網站首頁
醫(yī)師
藥師
護士
衛(wèi)生資格
高級職稱
住院醫(yī)師
畜牧獸醫(yī)
醫(yī)學考研
醫(yī)學論文
醫(yī)學會議
考試寶典
網校
論壇
招聘
最新更新
網站地圖
您現在的位置: 醫(yī)學全在線 > 藥學理論 > 臨床用藥須知 > 抗生素 > 正文:黏菌素的副作用/藥理作用/適應癥/禁忌癥/用法用量
    

黏菌素

黏菌素副作用;別名:多黏菌素E、哥利邁仙、抗敵素、可立斯丁、可利邁仙、黏桿菌素、Polymyxin E、Colimycine、Colimycin-S、Colistin、Colistinum、Coly-Mycin S、Kangdise、Colistin;黏菌素適應癥:1.適用于治療對其他抗生素耐藥的銅綠假單胞菌和其他革蘭陰性桿菌(變形桿菌除外)引起的嚴重感染。如銅綠色假單胞菌敗血癥、銅綠色假單胞菌腦膜炎、大腸桿菌性腸炎、泌尿道感染等。2.口服用于白血病伴中性粒細胞缺乏者的細菌感染預防。3.口服還可用于腸道手術前準備,以抑制腸道菌群。4.外用于燒傷和外傷引起的銅綠色假單胞菌局部感染和耳、眼等部位敏感菌所致感染。;黏菌素藥理學作用:黏菌素屬多黏菌素類。多黏菌素為一復合體,是從產孢子的多黏桿菌培養(yǎng)濾液中分離出的一組抗生素。有A、B、C、D、E五種不同的結構,由不同的菌株產生。多黏菌素A、C和D毒性較大,已淘汰,臨床常用者為多黏菌素B和多黏菌素E。黏菌素抗菌作用機制主要是作用于細菌細胞膜,使胞內重要物質外漏而起殺菌作用。當本藥與細菌細胞膜接觸時,其親水基團與細胞外膜磷脂上的磷酸基形成復合物,而親脂鏈則可立即插入膜內脂肪鏈之間,因而解聚細胞膜結構,導致膜通透性增加,使細菌細胞內的重要物質外漏而造成細胞死亡。另外,黏菌素進入細菌細胞質后,也影響核質和核糖體的功能。黏菌素屬窄譜抗生素,只對革蘭陰性桿菌(變形桿菌屬除外)及銅綠假單胞菌具有強大抗菌活性。沙雷菌屬、腦膜炎球菌、淋球菌屬、布魯菌屬、霍亂埃爾托型以及所有革蘭陽性球菌均對黏菌素耐藥。黏菌素抗菌譜包括大腸埃希菌、腸桿菌屬、克雷白菌屬、銅綠假單胞菌、志賀菌屬、沙門菌屬、真桿菌屬、流感桿菌、百日咳桿菌及除脆弱類桿菌外的其他類桿菌。
 分類名稱
一級分類:抗生素 二級分類:多肽類 三級分類: 
 藥品英文名
Acrasin
 藥品別名
多黏菌素E、哥利邁仙、抗敵素、可立斯丁、可利邁仙、黏桿菌素、Polymyxin E、Colimycine、Colimycin-S、Colistin、Colistinum、Coly-Mycin S、Kangdise、Colistin
 藥物劑型
1.片劑:12.5萬U,25萬U,50萬U,100萬U,300萬U;2.注射用黏菌素:100萬U;3.黏菌素硫酸鹽注射劑(黏菌素硫酸鹽1mg相當于3萬單位):50萬U。
 藥理作用
