公開(公告)號(hào)
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CN101084223A
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公開(公告)日
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2007.12.05
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申請(qǐng)(專利)號(hào)
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CN200580043786.4
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申請(qǐng)日期
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2005.12.16
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專利名稱
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新吡唑衍生物及其作為煙堿乙酰膽堿受體調(diào)節(jié)劑的用途
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主分類號(hào)
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C07D495/04(2006.01)I
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分類號(hào)
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C07D495/04(2006.01)I;A61K31/415(2006.01)I;A61K31/4162(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I;A61P25/16(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I;A61P25/34(2006.01)I;C07D231/40(2006.01)I;C07D491/048(2006.01)I
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2004.12.20 US 60/637,603;2005.7.27 US 60/702,751
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申請(qǐng)(專利權(quán))人
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阿斯利康(瑞典)有限公司
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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格倫·E·厄恩斯特;威廉·E·弗里特茲;托馬斯·R·辛普森
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地址
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瑞典南泰利耶
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頒證日
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國(guó)際申請(qǐng)
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2005-12-16 PCT/SE2005/001958
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進(jìn)入國(guó)家日期
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2007.06.20
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專利代理機(jī)構(gòu)
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北京市柳沈律師事務(wù)所
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代理人
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封新琴;巫肖南
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國(guó)省代碼
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瑞典;SE
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主權(quán)項(xiàng)
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式I的化合物及其立體異構(gòu)體、對(duì)映體、體內(nèi)可水解的前體和藥學(xué)上可接受的鹽, 其中: A1和A2獨(dú)立地選自氫、C1-6烷基和C3-8環(huán)烷基,或A1與A2結(jié)合為-(CH2)jL(CH2)k-,其中L為氧、硫、NR4或鍵,j和k各自獨(dú)立地為1、2或3; D和E獨(dú)立地選自C1-6烷基、C1-6烷氧基、C3-8環(huán)烷基、芳基、雜芳基或雜環(huán)基,以及 當(dāng)D和E是C3-8環(huán)烷基、芳基、雜芳基或雜環(huán)基時(shí),D或E各自可為未取代的,或可被獨(dú)立選自下述的取代基取代1、2或3次:-C1-6烷基、-C1-6烷氧基、-C2-6烯基、-C2-6炔基、鹵素、-CN、-NO2、-CF3、-R2、-R3、-CONR1R2、-S(O)nR1、-NR2R3、-CH2NR2R3、-OR1、-CH2OR1或-CO2R4; 每次出現(xiàn)時(shí),R1、R2和R3獨(dú)立地選自氫、鹵素、-C1-4烷基、芳基、雜芳基、-C(O)R4、-C(O)NHR4、-CO2R4或-SO2R4,或 R2與R3結(jié)合為-(CH2)jL(CH2)k-,其中L為氧、硫、NR4或鍵;j和k各自獨(dú)立地為1、2或3; n為0、1或2,和 每次出現(xiàn)時(shí),R4獨(dú)立地選自氫、-C1-4烷基、芳基或雜芳基。
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摘要
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本發(fā)明披露式I的化合物及其藥學(xué)上可接受的鹽,其中A1、A2、D和E如說(shuō)明書中所述,制備它們的方法,包含它們的藥物組合物,以及它們?cè)谥委熤械挠猛,尤其是用于治療與煙堿傳遞降低相關(guān)的病癥。
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國(guó)際公布
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2006-06-29 WO2006/068591 英
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