| 公開(公告)號 | CN101128468A |
| 公開(公告)日 | 2008.02.20 |
| 申請(專利)號 | CN200680005672.5 |
| 申請日期 | 2006.02.14 |
| 專利名稱 | 一種大規(guī)模合成(3R)-3-(2,3-二氫苯并呋喃-5-基)-1,2,3,4-四氫吡咯并[3,4-B]喹啉-9-酮衍生物的有效和立體選擇性方法 |
| 主分類號 | C07D491/04(2006.01)I |
| 分類號 | C07D491/04(2006.01)I;A61K31/437(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2005.2.25 US 60/656,353;2005.3.29 US 60/665,954 |
| 申請(專利權)人 | 詹森藥業(yè)有限公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | X·李;S·勒邁爾;I·馬科;A·威廉森斯 |
| 地址 | 比利時比爾斯 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2006-02-21 PCT/US2006/006061 |
| 進入國家日期 | 2007.08.22 |
| 專利代理機構 | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 關立新;李連濤 |
| 國省代碼 | 比利時;BE |
| 主權項 | 一種制備式I化合物或其鹽的方法 其中 X選自-CH2-，NH，O和S； R選自H，C1-10烷基，被C1-6烷氧基取代的C1-10烷基，或被鹵素、芳基、雜芳基、雜環(huán)基、C(O)-C1-10烷基、C(O)-芳基、C(O)O-C1-10烷基或C(O)O-芳基取代的C1-10烷基， 其中使用N-乙酰-D-亮氨酸。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及一種大規(guī)模立體選擇性制備(3R)-3-(2，3-二氫苯并呋喃-5-基)-1，2，3，4-四氫吡咯并[3，4-b]喹啉-9-酮的有效方法和用來制備作為治療勃起功能障礙的有效和選擇性PDE 5抑制劑的苯并呋喃基吡咯并喹諾酮的關鍵中間體，以及使用這些化合物的藥物組合物和治療方法。 |
| 國際公布 | 2006-09-08 WO2006/093719 英 |