黏菌素屬多黏菌素類。多黏菌素為一復合體,是從產孢子的多黏桿菌培養(yǎng)濾液中分離出的一組抗生素。有A、B、C、D、E五種不同的結構,由不同的菌株產生。多黏菌素A、C和D毒性較大,已淘汰,臨床常用者為多黏菌素B和多黏菌素E。黏菌素抗菌作用機制主要是作用于細菌細胞膜,使胞內重要物質外漏而起殺菌作用。當本藥與細菌細胞膜接觸時,其親水基團與細胞外膜磷脂上的磷酸基形成復合物,而親脂鏈則可立即插入膜內脂肪鏈之間,因而解聚細胞膜結構,導致膜通透性增加,使細菌細胞內的重要物質外漏而造成細胞死亡。另外,黏菌素進入細菌細胞質后,也影響核質和核糖體的功能。黏菌素屬窄譜抗生素,只對革蘭陰性桿菌(變形桿菌屬除外)及銅綠假單胞菌具有強大抗菌活性。沙雷菌屬、腦膜炎球菌、淋球菌屬、布魯菌屬、霍亂埃爾托型以及所有革蘭陽性球菌均對黏菌素耐藥。黏菌素抗菌譜包括大腸埃希菌、腸桿菌屬、克雷白菌屬、銅綠假單胞菌、志賀菌屬、沙門菌屬、真桿菌屬、流感桿菌、百日咳桿菌及除脆弱類桿菌外的其他類桿菌。
 藥動學
黏菌素口服很少吸收,皮膚創(chuàng)面也不易吸收。肌內注射后血藥濃度也較低。成人肌內注射本藥甲烷磺酸鹽,2h后達血藥峰濃度。兒童單劑肌內注射本藥甲烷磺酸鹽2.5mg/kg,1~2h后達血藥峰濃度,約為5~7mg/L。藥物吸收后在肝、腦、心、肌肉和肺組織中有一定的分布(在肺、腎、肝及腦組織中的濃度比多黏菌素B高),本藥分子量相對較大,不易滲入胸腔、關節(jié)腔和感染灶內,也難以透入腦脊液中。本藥蛋白結合率較低。成人消除半衰期約為6h,兒童消除半衰期約為1.6~2.7h;腎功能不全時,半衰期可延長。藥物在體內代謝緩慢,主要經腎臟排泄,腎排泄率可達60%。但給藥后12h內僅有0.1%經尿液排出,隨后才逐漸增加。醫(yī)/學全在線m.payment-defi.com連續(xù)給藥會導致藥物在體內蓄積(連續(xù)給藥尿藥濃度可達20~100mg/L)。本藥不經膽汁排泄,未排泄藥物在體內緩慢滅活。因黏菌素分子量較大,腹膜透析、血液透析難以消除藥物。
 適應證
1.適用于治療對其他抗生素耐藥的銅綠假單胞菌和其他革蘭陰性桿菌(變形桿菌除外)引起的嚴重感染。如銅綠色假單胞菌敗血癥、銅綠色假單胞菌腦膜炎、大腸桿菌性腸炎、泌尿道感染等。2.口服用于白血病伴中性粒細胞缺乏者的細菌感染預防。3.口服還可用于腸道手術前準備,以抑制腸道菌群。4.外用于燒傷和外傷引起的銅綠色假單胞菌局部感染和耳、眼等部位敏感菌所致感染。
 禁忌證
尚不明確。
 注意事項
1.慎用:(1)孕婦及哺乳期婦女慎用;(2)腎功能不全者慎用。2.長期用藥時應監(jiān)測尿常規(guī)及腎功能。
 不良反應
黏菌素在常用量下即可出現明顯不良反應,總發(fā)生率可高達25%。主要不良反應為腎毒性、神經毒性和變態(tài)反應等。1.腎毒性:腎毒性為本藥最突出和最常見的不良反應,發(fā)生率約為22.2%(發(fā)生率比多黏菌素B低)。腎小管上皮細胞損傷最明顯,主要表現為蛋白尿、血尿和管型尿,毒性進一步加重時可出現血清肌酐及尿素氮升高,直至急性腎小管壞死,但停藥?苫謴。腎毒性一般發(fā)生在用藥后4天內,有時停藥后腎損害仍能繼續(xù)加重。2.神經毒性:輕者表現為頭暈、面部麻木和周圍神經炎,嚴重時出現意識混亂、昏迷、共濟失調等。也可出現可逆性神經肌肉阻滯,癥狀發(fā)生迅速且無先兆。神經毒性發(fā)生時間與腎毒性相似,停藥后可消失。3.過敏反應:少數患者用藥后可出現瘙癢、皮疹和藥物熱等過敏癥狀,氣溶吸入可引起支氣管痙攣。醫(yī)學/全在線m.payment-defi.com4.胃腸道反應:口服本藥后可出現惡心、嘔吐、食欲減退、腹瀉等胃腸道癥狀。5.局部反應:肌內或靜脈給藥時可致注射部位疼痛、硬結,嚴重者可致血栓性靜脈炎。6.其他:用藥后偶誘發(fā)白細胞減少和肝毒性。
