公開(公告)號 | CN1325502C |
公開(公告)日 | 2007.07.11 |
申請(專利)號 | CN200510010970.0 |
申請日期 | 2005.08.18 |
專利名稱 | 巖白菜素五乙;锛捌鋺(yīng)用 |
主分類號 | C07D493/04(2006.01)I |
分類號 | C07D493/04(2006.01)I;A61K31/366(2006.01)I;A61K31/4402(2006.01)I;A61P11/06(2006.01)I;A61P11/10(2006.01)I;C07D311/00(2006.01)I |
分案原申請?zhí)? | |
優(yōu)先權(quán) | |
申請(專利權(quán))人 | 王 剛;劉吉開;麻兵繼 |
發(fā)明(設(shè)計)人 | 王 剛;劉吉開;麻兵繼 |
地址 | 230000安徽省合肥市雙崗五河路五河新村18棟101室 |
頒證日 | |
國際申請 | |
進入國家日期 | |
專利代理機構(gòu) | 昆明正原專利代理有限責任公司 |
代理人 | 陳 左 |
國省代碼 | 安徽;34 |
主權(quán)項 | 具有下述結(jié)構(gòu)式(I)的巖白菜素五乙; |
摘要 | 本發(fā)明提供一種合成的巖白菜素五乙酰化物{化學名稱為(2R,3R,4R,4aS,10bS)-2-(acetoxymethyl)-9-methoxy-6-oxo-2,3,4,4a,6,10b-hexahydropyrano[3,2-c]isochromene-3,4,8,10-tetrayl tetraacetate},它以巖白菜素為先導(dǎo)化合物,利用乙;磻(yīng),封閉母體的羥基,使其親脂性增強,由于改變了油水分配系數(shù),有利于腸道吸收,因而提高了療效,與原料藥巖白菜素相比,動物實驗表明具有明顯的藥效增強作用,所述巖白菜素五乙;镌谟糜谥苽渲委熸(zhèn)咳平喘、消炎祛痰藥物中,能有效克服巖白菜素的鎮(zhèn)咳平喘作用不強及口服吸收差的缺點;本發(fā)明進一步提供含有巖白菜素五乙酰化物的復(fù)方制劑,該復(fù)方制劑含有巖白菜素五乙;锖婉R來酸氯苯那敏,優(yōu)選的復(fù)方制劑是每單位劑量含巖白菜素五乙;125mg,馬來酸氯苯那敏2mg。 |
國際公布 |