| 公開(公告)號 | CN101084218A |
| 公開(公告)日 | 2007.12.05 |
| 申請(專利)號 | CN200580031716.7 |
| 申請日期 | 2005.07.20 |
| 專利名稱 | 作為酪氨酸激酶抑制劑的咪唑并三嗪 |
| 主分類號 | C07D487/04(2006.01)I |
| 分類號 | C07D487/04(2006.01)I;A61K31/53(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.7.20 US 60/589,514 |
| 申請(專利權(quán))人 | OSI制藥公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 安德魯·菲利普·克魯;馬克·約瑟夫·穆爾維希爾;道格拉斯·斯科特·維爾納爾 |
| 地址 | 美國紐約 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-07-20 PCT/US2005/025891 |
| 進入國家日期 | 2007.03.20 |
| 專利代理機構(gòu) | 中原信達知識產(chǎn)權(quán)代理有限責(zé)任公司 |
| 代理人 | 樊衛(wèi)民;郭國清 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項 | 一種由式I表示的化合物或其可藥用的鹽， 其中： Q1為芳基1、雜芳基1、環(huán)C3-10烷基、雜環(huán)基、環(huán)C3-10烯基或雜環(huán)烯基，其中任一基團任選地被1至5個獨立的G10取代基取代； R1為C0-10烷基、環(huán)C3-10烷基、二環(huán)C5-10烷基、芳基、雜芳基、芳烷基、雜芳烷基、雜環(huán)基或雜二環(huán)C5-10烷基，其中任一基團任選地被一個或多個獨立的G11取代基取代； G10和G41分別獨立地為：鹵素、氧基、-CF3、-OCF3、-OR2、-NR2R3(R2a)j1、-C(O)R2、-CO2R2、-CONR2R3、-NO2、-CN、-S(O)j1R2、-SO2NR2R3、-NR2C(＝O)R3、-NR2C(＝O)OR3、-NR2C(＝O)NR3R2a、-NR2S(O)j1R3、-C(＝S)OR2、-C(＝O)SR2、-NR2C(＝NR3)NR2aR3a、-NR2C(＝NR3)OR2a、-NR2C(＝NR3)SR2a、-OC(＝O)OR2、-OC(＝O)NR2R3、-OC(＝O)SR2、-SC(＝O)OR2、-SC(＝O)NR2R3、C0-10烷基、C2-10烯基、C2-10炔基、C1-10烷氧基C1-10烷基、C1-10烷氧基C2-10烯基、C1-10烷氧基C2-10炔基、C1-10烷硫基C1-10烷基、C1-10烷硫基C2-10烯基、C1-10烷硫基C2-10炔基、環(huán)C3-8烷基、環(huán)C3-8烯基、環(huán)C3-8烷基C1-10烷基、環(huán)C3-8烯基C1-10烷基、環(huán)C3-8烷基C2-10烯基、環(huán)C3-8烯基C2-10烯基、環(huán)C3-8烷基C2-10炔基、環(huán)C3-8烯基C2-10炔基、雜環(huán)基-C0-10烷基、雜環(huán)基-C2-10烯基或雜環(huán)基-C2-10炔基，其中任一基團任選地被以下一個或多個獨立的取代基取代：鹵素、氧基、-CF3、-OCF3、-OR222、-NR222R333(R222a)j1a、-C(O)R222、-CO2R222、-CONR222R333、-NO2、-CN、-S(O)j1aR222、-SO2NR222R333、-NR222C(＝O)R333、-NR222C(＝O)OR333 、-NR222C(＝O)NR333R222a、-NR222S(O)j1aR333、-C(＝S)OR222、-C(＝O)SR222、-NR222C(＝NR333)NR222aR333a、-NR222C(＝NR333)OR222a、-NR222C(＝NR333)SR222a、-OC(＝O)OR222、-OC(＝O)NR222R333、-OC(＝O)SR222、-SC(＝O)OR222或-SC(＝O)NR222R333； 或者G10任選地為-(X1)n-(Y1)m-R4； 或者G41任選地為-(X1)n-(Y1)m-C0-10烷基； 