 用法用量
1.成人:(1)口服給藥:每天100萬~150萬U,分2~3次服用;重癥時劑量可加倍;(2)肌內注射:黏菌素硫酸鹽,每天100萬~150萬U;(3)靜脈滴注:黏菌素硫酸鹽,每天100萬~150萬單位;(4)鞘內給藥:每天1次,每次5mg,共3~4天;以后每次5mg,隔日1次。至少維持到腦脊液培養(yǎng)轉陰,糖含量恢復正常2周后;(5)局部給藥:1萬~5萬U/ml,用氯化鈉注射劑溶解,涂于患處;(6)腎功能不全時劑量:本藥的腎毒性與劑量相關,因此,應根據肌酐清除率或血中肌酐水平提示的腎功能情況來調整劑量。①肌酐清除率正常或>正常80%,每天2.5~3mg/kg;②肌酐清除率為正常80%至>正常30%,第1天2.5mg/kg,以后每天1~1.5mg/kg;③肌酐清除率<正常30%,第1天2.5mg/kg,以后每2~3天1~1.5mg/kg;④無尿時,第1天2.5mg/kg,以后每5~7天1mg/kg。2.兒童:(1)口服給藥:每天量2萬~3萬U/kg,分2~3次服用。(2)肌內注射:多黏菌素E硫酸鹽,每天2萬~3萬U/kg;(3)靜脈滴注:多黏菌素E硫酸鹽,每天2萬~3萬U/kg;(4)鞘內給藥:①對2歲以上兒童:每天1次,每次5mg,共3~4天,以后每次5mg,隔日1次。以上至少維持到腦脊液培養(yǎng)轉陰,糖含量恢復正常2周后;②對2歲以下兒童:每次2mg,每天1次,共3~4天;或2.5mg,隔日1次。以上至少維持到腦脊液培養(yǎng)轉陰,糖含量恢復正常2周后;(5)局部給藥:1萬~5萬u/ml,用氯化鈉注射劑溶解,涂于患處。
 藥物相應作用
1.黏菌素與利福平合用呈協同抗菌作用。2.黏菌素與磺胺類藥和(或)TMP聯合應用,可增強黏菌素對大腸桿菌、腸桿菌屬、肺炎桿菌和銅綠假單胞菌等敏感菌的抗菌作用。且聯用時對耐黏菌素的沙雷菌屬、變形桿菌屬也呈協同抗菌作用。3.黏菌素與能酸化尿液的藥物合用可增強其抗菌活性。4.黏菌素低濃度時能促進四環(huán)素透過真菌細胞膜而抑制其蛋白合成。5.黏菌素與氨基糖苷類、萬古霉素、甲氧西林等同用可增加腎毒性。6.黏菌素與頭孢噻吩同用易發(fā)生腎毒性。7.黏菌素與箭毒、肌肉松弛劑和麻醉藥同用可增強其神經肌肉阻滯作用。
 專家點評
本品為慢效殺菌劑,對生長繁殖期和靜止期細菌均有殺菌作用。黏菌素的抗菌譜與多黏菌素B相似,但抗菌活性稍弱于后者。醫(yī).學全在線m.payment-defi.com
...
  • 上一篇文章:
  • 下一篇文章:
  • 關于我們 - 聯系我們 -版權申明 -誠聘英才 - 網站地圖 - 醫(yī)學論壇 - 醫(yī)學博客 - 網絡課程 - 幫助
    醫(yī)學全在線 版權所有© CopyRight 2006-2010, MED126.COM, All Rights Reserved
    皖ICP備06007007號
    百度大聯盟認證綠色會員可信網站 中網驗證