公開(公告)號
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CN101111508A
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公開(公告)日
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2008.01.23
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申請(專利)號
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CN200680003329.7
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申請日期
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2006.01.27
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專利名稱
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螺縮酮衍生物及其作為糖尿病治療藥物的用途
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主分類號
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C07H19/01(2006.01)I
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分類號
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C07H19/01(2006.01)I;A61K31/7048(2006.01)I;A61P3/04(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I;A61P43/00(2006.01)I
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2005.1.28 JP 020901/2005;2005.6.16 JP 176690/2005
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申請(專利權(quán))人
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中外制藥株式會社
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發(fā)明(設(shè)計)人
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小林孝光;佐藤勉;西本昌弘
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地址
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日本東京
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頒證日
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國際申請
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2006-01-27 PCT/JP2006/301284
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進(jìn)入國家日期
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2007.07.27
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專利代理機(jī)構(gòu)
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中國國際貿(mào)易促進(jìn)委員會專利商標(biāo)事務(wù)所
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代理人
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陳 昕
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國省代碼
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日本;JP
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主權(quán)項
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式(I)所示的化合物或其前體藥物或它們的藥理學(xué)上可容許的鹽: 式中,R1、R2、R3及R4各自獨立地選自氫原子、可被1個以上Ra取代的C1~C6烷基、可被1個以上Rb取代的C7~C14芳烷基及-C(=O)Rx; Rx為可被1個以上Ra取代的C1~C6烷基、可被1個以上Rb取代的芳基,可被1個以上Rb取代的雜芳基、可被1個以上Ra取代的C1~C6烷氧基、或-NReRf; Ar1為可被1個以上Rb取代的芳香族碳環(huán)、或可被1個以上Rb取代的芳香族雜環(huán); Q為-(CH2)m-(L)p-或-(L)p-(CH2)m-; m為選自0~2的整數(shù),n為選自1及2的整數(shù),p為選自0及1的整數(shù); L為-O-、-S-或-NR5-, R5選自氫原子、可被1個以上Ra取代的C1~C6烷基、及-C(=O)Rx; A為可被1個以上Rb取代的芳基、或可被1個以上Rb取代的雜芳基,該芳基及雜芳基還可以與芳香族碳環(huán)或芳香族雜環(huán)縮合成稠合環(huán); Ra各自獨立地選自鹵素原子、羥基、氰基、硝基、羧基、可被1個以上Rc取代的C1~C6烷氧基、可被1個以上Rd取代的芳基、可被1個以上Rd取代的芳氧基、可被1個以上Rd取代的雜芳基、可被1個以上Rd取代的雜芳氧基、巰基、可被1個以上Rc取代的C1~C6烷硫基、可被1個以上Rc取代的C1~C6烷基亞磺;、可被1個以上Rc取代的C1~C6烷基磺;、-NRfRg、可被1個以上Rc取代的C1~C6烷氧羰基、及可被1個以上Rc取代的C1~C6烷基羰基, Rb各自獨立地選自可被1個以上Rc取代的C1~C6烷基、可被1個以上Rc取代的C3~C8環(huán)烷基、可被1個以上Rc取代的C2~C6烯基、可被1個以上Rc取代的C2~C6炔基、可被1個以上Rd取代的C7~C14芳烷基、鹵素原子、羥基、氰基、硝基、羧基、可被1個以上Rc取代的C1~C6烷氧基、可被1個以上Rd取代的芳基、可被1個以上Rd取代的芳氧基、可被1個以上Rd取代的雜芳基、可被1個以上Rd取代的雜芳氧基、巰基、可被1個以上Rc取代的C1~C6烷硫基、可被1個以上Rc取代的C1~C6烷基亞磺;、可被1個以上Rc取代的C1~C6烷基磺;、-NRfRg、可被1個以上Rc取代的C1~C6烷基羰基、可被1個以上Rc取代的C1~C6烷氧羰基、C1~C3烷撐二氧基、雜環(huán)基、及雜環(huán)基氧基, Rc各自獨立地選自鹵素原子、羥基、氰基、硝基、羧基、C1~C6烷氧基、可被1個以上Rd取代的芳基、可被1個以上Rd取代的芳氧基、可被1個以上Rd取代的雜芳基、可被1個以上Rd取代的雜芳氧基、氨基、C1~C6烷基氨基、及二(C1~C6烷基)氨基, Rd各自獨立地選自可被1個以上鹵素原子取代的C1~C6烷基、C7~C14芳烷基、鹵素原子、羥基、氰基、硝基、氨基、C1~C6烷基氨基、及二(C1~C6烷基)氨基, Re為氫原子、可被1個以上Rc取代的C1~C6烷基、可被1個以上Rd取代的芳基、或可被1個以上Rd取代的雜芳基, Rf為氫原子或可被1個以上Rc取代的C1~C6烷基, Rg為氫原子、可被Rc取代的C1~C6烷基、可被1個以上Rc取代的C1~C6烷基羰基、可被1個以上Rd取代的芳基、可被1個以上Rd取代的雜芳基、氨甲;、可被1個以上Rc取代的C1~C6烷氧羰基、或可被1個以上Rc取代的C1~C6烷基磺;蛘 Re和Rf,及Rf和Rg可以與和它們鍵合的氮原子一起形成4~7元雜環(huán)。
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摘要
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本發(fā)明提供式(I)所示的化合物或其前體藥物或它們的藥理學(xué)上可容許的鹽,以及含有該化合物的藥物、藥物組合物,式中,R1、R2、R3及R4各自獨立地選自氫原子、可被取代的C1~C6烷基、可被取代的C7~C14芳烷基及-C(=O)Rx;Rx為可被取代的C1~C6烷基、可被取代的芳基,可被取代的雜芳基、可被取代的C1~C6烷氧基、或-NReRf;Ar1為可被取代的芳香族碳環(huán)、或可被取代的芳香族雜環(huán);Q為-(CH2)m-(L)p-或-(L)p-(CH2)m-;m為選自0~2的整數(shù),n為選自1及2的整數(shù),p為選自0及1的整數(shù);L為-O-、-S-或-NR5-,A為可被取代的芳基、或可被取代的雜芳基。
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國際公布
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2006-08-03 WO2006/080421 日
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