| 公開(公告)號(hào) | CN101084223A |
| 公開(公告)日 | 2007.12.05 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200580043786.4 |
| 申請(qǐng)日期 | 2005.12.16 |
| 專利名稱 | 新吡唑衍生物及其作為煙堿乙酰膽堿受體調(diào)節(jié)劑的用途 |
| 主分類號(hào) | C07D495/04(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D495/04(2006.01)I;A61K31/415(2006.01)I;A61K31/4162(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I;A61P25/16(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I;A61P25/34(2006.01)I;C07D231/40(2006.01)I;C07D491/048(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.12.20 US 60/637,603;2005.7.27 US 60/702,751 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 阿斯利康（瑞典)有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 格倫·E·厄恩斯特;威廉·E·弗里特茲;托馬斯·R·辛普森 |
| 地址 | 瑞典南泰利耶 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2005-12-16 PCT/SE2005/001958 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2007.06.20 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京市柳沈律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 封新琴;巫肖南 |
| 國(guó)省代碼 | 瑞典;SE |
| 主權(quán)項(xiàng) | 式I的化合物及其立體異構(gòu)體、對(duì)映體、體內(nèi)可水解的前體和藥學(xué)上可接受的鹽， 其中： A1和A2獨(dú)立地選自氫、C1-6烷基和C3-8環(huán)烷基，或A1與A2結(jié)合為-(CH2)jL(CH2)k-，其中L為氧、硫、NR4或鍵，j和k各自獨(dú)立地為1、2或3； D和E獨(dú)立地選自C1-6烷基、C1-6烷氧基、C3-8環(huán)烷基、芳基、雜芳基或雜環(huán)基，以及 當(dāng)D和E是C3-8環(huán)烷基、芳基、雜芳基或雜環(huán)基時(shí)，D或E各自可為未取代的，或可被獨(dú)立選自下述的取代基取代1、2或3次：-C1-6烷基、-C1-6烷氧基、-C2-6烯基、-C2-6炔基、鹵素、-CN、-NO2、-CF3、-R2、-R3、-CONR1R2、-S(O)nR1、-NR2R3、-CH2NR2R3、-OR1、-CH2OR1或-CO2R4； 每次出現(xiàn)時(shí)，R1、R2和R3獨(dú)立地選自氫、鹵素、-C1-4烷基、芳基、雜芳基、-C(O)R4、-C(O)NHR4、-CO2R4或-SO2R4，或 R2與R3結(jié)合為-(CH2)jL(CH2)k-，其中L為氧、硫、NR4或鍵；j和k各自獨(dú)立地為1、2或3； n為0、1或2，和 每次出現(xiàn)時(shí)，R4獨(dú)立地選自氫、-C1-4烷基、芳基或雜芳基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明披露式I的化合物及其藥學(xué)上可接受的鹽，其中A1、A2、D和E如說(shuō)明書中所述，制備它們的方法，包含它們的藥物組合物，以及它們?cè)谥委熤械挠猛�，尤其是用于治療與煙堿傳遞降低相關(guān)的病癥。 |
| 國(guó)際公布 | 2006-06-29 WO2006/068591 英 |
