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生長素釋放肽受體的大環(huán)調(diào)節(jié)劑

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學論壇 特蘭齊姆制藥公司/H·霍維達;M·彼得森;G·弗拉塞爾;M·拉馬塞山
公開(公告)號 CN101111512A  
公開(公告)日 2008.01.23  
申請(專利)號 CN200580028072.6  
申請日期 2005.06.13  
專利名稱 生長素釋放肽受體的大環(huán)調(diào)節(jié)劑  
主分類號 C07K5/12(2006.01)I  
分類號 C07K5/12(2006.01)I;A61K38/12(2006.01)I;A61P1/14(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權 2004.6.18 US 10/872,142;2004.10.26 US 60/621,642;2004.10.27 US 60/622,055;2005.1.7 US 60/642,271;2005.6.10 US 11/149,731  
申請(專利權)人 特蘭齊姆制藥公司  
發(fā)明(設計)人 H·霍維達;M·彼得森;G·弗拉塞爾;M·拉馬塞山  
地址 美國北卡羅來納州  
頒證日  
國際申請 2005-06-13 PCT/US2005/020857  
進入國家日期 2007.02.16  
專利代理機構 中國專利代理(香港)有限公司  
代理人 馬崇德;黃可峻  
國省代碼 美國;US  
主權項 式(I)化合物: 或者其旋光異構體、對映體、非對映體、外消旋體或立體化學混合物,其中: R1是氫或氨基酸的側鏈,或者R1和R2共同形成任選在環(huán)上包含O、S或N原子的4、5、6、7或8元環(huán),其中所述環(huán)任選被下面定義的R8取代,或者R1和R9共同形成任選在環(huán)上包含O、S或另外的N原子的3、4、5、6或7元環(huán),其中所述環(huán)任選被下面定義的R8取代; R2是氫或氨基酸的側鏈,或者R1和R2共同形成任選在環(huán)上包含O、S或N原子的4、5、6、7或8元環(huán),其中所述環(huán)任選被下面定義的R8取代,或者R2和R9共同形成任選在環(huán)上包含O、S或另外的N原子的3、4、5、6或7元環(huán),其中所述環(huán)任選被下面定義的R8取代; R3是氫或氨基酸側鏈,或者R3和R4共同形成任選在環(huán)上包含O或S原子的3、4、5、6或7元環(huán),其中所述環(huán)任選被下面定義的R8取代,或者R3和R7或R3和R11共同形成任選在環(huán)上包含O、S或另外的N原子的4、5、6、7或8元雜環(huán),其中所述環(huán)任選被下面定義的R8取代; R4是氫或氨基酸側鏈,或者R4和R3共同形成任選在環(huán)上包含O或S原子的3、4、5、6或7元環(huán),其中所述環(huán)任選被下面定義的R8取代,或者R4和R7或R4和R11共同形成任選在環(huán)上包含O、S或另外的N原子的4、5、6、7或8元雜環(huán),其中所述環(huán)任選被下面定義的R8取代; R5和R6各自獨立地是氫或氨基酸側鏈,或者R5和R6共同形成任選在環(huán)上包含O、S或N原子的3、4、5、6或7元環(huán),其中所述環(huán)任選被下面定義的R8取代; R7是氫、低級烷基、取代的低級烷基、環(huán)烷基、取代的環(huán)烷基、雜環(huán)基、取代的雜環(huán)基,或者R3和R7或R4和R7共同形成任選在環(huán)上包含O、S或另外的N原子的4、5、6、7或8元雜環(huán),其中所述環(huán)任選被R8取代; R8在3、4、5、6、7或8元環(huán)結構上取代了一個或多個氫原子,并且獨立地選自烷基、取代的烷基、環(huán)烷基、取代的環(huán)烷基、雜環(huán)基、取代的雜環(huán)基、芳基、取代的芳基、雜芳基、取代的雜芳基、羥基、烷氧基、芳氧基、氧代基、氨基、鹵素、甲;Ⅴ;Ⅳ然、羧基烷基、羧基芳基、酰胺基、氨基甲;、胍基、脲基、脒基、巰基、亞磺;、磺酰基和亞磺酰氨基,或者,在取代兩個相鄰原子上的氫原子時R8是稠合環(huán)烷基、取代的稠合環(huán)烷基、稠合雜環(huán)、取代的稠合雜環(huán)、稠合芳基、取代的稠合芳基、稠合雜芳或取代的稠合雜芳基環(huán); X是O、NR9或N(R10)2+; 