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HCV復(fù)制抑制劑

公開(公告)號 CN101039947A  
公開(公告)日 2007.09.19  
申請(專利)號 CN200580034474.7  
申請日期 2005.07.15  
專利名稱 HCV復(fù)制抑制劑  
主分類號 C07D491/14(2006.01)I  
分類號 C07D491/14(2006.01)I;C07D487/14(2006.01)I;C07D487/04(2006.01)I;C07D513/14(2006.01)I;C07D498/14(2006.01)I;A61K31/55(2006.01)I;C07D471/14(2006.01)I;A61P31/14(2006.01)I;C07D471/04(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2004.8.9 US 60/608,932;2005.3.11 US 60/660,555;2005.7.14 US 11/181,639  
申請(專利權(quán))人 布里斯托爾-邁爾斯斯奎布公司  
發(fā)明(設(shè)計)人 T·W·哈迪馬;X·鄭;F·何;M·丁;C·P·伯格斯特倫;P·赫沃沃薩姆;S·W·馬丁;R·G·根特爾斯  
地址 美國新澤西州  
頒證日  
國際申請 2005-07-15 PCT/US2005/025234  
進(jìn)入國家日期 2007.04.09  
專利代理機構(gòu) 中國專利代理(香港)有限公司  
代理人 鄒 鋒;李連濤  
國省代碼 美國;US  
主權(quán)項 一種式(I)的化合物 或其藥學(xué)上可接受的鹽,其中 n為0、1、2或3; A為五-或六-元芳環(huán),其任選包含一或兩個獨立地選自氮、氧及硫的雜原子; B為五-到十二-元的環(huán),其包含0或1個雙鍵且任選包含一或兩個選自氮、氧及硫的另外的雜原子;其中所述環(huán)任選被一、二、三或四個獨立地選自烷氧基、烷氧基羰基、烷基、羧基、氰基、環(huán)烷基、鹵素、羥基、羥基烷基、烷基氨基烷基、二烷基氨基烷基、NR4R5、(NR4R5)羰基及氧代的取代基取代; R1選自-C(O)NR4R5、-CO2R4、5-四唑基及氰基, 每一R2獨立地選自烷氧基、烷氧基烷基、烷基、烷基氨基、氨基、芳基烷氧基、芳氧基、二烷基氨基、鹵素、鹵代烷氧基、鹵代烷基、羥基及羥基烷基; R3為五-到七-元環(huán)烷基環(huán); R4選自氫、烷基、環(huán)烷基、羥基烷基、氨基烷基、(烷基氨基)烷基、(二烷基氨基)烷基、芳基、芳烷基及(NR6R7)烷基; R5選自氫、烷基、羥基烷基、氨基烷基、(烷基氨基)烷基、(二烷基氨基)烷基、芳基、芳烷基、(NR6R7)烷基、烷基羰基、芳基羰基、(NR6R7)羰基、-S(O)2R8、-S(O)2NR6R7, 或者NR4R5合在一起為吡咯烷基、哌啶基、哌嗪基、高嗎啉基、高哌啶基、嗎啉基或硫代嗎啉基并被0-2個選自烷基、羥基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、吡咯烷基、哌啶基及吡啶基的取代基取代; R6與R7獨立地選自氫、烷基及環(huán)烷基; R8選自烷基、環(huán)烷基、芳基及雜芳基; R9與R10獨立地選自氫及烷基;或者 R9和R10與它們所連接的碳原子一起形成四-到七-元的飽和環(huán),其任選地包含1或2個選自氮、氧及硫的雜原子,其中所述環(huán)任選地被一或兩個獨立地選自烷氧羰基、烷基及氧代的取代基取代;以及 R11為五-或六-元的飽和、部分飽和或芳香族環(huán),其包含0、1、2或3個選自氮、氧及硫的雜原子,其中所述環(huán)任選地被一或兩個獨立地選自烷氧基羰基烯基、烷氧基羰基烷基、烷基、芳基、羧基、羧基烯基、羧基烷基及雜芳基的取代基取代,其中所述芳基及雜芳基進(jìn)一步任選地被一或兩個獨立地選自烷氧羰基、烷氧基羰基烯基、烷氧基羰基烷基、羧基羧基烯基、羧基烷基及羥基的取代基取代; 或者其藥學(xué)上可接受的鹽或溶劑合物。  
摘要 本申請描述了式(I)的吲哚化合物。所述化合物具有抗丙型肝炎病毒(HCV)活性并對治療感染HCV的患者有用。本申請還描述了包含所述化合物的不同形式及組合物以及制備所述化合物的方法。  
國際公布 2006-02-23 WO2006/020082 英  
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