公開(公告)號 | CN101016301A |
公開(公告)日 | 2007.08.15 |
申請(專利)號 | CN200710080251.5 |
申請日期 | 2007.02.15 |
專利名稱 | 三氮唑并嘧啶類衍生物 |
主分類號 | C07D487/04(2006.01)I |
分類號 | C07D487/04(2006.01)I;A61K31/519(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
分案原申請?zhí)? | |
優(yōu)先權(quán) | |
申請(專利權(quán))人 | 沈陽中海生物技術(shù)開發(fā)有限公司 |
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 史秀蘭 |
地址 | 110016遼寧省沈陽市東陵區(qū)南塔街129巷28號2號樓 |
頒證日 | |
國際申請 | |
進(jìn)入國家日期 | |
專利代理機(jī)構(gòu) | 北京華科聯(lián)合專利事務(wù)所 |
代理人 | 王 為 |
國省代碼 | 遼寧;21 |
主權(quán)項(xiàng) | 一種通式I的化合物, 其中 R1為氫、C1-C6烷基; Z為一個(gè)直接鍵或C1-C6亞烷基; m為1-6之間的整數(shù); Ar1為苯基、萘基或5-10元雜芳基,所述雜芳基可以含有1-4個(gè)選自O(shè)、N和S的雜原子,且Ar1可任選的由1-3個(gè)相同或不同的R2取代; R2選自氫、鹵素、羥基、三氟甲基、三氟甲氧基、羧基、硝基、氰基、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、N,N-二C1-C4烷基氨基、C1-C4烷基硫基、C1-C4烷基亞磺;1-C4烷基磺;、C1-C4烷氧基甲基、C1-C4烷基酰基、氨基甲;-C1-C4烷基氨基甲;,N-二C1-C4烷基氨基甲;、氨基磺;、N-C1-C4烷基氨基磺;、N,N-二C1-C4烷基氨基磺;、C1-C3亞烷基二氧基,以及嗎啉基、吡咯烷基、哌嗪基、哌啶基、咪唑烷基和吡唑烷基的飽和雜環(huán)基,其中所述飽和雜環(huán)基可以帶有1-2個(gè)選自氧代、羥基、鹵素、C1-C3烷基、C1-C3烷氧基、三氟甲基和硝基的取代基; Q為-Y-(CH2)n-Ar2,或者為 其中n為0-6之間的整數(shù); Y選自-S-, Ar2選自苯基、萘基或5-10元雜芳基,所述雜芳基可以含有1-4個(gè)選自O(shè)、N和S的雜原子,且Ar2可任選1-3個(gè)相同或不同的R5取代; R5選自氫、鹵素、羥基、三氟甲基、三氟甲氧基、羧基、氨基、硝基、氰基、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、N-C1-C4烷基氨基、N,N-二C1-C4烷基氨基、C1-C4烷基硫基、C1-C4烷基亞磺;、C1-C4烷基磺;1-C4烷氧基甲基、C1-C4烷基酰基、氨基甲;-C1-C4烷基氨基甲;、N,N-二C1-C4烷基氨基甲;被酋;、N-C1-C4烷基氨基磺;、N,N-二C1-C4烷基氨基磺;,或者R5為其中R6和R7相同或不同,分別獨(dú)立地選自氫、C1-C6烷基和C3-C6環(huán)烷基,它們可以被1-3個(gè)相同或不同的R2任選取代,或R6和R7與和它們所連接的氮原子一起形成5-10元飽和雜環(huán)基,所述飽和雜環(huán)基除了與R6和R7連接的氮原子外,可以含有1-3個(gè)選自O(shè)、N和S的雜原子,可以被1~3個(gè)相同或不同的R2任選取代; R3和R4相同或不同,分別獨(dú)立地選自氫、C1-C10烷基、C3-C7環(huán)烷基、C2-C10烯基和C2-C10炔基,它們可以被1-3個(gè)相同或不同的R2任選取代; 或R3和R4與和它們所連接的氮原子一起形成5-10元雜環(huán)基,所述雜環(huán)基除了與R3和R4連接的氮原子外,可以含有1-4個(gè)選自N、O和S的雜原子,除了R3和R4所連接的氮原子外,所述雜環(huán)基任選包括1或2個(gè)碳碳雙鍵或叁鍵,可以被1~3個(gè)相同或不同的R2任選取代。 所述通式I的化合物,包括其藥學(xué)上可接受的鹽、水合物或溶劑化物。 |
摘要 | 本發(fā)明涉及通式I所示的三氮唑并嘧啶類衍生物,及其藥學(xué)上可接受的鹽、水合物或溶劑化物,其中取代基R1、Z、Ar1、Q、m在說明書中給出含義,式I的衍生物可用于制備治療和/或預(yù)防各種腫瘤疾病的藥物。 |
國際公布 |