公開(公告)號
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CN101103028A
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公開(公告)日
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2008.01.09
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申請(專利)號
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CN200680002257.4
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申請日期
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2006.01.13
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專利名稱
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經(jīng)雜芳基取代的喹啉-4-基氨類似物
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主分類號
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C07D471/02(2006.01)I
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分類號
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C07D471/02(2006.01)I;C07D215/38(2006.01)I;C07D215/44(2006.01)I;C07D401/00(2006.01)I;C07D403/00(2006.01)I;C07D409/00(2006.01)I;C07D239/02(2006.01)I;C07D471/00(2006.01)I;C07D487/00(2006.01)I;C07D491/00(2006.01)I;C07D495/00(2006.01)I;C07D497/00(2006.01)I;A01
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2005.1.14 US 60/644,503
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申請(專利權(quán))人
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神經(jīng)能質(zhì)公司
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發(fā)明(設計)人
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T·M·考德威爾;B·謝納爾;K·霍杰茨
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地址
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美國康涅狄格州
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頒證日
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國際申請
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2006-01-13 PCT/US2006/001345
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進入國家日期
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2007.07.12
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專利代理機構(gòu)
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北京紀凱知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司
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代理人
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程 偉
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國省代碼
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美國;US
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主權(quán)項
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一種如下面通式的化合物: 或其醫(yī)藥上可接受的鹽,其中: Y和Z獨立地為N或CR1; 每個R1獨立地選自氫、鹵素、氰基、氨基、C1-C4烷基、C1-C4鹵代烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4鹵代烷氧基、或單-或二-(C1-C4烷基)氨基; R2為:(i)氫、鹵素或氰基; (ii)通式-Rc-M-Rd-Ry的基團,其中: Rc為C0-C3亞烷基或與Ry或Rz連接形成由0至2個獨立選自Rb的取代基取代的4至10元碳環(huán)或雜環(huán); M為不存在、單一共價鍵、O、S、SO、SO2、C(=O)、OC(=O)、C(=O)O、O-C(=O)O、C(=O)N(Rz)、OC(=O)N(Rz)、N(Rz)C(=O)、N(Rz)C(=O)O、N(Rz)SO2、SO2N(Rz)或N(R2)、從而若RC為單一共價鍵則M不為N(Rz)C(=O)O; Rd為不存在、單一共價鍵或由0至3個獨立選自Rb的取代基取代的C1-C8亞烷基;及 Ry和Rz,若存在,為: (a)獨立選自氫、C1-C8烷基、C2-C8烷基醚、C2-C8烯基、4至10元碳環(huán)或雜環(huán)、或與RC連接形成4至10元碳環(huán)或雜環(huán)、其中每個非氫的Ry和Rz由0至6個獨立選自Rb的取代基取代;或 (b)連接形成由0至6個獨立選自Rb的取代基取代的4至10元碳環(huán)或雜環(huán); 從而若Y和Z均為N,則R2不為NH2;或 (iii)與R7一起形成由0至3個獨立選自酮基和C1-C4烷基的取代基取代的稠合的5至7元環(huán); R7為氫、鹵素、COOH、C1-C4烷基、C1-C4鹵代烷基、C1-C4烷氧基、 C1-C4烷氧羰基、或與R2一起形成稠合的、任選取代的環(huán); Ar1為由0至3個獨立選自通式LRa的基團取代的5元雜芳基; Ar2為6至10元芳基或5至10元雜芳基,每個由0至6個獨立選自下列的取代基取代(i)酮基;(ii)通式LRa的基團;或(iii)一起形成由0至3個獨立選自Rb的取代基取代的稠合的5至7元雜環(huán)的基團; L在每一情況下獨立選自單一共價鍵O、C(=O)、OC(=O)、C(=O)O、OC(=O)O、S(O)m、N(Rx)、C(=O)N(Rx)、N(Rx)C(=O)、N(Rx)S(O)m、S(O)mN(Rx)或N[S(O)mRw]S(O)m;其中在每一情況下m獨立選自0、1或2;Rx在每一情況下為氫、C1-C6烷基、C1-C6烷酰基或C1-C6烷基磺;;且Rw為C1-C6烷基; Ra在每一情況下為獨立選自: (i)氫、鹵素、氰基、或硝基,從而若L不為鍵結(jié),則Ra不為氫;或(ii)C1-C8烷基、C2-C8烯基、C2-C8炔基、(C3-C8環(huán)烷基)C0-C6烷基、C1-C8鹵代烷基、C2-C8烷基醚、單-或二-(C1-C8烷基)氨基或(3至10元雜環(huán))C0-C6烷基,其每個由0至6個獨立選自Rb的取代基取代;及 Rb每一情況下為獨立選自羥基、鹵素、氨基、氨羰基、氰基、硝基、酮基、COOH、C1-C8烷基、C1-C8烷氧基、C1-C8烷基硫基、C1-C8烷;2-C8烷;趸、C1-C8烷氧羰基、C1-C8烷基醚、C1-C8羥烷基、C1-C8鹵代烷基、單-或二-(C1-C6烷基)氨基C0-C4烷基、C1-C8烷基磺;、(3至7元碳環(huán))C0-C8烷基或(4至7元雜環(huán))C0-C8烷基。
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摘要
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提供通式I的經(jīng)雜芳基取代的喹啉-4-基氨類似物:此等化合物為可用于活體內(nèi)或活體外調(diào)節(jié)特定受體活性的配體,特別可用于治療人類、馴化的伴侶動物、及牲口動物的與病理性受體活化相關(guān)聯(lián)的疾病。提供使用此等化合物來治療此等失調(diào)的醫(yī)藥組合物及方法,也提供使用此等配體于受體定位研究的方法。
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國際公布
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2006-07-20 WO2006/076646 英
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