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一級分類:眼科用藥 二級分類:影響免疫功能的藥物 三級分類:免疫抑制劑 | |
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6-巰基嘌呤、樂疾寧、巰唑嘌呤、6-MP、Purinethol | |
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系嘌呤衍生物,在體內必須被次黃嘌呤-鳥苷酸轉移酶代謝為相應的偽核苷酸-6-硫肌苷酸才能發(fā)揮其抗腫瘤作用,后者抑制肌苷酸轉變?yōu)橄佘账幔种艱NA和RNA的合成。本藥作用于S期,屬細胞周期特異性藥物。有些腫瘤因缺乏次黃嘌呤-鳥苷酸轉移酶,因而對本品耐藥。本品可阻斷嘌呤環(huán)的生物合成和抑制嘌呤的相互轉化,從而抑制免疫活性細胞的增殖,同時還具有抗炎作用。 | |
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口服后吸收較快,但不完全(20%~50%),tmax為2h。吸收后在肝臟內迅速被氧化為硫尿酸等產物而失去活性,在24~48h內有60%自尿中排出。少量分布于肝、腎和脾臟,可進入細胞內,有一定蓄積作用。通常劑量時極少進入腦脊液。 | |
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1.肝、腎功能不全者慎用。2.用藥期間須監(jiān)測血象、肝功能、腎功能。3.本品有增加胎兒死亡及先天性畸形的危險,故應避免在妊娠初期3個月內服用。 | |
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1.胃腸道反應:成人25%出現食欲減退、惡心、嘔吐,一般較輕。胃炎及腹瀉較少見。2.骨髓抑制:白細胞及血小板減少,嚴重者可有全血減少。3.其他:少數患者出現肝功能損傷,可出現黃疸,停藥后可恢復。醫(yī)學全/在線m.payment-defi.com敏感患者可有血尿酸過高、尿酸結晶尿及腎功能障礙。大劑量可引起壞死性腸炎、剝脫性皮炎。另外,有伴發(fā)胰腺炎或肺纖維化的報道。 | |
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口服:每天1.5~25mg/kg,1次或分次服用,可持續(xù)半年。1.白血。好刻60mg/m2(成人50~150mg),分次口服,并應根據血象變化調整劑量。維持量為50mg,每天1次或隔日或3天1次。2.絨毛膜上皮癌:每天6mg/kg,分2次口服,連用10天為1個療程,間隔3~4周重復。 | |
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不宜與肝毒性藥物合用;別嘌醇可抑制本品代謝,并用時藥量減少至常用量的1/4~1/3。 | |
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本品為抗嘌呤類藥物,抑制核酸合成,主要作用于細胞周期S期。適用于交感性眼炎、貝赫切特綜合征(白塞病)等。巰嘌呤于1952年合成,為嘌呤類抗代謝藥,結構與黃嘌呤相似,在體內轉為6-巰基喋呤核苷酸、阻斷次黃嘌呤代謝,急性白血病的維持治療,兒童優(yōu)于成人。醫(yī).學全在線m.payment-defi.com對慢性粒細胞白血病也有一定療效,對絨毛膜癌有一定療效,可與潑尼松合用預防排異反應。在治療中應注意對骨髓的抑制作用,并長期監(jiān)測肝功能。 | |