公開(公告)號
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CN101128468A
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公開(公告)日
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2008.02.20
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申請(專利)號
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CN200680005672.5
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申請日期
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2006.02.14
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專利名稱
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一種大規(guī)模合成(3R)-3-(2,3-二氫苯并呋喃-5-基)-1,2,3,4-四氫吡咯并[3,4-B]喹啉-9-酮衍生物的有效和立體選擇性方法
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主分類號
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C07D491/04(2006.01)I
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分類號
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C07D491/04(2006.01)I;A61K31/437(2006.01)I
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權
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2005.2.25 US 60/656,353;2005.3.29 US 60/665,954
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申請(專利權)人
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詹森藥業(yè)有限公司
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發(fā)明(設計)人
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X·李;S·勒邁爾;I·馬科;A·威廉森斯
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地址
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比利時比爾斯
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頒證日
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國際申請
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2006-02-21 PCT/US2006/006061
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進入國家日期
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2007.08.22
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專利代理機構
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中國專利代理(香港)有限公司
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代理人
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關立新;李連濤
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國省代碼
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比利時;BE
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主權項
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一種制備式I化合物或其鹽的方法 其中 X選自-CH2-,NH,O和S; R選自H,C1-10烷基,被C1-6烷氧基取代的C1-10烷基,或被鹵素、芳基、雜芳基、雜環(huán)基、C(O)-C1-10烷基、C(O)-芳基、C(O)O-C1-10烷基或C(O)O-芳基取代的C1-10烷基, 其中使用N-乙酰-D-亮氨酸。
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摘要
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本發(fā)明涉及一種大規(guī)模立體選擇性制備(3R)-3-(2,3-二氫苯并呋喃-5-基)-1,2,3,4-四氫吡咯并[3,4-b]喹啉-9-酮的有效方法和用來制備作為治療勃起功能障礙的有效和選擇性PDE 5抑制劑的苯并呋喃基吡咯并喹諾酮的關鍵中間體,以及使用這些化合物的藥物組合物和治療方法。
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國際公布
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2006-09-08 WO2006/093719 英
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