| 公開(公告)號 | CN1328279C |
| 公開(公告)日 | 2007.07.25 |
| 申請(專利)號 | CN03820142.9 |
| 申請日期 | 2003.07.03 |
| 專利名稱 | 病毒抑制劑 |
| 主分類號 | C07D471/04(2006.01)I |
| 分類號 | C07D471/04(2006.01)I;A61K31/437(2006.01)I;A61P31/12(2006.01)I;C07D235/00(2006.01)I;C07D221/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2002.7.3 GB 0215293.2;2003.6.10 GB 0313251.1 |
| 申請(專利權)人 | 魯汶天主教大學研究開發(fā)部;吉爾利德科學股份有限公司;格哈德·皮爾斯汀格 |
| 發(fā)明(設計)人 | J·內(nèi)茨;格哈德·皮爾斯汀格;E·德克勒克 |
| 地址 | 比利時勒芬 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2003-07-03 PCT/BE2003/000117 |
| 進入國家日期 | 2005.02.25 |
| 專利代理機構 | 上海專利商標事務所有限公司 |
| 代理人 | 周承澤 |
| 國省代碼 | 比利時;BE |
| 主權項 | 式(Z)的咪唑并[4，5-c]吡啶衍生物或其藥物上可接受的鹽，或其異構體或其溶劑化物在制備用于治療或預防病毒感染的藥物中的應用， 其中： -點線代表任選的雙鍵，條件是沒有兩個雙鍵彼此相鄰，并且點線代表至少3個雙鍵； -R1選自：氫；未取代或被一個或多個R6取代的芳基；未取代或被一個或多個R6取代的雜環(huán)；未取代或被一個或多個R6取代的C3-10環(huán)烷基；和未取代或被一個或多個R6取代的C4-10環(huán)烯基； -Y選自：單鍵；O；S(O)m；NR11；二價的飽和或不飽和的取代或未取代的C1-C10烴基，任選在主鏈包含一個或多個雜原子，所述雜原子選自O，S和N； -R2和R4各自獨立地選自：氫；C1-18烷基；C2-18烯基；C2-18炔基；C1-18烷氧基；C1-18烷硫基；鹵素；OH；CN；NO2；NR7R8；OCF3；鹵代烷基；C(＝O)R9；C(＝S)R9；SH；芳基；芳氧基；芳硫基；芳烷基；C1-18羥基烷基；C3-10環(huán)烷基；C3-10環(huán)烷氧基；C3-10環(huán)烷硫基；C3-10環(huán)烯基；C3-10環(huán)炔基；5或6元雜環(huán)，氧雜環(huán)或硫雜環(huán)；或，R25或R26不同于氫時，R2或R4選自(＝O)，(＝S)，和(＝NR27)； -X選自：二價的，飽和或不飽和的取代或未取代的C1-C10烴基，任選在主鏈包含一個或多個雜原子，條件是雜原子不連接在咪唑并吡啶基環(huán)的N上，所述雜原子選自O，S和N； -m是0-2的任何整數(shù)； -R3選自：芳基；芳氧基；芳硫基；芳基-NR10-；5或6元雜環(huán)，氧雜環(huán)或硫雜環(huán)；所述每個芳基，芳氧基，芳硫基，芳基-NR10-，5或6元雜環(huán)，氧雜環(huán)或硫雜環(huán)任選被一個或多個R17取代；C3-10環(huán)烷基，氧環(huán)烷基或硫環(huán)烷基；C4-10環(huán)烯基，條件是，雙鍵不能和氮鄰近；H，條件是，如果X是亞烷基，亞烯基或亞炔基，則X包含至少5個碳原子； -R5獨立地選自：氫；C1-18烷基；C2-18烯基；C2-18炔基；C1-18烷氧基；C1-18烷硫基；鹵素；OH；CN；NO2；NR7R8；OCF3；鹵代烷基；C(＝O)R9；C(＝S)R9；SH；芳基；芳氧基；芳硫基；芳烷基；C1-18羥基烷基；C3-10環(huán)烷基；C3-10環(huán)烷氧基；C3-10環(huán)烷硫基；C3-10環(huán)烯基；C3-10環(huán)炔基；5或6元雜環(huán)，氧雜環(huán)或硫雜環(huán)； -R6和R17各自獨立地選自：氫；C1-18烷基；C2-18烯基；C2-18炔基；C1-18烷氧基；C1-18烷硫基；C3-10環(huán)烷基，C3-10環(huán)烯基或C