或者G10和G41分別任選地獨立地為：芳基-C0-10烷基、芳基-C2-10烯基、芳基-C2-10炔基、雜芳基-C0-10烷基、雜芳基-C2-10烯基或雜芳基-C2-10炔基，其中任一基團任選地被以下一個或多個獨立的取代基取代：鹵素、-CF3、-OCF3、-OR222、-NR222R333(R222a)j2a、-C(O)R222、-CO2R222、-CONR222R333、-NO2、-CN、-S(O)j2aR222、-SO2NR222R333、-NR222C(＝O)R333、-NR222C(＝O)OR333、-NR222C(＝O)NR333R222a、-NR222S(O)j2aR333、-C(＝S)OR222、-C(＝O)SR222、-NR222C(＝NR333)NR222aR333a、-NR222C(＝NR333)OR222a、-NR222C(＝NR333)SR222a、-OC(＝O)OR222、-OC(＝O)NR222R333、-OC(＝O)SR222、-SC(＝O)OR222或-SC(＝O)NR222R333； G11為：鹵素、氧基、-CF3、-OCF3、-OR21、-NR21R31(R21a)j3、-C(O)R21、-CO2R21、-CONR21R31、-NO2、-CN、-S(O)j3R21、-SO2NR21R31、-NR21C(＝O)R31、-NR21C(＝O)OR31、-NR21C(＝O)NR31R21a、-NR21S(O)j3R31、-C(＝S)OR21、-C(＝O)SR21、-NR21C(＝NR31)NR21aR31a、-NR21C(＝NR31)OR21a、-NR21C(＝NR31)SR21a、-OC(＝O)OR21、-OC(＝O)NR21R31、-OC(＝O)SR21、-SC(＝O)OR21、-SC(＝O)NR21R31、-P(O)OR21OR31、C0-10烷基、C2-10烯基、C2-10炔基、C1-10烷氧基C1-10烷基、C1-10烷氧基C2-10烯基、C1-10烷氧基C2-10炔基、C1-10烷硫基C1-10烷基、C1-10烷硫基C2-10烯基、C1-10烷硫基C2-10炔基、環(huán)C3-8烷基、環(huán)C3-8烯基、環(huán)C3-8烷基C1-10烷基、環(huán)C3-8烯基C1-10烷基、環(huán)C3-8烷基C2-10烯基、環(huán)C3-8烯基C2-10烯基、環(huán)C3-8烷基C2-10炔基、環(huán)C3-8烯基C2-10炔基、雜環(huán)基-C0-10烷基、雜環(huán)基-C2-10烯基或雜環(huán)基-C2-10炔基，其中任一基團任選地被以下一個或多個獨立的取代基取代：鹵素、氧基、-CF3、-OCF3、-OR2221、-NR2221R3331(R2221a)j3a、-C(O)R2221、-CO2R2221、-CONR2221R3331、-NO2、-CN、-S(O)j3aR2221、-SO2NR2221R3331、-NR2221C(＝O)R3331、-NR2221C(＝O)OR3331、-NR2221C(＝O)NR3331R2221a、-NR2221S(O)j3aR3331、-C(＝S)OR2221、-C(＝O)SR2221、-NR2221C(＝NR3331)NR2221aR3331a、-NR2221C(＝NR3331)OR2221a、-NR2221C(＝NR3331)SR2221a、-OC(＝O)OR2221、-OC(＝O)NR2221R3331、-OC(＝O)SR2221、-SC(＝O)OR2221、-P(O)OR2221OR3331或-SC(＝O)NR2221R3331； 或者G11為：芳基-C0-10烷基、芳基-C2-10烯基、芳基-C2-10炔基、雜芳基-C0-10烷基、雜芳基-C2-10烯基或雜芳基-C2-10炔基，其中任一基團任選地被以下一個或多個獨立的取代基取代：鹵素、-CF3、-OCF3、-OR2221、-NR2221R3331(R2221a)j3a、-C(O)R2221、-CO2R2221、-CONR2221R3331、-NO2、-CN、-S(O)j3aR2221、-SO2NR2221R3331、-NR2221C(＝O)R3331、-NR2221C(＝O)OR3331、-NR2221C(＝O)NR3331R2221a、-NR2221S(O)j3aR3331、-C(＝S)OR2221、-C(＝O)SR2221、-NR2221C(＝NR3331)NR2221aR3331a、-NR2221C(＝NR3331)OR2221a、-NR2221C(＝NR3331)SR2221a、-OC(＝O)OR2221、-OC(＝O)NR2221R3331、-OC(＝O)SR2221、-SC(＝O)OR2221、-P(O)OR2221OR3331 |
| 摘要 | 本發(fā)明公開了式(I)的化合物及其可藥用的鹽，其中Q1和R1如本文中所定義，所述化合物及其可藥用的鹽抑制IGF-1R酶，可用于治療和/或防止對抑制酪氨酸激酶的治療有響應(yīng)的各種疾病和病癥。 |
| 國際公布 | 2006-02-02 WO2006/012422 英 |
