烷基、C2-C8烯基、C2-C8炔基、(C3-C8環(huán)烷基)C0-C6烷基、C1-C8鹵代烷基、C2-C8烷基醚、單-或二-(C1-C8烷基)氨基或(3至10元雜環(huán))C0-C6烷基，其每個由0至6個獨立選自Rb的取代基取代；及 Rb每一情況下為獨立選自羥基、鹵素、氨基、氨羰基、氰基、硝基、酮基、COOH、C1-C8烷基、C1-C8烷氧基、C1-C8烷基硫基、C1-C8烷�；2-C8烷�；趸�、C1-C8烷氧羰基、C1-C8烷基醚、C1-C8羥烷基、C1-C8鹵代烷基、單-或二-(C1-C6烷基)氨基C0-C4烷基、C1-C8烷基磺�；�、(3至7元碳環(huán))C0-C8烷基或(4至7元雜環(huán))C0-C8烷基。 |
| 摘要 | 提供通式I的經(jīng)雜芳基取代的喹啉-4-基氨類似物：此等化合物為可用于活體內(nèi)或活體外調(diào)節(jié)特定受體活性的配體，特別可用于治療人類、馴化的伴侶動物、及牲口動物的與病理性受體活化相關(guān)聯(lián)的疾病。提供使用此等化合物來治療此等失調(diào)的醫(yī)藥組合物及方法，也提供使用此等配體于受體定位研究的方法。 |
| 國際公布 | 2006-07-20 WO2006/076646 英 |