其中R9是氫、低級烷基、取代的低級烷基、磺;、亞磺酰氨基或脒基,并且R10是氫、低級烷基或取代的低級烷基,或者R9和R1共同形成任選在環(huán)上包含O、S或另外的N原子的3、4、5、6和7元環(huán),其中所述環(huán)任選被上面定義的R8取代; Z1是O或NR11, 其中R11是氫、低級烷基或取代的低級烷基,或者R3和R11共同或者R4和R11共同形成在環(huán)上包含O、S或另外的N原子的4、5、6、7或8元雜環(huán),其中所述環(huán)任選被上面定義的R8取代; Z2是O或NR12,其中R12是氫、低級烷基或取代的低級烷基; M、n和p各自獨立地是0、1或2; T是式IV的二價基團: -U-(CH2)d-W-Y-Z-(CH2)e- (IV) 其中d和e各自獨立地是0、1、2、3、4或5;Y和Z是各自任選存在的;U是-CR21R22-或-C(=O)-并且是鍵合到式I的X上的;W、Y和Z各自獨立地選自-O-、-NR23-、-S-、-SO-、-SO2-、-C(=O)-O-、-O-C(=O)-、-C(=O)-NH-、-NH-C(=O)-、-SO2-NH-、-NH-SO2-、-CR24R25-、具有Z或E構型的-CH=CH-、-C≡C-和下面所示的環(huán)結構: 或 其中G1和G2各自獨立地是共價鍵或者選自下列的二價基團:-O-,-NR39-、-S-、-SO-、-SO2-、-C(=O)-、-C(=O)-O-、-O-C(=O)-、-C(=O)NH-、-NH-C(=O)-、-SO2-NH-、-NH-SO2-、-CR40R41-、具有Z或E構型的-CH=CH-和-C≡C-;其中G1與基團U最近地鍵合,其中除非另有說明,否則環(huán)中的任何碳原子優(yōu)選地被N替換,條件是所述環(huán)不能含有多于4個的N原子;K1、K2、K3、K4和K5各自獨立地是O、NR42或S,其中R42如下面所定義; R21和R22各自獨立地是氫、低級烷基或取代的低級烷基,或者R21和R22共同形成任選包含一個或多個選自O、S和N的雜原子的3-12元環(huán),其中所述環(huán)任選被上面定義的R8取代; R23、R39和R42獨立地是氫、烷基、取代的烷基、環(huán)烷基、取代的環(huán)烷基、雜環(huán)、取代的雜環(huán)、芳基、取代的芳基、雜芳基、取代的雜芳基、甲酰基、酰基、羧基烷基、羧基芳基、酰胺基、脒基、磺酰基和亞磺酰氨基; R24和R25獨立地是氫、低級烷基、取代的低級烷基、RAA,其中RAA是氨基酸側鏈,或者R24和R25共同形成任選包含一個或多個選自O、S和N的雜原子的3-12元環(huán);或者R24或R25中的一個是羥基、烷氧基、芳氧基、氨基、巰基、氨基甲;㈦呋、脲基或胍基,而另外一個是氫、低級烷基或取代的低級烷基,除了當與R24和R25鍵合的碳原子也鍵合到另外的雜原子上時; R26、R31、R35和R38是各自任選存在的,而當其存在時,在指定的環(huán)上取代一個或多個氫原子,并且各自獨立地選自鹵素、三氟甲基、烷基、取代的烷基、環(huán)烷基、取代的環(huán)烷基、雜環(huán)基、取代的雜環(huán)基、芳基、取代的芳基、雜芳基、取代的雜芳基、羥基、烷氧基、芳氧基、氨基、甲  
摘要 本發(fā)明提供新的構象限定的大環(huán)化合物,所述大環(huán)化合物已經(jīng)被證明是生長素釋放肽受體(生長激素促分泌劑GHS-R1a及其亞型、同種型和變體)的選擇性調(diào)節(jié)劑。本文還描述了合成該新化合物的方法。這些化合物用作生長素釋放肽受體激動劑,并且用作治療和預防醫(yī)療病癥的藥物,所述醫(yī)療病癥包括,但不限于,代謝和/或內(nèi)分泌病癥、胃腸病癥、心血管病癥、肥胖癥和與肥胖有關的病癥、中樞神經(jīng)系統(tǒng)病癥、遺傳病癥、高增生性病癥和炎性病癥。  
國際公布 2006-01-26 WO2006/009674 英  
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