網(wǎng)站首頁(yè)
醫(yī)師
藥師
護(hù)士
衛(wèi)生資格
高級(jí)職稱
住院醫(yī)師
畜牧獸醫(yī)
醫(yī)學(xué)考研
醫(yī)學(xué)論文
醫(yī)學(xué)會(huì)議
考試寶典
網(wǎng)校
論壇
招聘
最新更新
網(wǎng)站地圖
您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學(xué)全在線 > 藥學(xué)理論 > 中國(guó)藥品專利文獻(xiàn) > 正文:用作類固醇性激素受體調(diào)節(jié)劑的新的含雜原子的四環(huán)衍生物專利檢索:專利號(hào)/專利人/發(fā)明人
    

用作類固醇性激素受體調(diào)節(jié)劑的新的含雜原子的四環(huán)衍生物

公開(公告)號(hào) CN101072780A  
公開(公告)日 2007.11.14  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN200580039321.1  
申請(qǐng)日期 2005.09.16  
專利名稱 用作類固醇性激素受體調(diào)節(jié)劑的新的含雜原子的四環(huán)衍生物  
主分類號(hào) C07D491/04(2006.01)I  
分類號(hào) C07D491/04(2006.01)I;C07D495/04(2006.01)I;C07D471/04(2006.01)I;C07D209/80(2006.01)I;A61K31/407(2006.01)I;A61P5/24(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2004.9.20 US 60/611,376  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 詹森藥業(yè)有限公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 Z·隋;X·張;X·李  
地址 比利時(shí)比爾斯  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) 2005-09-16 PCT/US2005/033272  
進(jìn)入國(guó)家日期 2007.05.17  
專利代理機(jī)構(gòu) 中國(guó)專利代理(香港)有限公司  
代理人 劉 冬;林 森  
國(guó)省代碼 比利時(shí);BE  
主權(quán)項(xiàng) 一種式(I)化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽, 其中 X選自-O-、-S和NRA-;其中RA選自氫、C1-6烷基、-C(O)-C1-6烷基、-C1-4烷基-NRCRD和-L1-R4-(L2)c-R5; R1選自氫、羥基、C1-6烷基、-C(O)-C1-6烷基、-C1-4烷基-NRCRD和-L1-R4-(L2)c-R5; 為5-7元芳族部分不飽和或飽和環(huán)結(jié)構(gòu),任選含1-2個(gè)獨(dú)立選自O(shè)、N或S的雜原子;其中所述雜原子不是橋原子; a為選自0-2的整數(shù); R2選自鹵素、羥基、羧基、氧代、氰基、硝基、氨基、C1-4烷基氨基、二(C1-4烷基)氨基、C1-4烷基、C1-4烷氧基、鹵代C1-4烷基、-O-芳烷基、-C(O)-C1-4烷基、-C(O)O-C1-4烷基、-OC(O)-C1-4烷基、-O-SO2-C1-4烷基、-O-SO2-(鹵代C1-4烷基)和-O-Si(CH3)2(叔-丁基); b為選自0-2的整數(shù); R3選自鹵素、羥基、羧基、氧代、氰基、硝基、氨基、C1-4烷基氨基、二(C1-4烷基)氨基、C1-4烷基、C1-4烷氧基、鹵代C1-4烷基、-O-芳烷基、-C(O)-C1-4烷基、-C(O)O-C1-4烷基、-OC(O)-C1-4烷基、-O-SO2-C1-4烷基、-O-SO2-(鹵代C1-4烷基)和-O-Si(CH3)2(叔-丁基); L1選自-CH2-和-C(O)-; R4選自5-6元芳基和5-6元雜芳基; c為選自0-1的整數(shù); L2選自-C1-4烷基-、-C2-4鏈烯基-、-O-C1-3烷基-、-S-C1-3烷基-和-NRB-C1-3烷基-;其中RB選自氫或C1-4烷基; R5選自-NRCRD、-C(O)-C1-4烷基、-CO2H、-C(O)O-C1-4烷基和-OC(O)-C1-4烷基; 其中RC和RD獨(dú)立選自氫或C1-4烷基;或者,RC和RD與它們結(jié)合的氮原子一起形成5-7元芳族、部分芳族或飽和的環(huán)結(jié)構(gòu);其中環(huán)結(jié)構(gòu)任選含1-2個(gè)選自O(shè)、N或S的另外的雜原子; 條件是RA和R1各自不為-L1-R4-(L2)c-R5; 進(jìn)一步的條件是,當(dāng)a為0和b為0時(shí);那么RA或R1之一為-L1-R4-(L2)c-R5; 進(jìn)一步的條件是,當(dāng)R1為氫;和是苯基時(shí);那么a或b至少之一不為0; 進(jìn)一步的條件是,當(dāng)X為-NH-或-N(C1-6烷基)-;R1為氫或C1-6烷基;a為0-1;R2為鹵素或-C(O)O-C1-4烷基;b為1;和R3為鹵素或-C(O)O-C1-4烷基時(shí);那么不是苯基; 進(jìn)一步的條件是,當(dāng)X為-O-;R1為氫或C1-4烷基;為苯基;a為0-1;b為0-1;和a或b至少之一為1時(shí);那么R2或R3至少之一不為鹵素、氰基、硝基、羧基或-C(O)O-C1-4烷基; 進(jìn)一步的條件是,當(dāng)X為-O-;為苯基;a為0;和b為0時(shí);那么R1不是-C1-4烷基-N(C1-4烷基)2或-C1-4烷基-哌啶基; 進(jìn)一步的條件是,當(dāng)X為-O-;R1為氫;為吡啶基或噻吩基;a為0;和b為1-2時(shí);那么R2不是氧代、鹵素或-C(O)O-C1-4烷基; 進(jìn)一步的條件是,當(dāng)X為-O-;R1為氫或C1-4烷基;為吡咯基;a為0;和b為1或2時(shí);那么R2不是C1-4烷基或-C(O)O-C1-4烷基; 進(jìn)一步的條件是,當(dāng)X為-S-;R1為氫、C1-4烷基、-C1-4烷基-N(C1-4烷基)2、-C1-4烷基-哌啶基、-C1-4烷基-吡咯烷基或-C1-4烷基-嗎啉基;為苯基;a為0-2;和b為0-2時(shí);那么R2或R3至少之一不為鹵素、C1-4烷基、C1-4烷氧基、氰基、硝基、氨基或-C(O)O-C1-4烷基。  
摘要 本發(fā)明涉及新的含雜原子的四環(huán)衍生物,含有它們的藥用組合物,它們?cè)谥委熡梢环N或多種類固醇性激素受體介導(dǎo)的病癥中的應(yīng)用以及制備它們的方法。  
國(guó)際公布 2006-03-30 WO2006/034090 英  
...
評(píng)論加載中...
網(wǎng) 名: (必填項(xiàng))
評(píng)論內(nèi)容:
關(guān)于我們 - 聯(lián)系我們 -版權(quán)申明 -誠(chéng)聘英才 - 網(wǎng)站地圖 - 醫(yī)學(xué)論壇 - 醫(yī)學(xué)博客 - 網(wǎng)絡(luò)課程 - 幫助
醫(yī)學(xué)全在線 版權(quán)所有© CopyRight 2006-2046, MED126.COM, All Rights Reserved
浙ICP備12017320號(hào)-1
百度大聯(lián)盟認(rèn)證綠色會(huì)員可信網(wǎng)站 中網(wǎng)驗(yàn)證