3-10環(huán)炔基；鹵素；OH；CN；NO2；NR7R8；OCF3；鹵代烷基；C(＝O)R18；C(＝S)R18；SH；芳基；芳氧基；芳硫基；芳烷基；芳基烷氧基；芳基烷硫基；5或6元雜環(huán)，氧雜環(huán)或硫雜環(huán)；C1-18羥基烷基；所述每個芳基，芳氧基，芳硫基，芳烷基，芳基烷氧基，芳基烷硫基，5或6元雜環(huán)，氧雜環(huán)或硫雜環(huán)，C1-18羥基烷基任選被一個或多個R19取代； -R7和R8各自獨立地選自H；C1-18烷基；C1-18烯基；芳基；C3-10環(huán)烷基；C4-10環(huán)烯基；5或6元雜環(huán)；C(＝O)R12；C(＝S)R12；通過其羧基連接的氨基酸殘基；或者，R7和R8，和與它們連接的氮一起形成5或6元雜環(huán)； -R9和R18各自獨立地選自H；OH；C1-18烷基；C2-18烯基；C3-10環(huán)烷基；C4-10環(huán)烯基；C1-18烷氧基；NR15R16；芳基，通過其氨基連接的氨基酸殘基； -R10和R11各自獨立地選自：H；C1-18烷基；C2-18烯基；C3-10環(huán)烷基；C4-10環(huán)烯基；芳基；C(＝O)R12；5-或6元雜環(huán)；通過其羧基連接的氨基酸殘基； -R12獨立地選自H；C1-18烷基；C2-18烯基；芳基；C3-10環(huán)烷基；C4-10環(huán)烯基；通過其氨基連接的氨基酸殘基； -R15和R16各獨立地選自H；C1-18烷基；C2-18烯基；C2-18炔基；芳基；C3-10環(huán)烷基；C4-10環(huán)烯基；通過其羧基連接的氨基酸殘基。 -R19獨立地選自H；C1-18烷基；C2-18烯基；C2-18炔基；C1-18烷氧基；C1-18烷硫基C3-10環(huán)烷基；C4-10環(huán)烯基；C4-10環(huán)炔基；鹵素；OH；CN；NO2；NR20R21；OCF3；鹵代烷基；C(＝O)R22；C(＝S)R22；SH；C(＝O)N(C1-6烷基)，N(H)S(O)(O)(C1-6烷基)；芳基；芳氧基；芳硫基；芳烷基；所述每個芳基，芳氧基，芳硫基，芳烷基被一個或多個鹵素取代；羥基烷基；5或6元雜環(huán)，氧雜環(huán)或硫雜環(huán)，各自為未取代的或被一個或多個鹵素取代； -R20和R21各自獨立地選自H；C1-18烷基；C2-18烯基；C2-18炔基；芳基；C3-10環(huán)烷基；C4-10環(huán)烯基；C(＝O)R12，C(＝S)R12； -R22獨立地選自H；OH；C1-18烷基；C2-18烯基；C1-18烷氧基；NR23R24；芳基；C3-10環(huán)烷基；C4-10環(huán)烯基； -R23和R24各自獨立地選自：H；C1-18烷基，其中C2-3烷基與R22的N一起可形成飽和雜環(huán)，該雜環(huán)任選被OH或芳基或氨基酸殘基取代； -R25或R26各自選自：H，C1-18烷基；C3-10環(huán)烷基；C5-10二環(huán)烷基；C3-10環(huán)烯基；(C3-8環(huán)烷基)-C1-3烷基；芳基；5或6元雜環(huán)；烷基芳基；所述每個C1-18烷基，C3-10環(huán)烷基，C3-10環(huán)烯基，(C3-8環(huán)烷基)-C1-3烷基和C5-10二環(huán)烷基任選被1-4個C1-6烷基，C1-6烷氧基，鹵素，CH2OH，氧芐基和OH各自取代；有3-7個碳原子的雜環(huán)，其中雜原子是S，S(O)或S(O)2，與咪唑并吡啶基環(huán)氮原子分開至少2個雜環(huán)碳原子，條件是R25或R26是氫，環(huán)戊基或環(huán)己基；條件是如果化合物在R25或R26被取代，則R2或R4選自(＝O)，(＝S)，和(＝NR27)； -R27選自：H，C1-18烷基， |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及一種用于治療或預防病毒感染的藥物組合物，該組合物包含至少一種具有通式(Z)的咪唑并[4，5-c]吡啶衍生物。本發(fā)明還涉及具有上述通式的化合物的方法，以及作為治療或預防病毒感染的藥物的應用。∴ |
| 國際公布 | 2004-01-15 WO2004/005286 英 |
