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您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學(xué)全在線 > 藥學(xué)理論 > 臨床用藥須知 > 內(nèi)分泌系統(tǒng)藥物 > 正文:帕米膦酸的副作用/藥理作用/適應(yīng)癥/禁忌癥/用法用量
    

帕米膦酸

帕米膦酸副作用;別名:博寧、雅利達、阿可達、氨羥丙二膦酸鈉、氨羥丙二膦酸二鈉、帕米膦酸鈉、Aredia、Bonin;帕米膦酸適應(yīng)癥:用于骨質(zhì)疏松,惡性腫瘤并發(fā)的高鈣血癥,溶骨性癌轉(zhuǎn)移引起的骨痛及佩古特病。;帕米膦酸藥理學(xué)作用:由于不同的二磷酸鹽,作用途徑亦不盡相同。本藥分子中含有氮原子,所以對骨吸收的抑制作用強于不含氮的二磷酸鹽。其抑制骨吸收的作用比氯屈磷酸二鈉強10倍,比依屈磷酸二鈉強100倍,最大的優(yōu)點是治療劑量極低,僅為每天0.016μmol/kg;當(dāng)劑量超過每天40μmol/kg才阻止正常骨組織礦化,使骨和軟骨組織中的類骨質(zhì)增多,從而導(dǎo)致骨軟化,增加病理性骨折的危險。
 分類名稱
一級分類:內(nèi)分泌系統(tǒng)藥物 二級分類:甲狀旁腺及骨代謝疾病用藥物 三級分類: 
 藥品英文名
Pamidronic acid
 藥品別名
博寧、雅利達、阿可達、氨羥丙二膦酸鈉、氨羥丙二膦酸二鈉、帕米膦酸鈉、Aredia、Bonin
 藥物劑型
注射劑(粉):15mg,30mg。
 藥理作用
由于不同的二磷酸鹽,作用途徑亦不盡相同。本藥分子中含有氮原子,所以對骨吸收的抑制作用強于不含氮的二磷酸鹽。其抑制骨吸收的作用比氯屈磷酸二鈉強10倍,比依屈磷酸二鈉強100倍,最大的優(yōu)點是治療劑量極低,僅為每天0.016μmol/kg;當(dāng)劑量超過每天40μmol/kg才阻止正常骨組織礦化,使骨和軟骨組織中的類骨質(zhì)增多,從而導(dǎo)致骨軟化,增加病理性骨折的危險。
 藥動學(xué)
口服吸收很少,吸收率約為10%。由于其與陽離子能在腸內(nèi)發(fā)生結(jié)合,吸收率更低。因此要在用餐前1h白開水吞服,不能與牛奶或飲料(包括橘子汁、礦泉水)同服。動物研究表明,雙磷酸鹽進入體內(nèi),一部分被吸收入血,半衰期很短,從循環(huán)到消除在給藥后6h內(nèi)完成;另一部分可能被肝臟吸收,由于它們被包埋在骨骼中,保持周期長,需經(jīng)骨再吸收后緩慢釋放,這一部分藥物消除非常慢,本藥半衰期可達300天。
 適應(yīng)證
用于骨質(zhì)疏松,惡性腫瘤并發(fā)的高鈣血癥,溶骨性癌轉(zhuǎn)移引起的骨痛及佩古特病。
 禁忌證
1.高鈣血癥患者禁用。2.對二磷酸鹽類藥物過敏者禁用。
 注意事項
1.嚴(yán)重腎功能不全者、心血管疾病者慎用。醫(yī)學(xué)全在/線m.payment-defi.com2.兒童、駕駛員慎用。3.孕婦及哺乳婦女慎用。4.由于本藥口服有消化道的不良反應(yīng)發(fā)生,為了減少對食管和胃的刺激,建議清晨用一滿杯水送服,至少在直立體位下等候30min后才能進食。5.為避免對消化道的不良反應(yīng)最好用靜脈方式給藥,但應(yīng)謹(jǐn)慎,當(dāng)注射大劑量藥物時,由于高濃度快速注入,在血液中可能與鈣螯合形成復(fù)合物,導(dǎo)致腎功能衰竭。用于治療高鈣血癥時,應(yīng)同時注意補充液體,使每天尿量達2L以上。使用本藥過程中應(yīng)注意監(jiān)測血漿鈣、磷等電解質(zhì)水平和血小板計數(shù)。
 不良反應(yīng)
常見暫時性、自限性和無癥狀性發(fā)熱。典型的發(fā)生在給藥的開始3天,發(fā)生率為10%~20%,這種發(fā)熱常伴有暫時的白細胞和淋巴細胞的減少。這與給藥途徑無關(guān),不必停止治療?诜⻊┝棵刻旄哂0.3g時40%~50%的患者有胃刺激癥狀,如惡心、嘔吐腹痛、胸痛、胸悶、頭暈及輕微肝腎功能改變。少見的不良反應(yīng)有低血鈣現(xiàn)象及聽力喪失。
 用法用量
1.口服:每天0.15g。醫(yī)學(xué).全在線m.payment-defi.com2.靜脈滴注:每次30~90mg,溶于5%葡萄糖注射劑或0.9%氯化鈉注射劑250~500ml中,靜脈滴注1~4h。用于一個療程的治療問題取決于患者治療前的血漿鈣水平。用于腫瘤所致的高鈣血癥,滴速不應(yīng)超過2h內(nèi)15~30mg。
 藥物相應(yīng)作用
1.不得與其他種類二膦酸鹽類藥物合并使用。2.抗酸藥和導(dǎo)瀉劑因常含有鈣或其他二價金屬離子,如鎂、鐵制劑而會影響本藥吸收。3.本藥與氨基糖苷類合用會誘發(fā)低鈣血癥。
 專家點評
老年人的骨質(zhì)疏松癥以骨密度降低致骨折危險性增加為特征。其原因不是由骨形成絕對減少所致,而是與骨吸收增加有關(guān)。國外報道,骨質(zhì)疏松癥婦女在治療一年內(nèi)骨密度可增加5%~10%,隨后骨密度便出現(xiàn)一個高平臺期,但持續(xù)時間較短,組織形態(tài)計量學(xué)研究可發(fā)現(xiàn)骨形成率下降,這下降與骨密度增加可同時發(fā)生。國外報道,應(yīng)用本品治療25例腫瘤相關(guān)性高鈣血癥患者,另設(shè)22例作為對照(用光輝霉素),結(jié)果表明,兩者均可在一周內(nèi)使血鈣降低,但治療組中有88%的患者血鈣水平降至正常,對照組僅有45%達正常,且治療組維持血鈣正常時間較對照組為長(P小于0.05)。結(jié)果表明帕屈磷酸二鈉治療高鈣血癥作用雖稍慢,但作用持久。經(jīng)研究顯示,多發(fā)性骨髓瘤患者每4周靜脈滴注90mg本品可有效消除骨痛,減少止痛藥用量,減少放療要求,明顯改善患者生活質(zhì)量。醫(yī)學(xué)全在.線m.payment-defi.com
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