| 公開(公告)號 | CN101128474A |
| 公開(公告)日 | 2008.02.20 |
| 申請(專利)號 | CN200680006390.7 |
| 申請日期 | 2006.02.28 |
| 專利名稱 | 用于治療病毒感染的三環(huán)核苷前藥 |
| 主分類號 | C07H19/23(2006.01)I |
| 分類號 | C07H19/23(2006.01)I;A61P31/12(2006.01)I;C07D487/16(2006.01)I;A61K31/7064(2006.01)I;A61K31/55(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2005.2.28 US 60/657,463 |
| 申請(專利權(quán))人 | 健亞生物科技公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 杰西·D·凱歇爾;克里斯托弗·唐·羅伯茨 |
| 地址 | 美國加利福尼亞州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2006-02-28 PCT/US2006/007131 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2007.08.28 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京律盟知識產(chǎn)權(quán)代理有限責(zé)任公司 |
| 代理人 | 王允方;劉國偉 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項 | 一種式I的化合物： 其中 Z1與Z2之間、Z2與Z3之間、Z4與R1之間和N與Z4之間的表示可為單鍵或雙鍵的鍵，并且----表示單鍵或無鍵，其限制條件為： Z1與Z2之間和Z2與Z3之間的鍵中僅一個鍵為雙鍵； 當(dāng)Z4與R1之間的鍵為雙鍵時，N與Z4之間的鍵為單鍵，N與(R)p之間的鍵為單鍵且p為1； 當(dāng)Z4與R1之間的鍵為單鍵時，N與Z4原子之間的鍵為雙鍵，N與(R)p之間的鍵不存在且p為0； p為0或1； 各R獨(dú)立地選自氫、烷基、經(jīng)取代烷基、環(huán)烷基、經(jīng)取代環(huán)烷基； 當(dāng)Z4與R1之間的鍵為單鍵時，那么R1選自由以下基團(tuán)組成的群組：氫、烷基、經(jīng)取代烷基、烷氧基、經(jīng)取代烷氧基、硫醇和烷基硫醚； 當(dāng)Z4與R1之間的鍵為雙鍵時，那么R1為Q1； Z1、Z2和Z3各自獨(dú)立地選自由以下基團(tuán)組成的群組：CH、CH2、CH-Q4、C-Q4、C(Q1)、N、N-H和N-Q，其限制條件為，如果Z1或Z3中的一個為CH、N或C-Q4，那么Z2為CH或N或C-Q4； Z4為與R1或與N形成雙鍵的碳原子； Q選自由烷基和經(jīng)取代烷基組成的群組； Q1為＝O或＝S； Q3選自由以下基團(tuán)組成的群組：OH、烷基、經(jīng)取代烷基、氨基和經(jīng)取代氨基； Q4選自由以下基團(tuán)組成的群組：鹵基、氰基、疊氮基、氨基、經(jīng)取代氨基、烷基、經(jīng)取代烷基、烯基、經(jīng)取代烯基、炔基、經(jīng)取代炔基、�；ⅤＱ趸�、羧基、羧酸酯、酰胺基、氨酰基、烷氧基、經(jīng)取代烷氧基、硫醇、烷基硫醚和-SO2-Q3； Y選自由一鍵、-CH2-或-O-組成的群組；且 X選自由O-W2和鹵基組成的群組； W、W1和W2各自獨(dú)立地選自由氫、C1-4烷基和醫(yī)藥學(xué)上可接受的前藥基團(tuán)組成的群組； 或其醫(yī)藥學(xué)上可接受的互變異構(gòu)體、鹽或部分鹽； 其限制條件為，W1和W2中至少一者為醫(yī)藥學(xué)上可接受的前藥基團(tuán)；且 其另一限制條件為，所述化合物、互變異構(gòu)體、鹽或部分鹽不是由式II或III或其互變異構(gòu)體、鹽或部分鹽表示： 其中： Q′不存在或選自由O、S和NH組成的群組，其限制條件為，當(dāng)Q′不存在時，V和NH都與CH2基團(tuán)連接； V選自由N和C-G組成的群組； Z選自由N和C-G′組成的群組； V與Z不相同； G和G′獨(dú)立地選自由以下基團(tuán)組成的群組：氫、氨基、氨基羰基、甲基氨基、二甲基氨基、酰胺基、烷氧基氨基、-SO3H、-SO2NH2、氨基羰胺基、氧基羰胺基、HR′NCHR″C(O)NH-、疊氮基、氰基、鹵基、羥基氨基和肼基，其中R′為氫且R″為氨基酸側(cè)鏈，或其中R′和R″連同各自結(jié)合的氮和碳一起形成吡咯烷基； A和B獨(dú)立地選自由C＝Q″、NH和視情況經(jīng)1到2個鹵基取代的亞甲基組成的群組，其限制條件為，A和B不同為NH； D為NH，或-D-A-B-一起形成-N＝CH-NH-、-(C＝Q″)-CH2-(C＝Q″)-、-(C＝Q″)-NH-(C＝Q″)-、-(CX′)＝(CX′)-(C＝Q″)-或-CH＝CH-NH-基團(tuán)，其中X′為鹵基； 各Q″獨(dú)立地選自由O、S和NH組成的群組； T1和T2獨(dú)立地選自由以下基團(tuán)組成的群組：氫、羥基、C1-C4烷氧基、C1-C4硫烷氧基、氨基、經(jīng)取代氨基和鹵基；且 W、W1、Y和X如式I中所定義。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及可用于哺乳動物中至少部分由黃病毒(Flaviviridae)科病毒介導(dǎo)的病毒感染的新穎化合物。在其一個組成方面中，本發(fā)明涉及式(I)的化合物。 |
| 國際公布 | 2006-09-08 WO2006/093986 英 |
