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| 多黏菌素E、哥利邁仙、抗敵素、可立斯丁、可利邁仙、黏桿菌素、Polymyxin E、Colimycine、Colimycin-S、Colistin、Colistinum、Coly-Mycin S、Kangdise、Colistin | |
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| 1.片劑：12.5萬U，25萬U，50萬U，100萬U，300萬U；2.注射用黏菌素：100萬U；3.黏菌素硫酸鹽注射劑(黏菌素硫酸鹽1mg相當于3萬單位)：50萬U。 | |
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| 黏菌素屬多黏菌素類。多黏菌素為一復合體，是從產孢子的多黏桿菌培養(yǎng)濾液中分離出的一組抗生素。有A、B、C、D、E五種不同的結構，由不同的菌株產生。多黏菌素A、C和D毒性較大，已淘汰，臨床常用者為多黏菌素B和多黏菌素E。黏菌素抗菌作用機制主要是作用于細菌細胞膜，使胞內重要物質外漏而起殺菌作用。當本藥與細菌細胞膜接觸時，其親水基團與細胞外膜磷脂上的磷酸基形成復合物，而親脂鏈則可立即插入膜內脂肪鏈之間，因而解聚細胞膜結構，導致膜通透性增加，使細菌細胞內的重要物質外漏而造成細胞死亡。另外，黏菌素進入細菌細胞質后，也影響核質和核糖體的功能。黏菌素屬窄譜抗生素，只對革蘭陰性桿菌(變形桿菌屬除外)及銅綠假單胞菌具有強大抗菌活性。沙雷菌屬、腦膜炎球菌、淋球菌屬、布魯菌屬、霍亂埃爾托型以及所有革蘭陽性球菌均對黏菌素耐藥。黏菌素抗菌譜包括大腸埃希菌、腸桿菌屬、克雷白菌屬、銅綠假單胞菌、志賀菌屬、沙門菌屬、真桿菌屬、流感桿菌、百日咳桿菌及除脆弱類桿菌外的其他類桿菌。 | |
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| 黏菌素口服很少吸收，皮膚創(chuàng)面也不易吸收。肌內注射后血藥濃度也較低。成人肌內注射本藥甲烷磺酸鹽，2h后達血藥峰濃度。兒童單劑肌內注射本藥甲烷磺酸鹽2.5mg/kg，1～2h后達血藥峰濃度，約為5～7mg/L。藥物吸收后在肝、腦、心、肌肉和肺組織中有一定的分布(在肺、腎、肝及腦組織中的濃度比多黏菌素B高)，本藥分子量相對較大，不易滲入胸腔、關節(jié)腔和感染灶內，也難以透入腦脊液中。本藥蛋白結合率較低。成人消除半衰期約為6h，兒童消除半衰期約為1.6～2.7h；腎功能不全時，半衰期可延長。藥物在體內代謝緩慢，主要經腎臟排泄，腎排泄率可達60%。但給藥后12h內僅有0.1%經尿液排出，隨后才逐漸增加。醫(yī)/學全在線m.payment-defi.com連續(xù)給藥會導致藥物在體內蓄積(連續(xù)給藥尿藥濃度可達20～100mg/L)。本藥不經膽汁排泄，未排泄藥物在體內緩慢滅活。因黏菌素分子量較大，腹膜透析、血液透析難以消除藥物。 | |
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| 1.適用于治療對其他抗生素耐藥的銅綠假單胞菌和其他革蘭陰性桿菌(變形桿菌除外)引起的嚴重感染。如銅綠色假單胞菌敗血癥、銅綠色假單胞菌腦膜炎、大腸桿菌性腸炎、泌尿道感染等。2.口服用于白血病伴中性粒細胞缺乏者的細菌感染預防。3.口服還可用于腸道手術前準備，以抑制腸道菌群。4.外用于燒傷和外傷引起的銅綠色假單胞菌局部感染和耳、眼等部位敏感菌所致感染。 | |
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| 1.慎用：(1)孕婦及哺乳期婦女慎用；(2)腎功能不全者慎用。2.長期用藥時應監(jiān)測尿常規(guī)及腎功能。 | |
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| 黏菌素在常用量下即可出現明顯不良反應，總發(fā)生率可高達25%。主要不良反應為腎毒性、神經毒性和變態(tài)反應等。1.腎毒性：腎毒性為本藥最突出和最常見的不良反應，發(fā)生率約為22.2%(發(fā)生率比多黏菌素B低)。腎小管上皮細胞損傷最明顯，主要表現為蛋白尿、血尿和管型尿，毒性進一步加重時可出現血清肌酐及尿素氮升高，直至急性腎小管壞死，但停藥�？苫謴�。腎毒性一般發(fā)生在用藥后4天內，有時停藥后腎損害仍能繼續(xù)加重。2.神經毒性：輕者表現為頭暈、面部麻木和周圍神經炎，嚴重時出現意識混亂、昏迷、共濟失調等。也可出現可逆性神經肌肉阻滯，癥狀發(fā)生迅速且無先兆。神經毒性發(fā)生時間與腎毒性相似，停藥后可消失。3.過敏反應：少數患者用藥后可出現瘙癢、皮疹和藥物熱等過敏癥狀，氣溶吸入可引起支氣管痙攣。醫(yī)學/全在線m.payment-defi.com4.胃腸道反應：口服本藥后可出現惡心、嘔吐、食欲減退、腹瀉等胃腸道癥狀。5.局部反應：肌內或靜脈給藥時可致注射部位疼痛、硬結，嚴重者可致血栓性靜脈炎。6.其他：用藥后偶誘發(fā)白細胞減少和肝毒性。 | |
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| 1.成人：(1)口服給藥：每天100萬～150萬U，分2～3次服用；重癥時劑量可加倍；(2)肌內注射：黏菌素硫酸鹽，每天100萬～150萬U；(3)靜脈滴注：黏菌素硫酸鹽，每天100萬～150萬單位；(4)鞘內給藥：每天1次，每次5mg，共3～4天；以后每次5mg，隔日1次。至少維持到腦脊液培養(yǎng)轉陰，糖含量恢復正常2周后；(5)局部給藥：1萬～5萬U/ml，用氯化鈉注射劑溶解，涂于患處；(6)腎功能不全時劑量：本藥的腎毒性與劑量相關，因此，應根據肌酐清除率或血中肌酐水平提示的腎功能情況來調整劑量。①肌酐清除率正常或＞正常80%，每天2.5～3mg/kg；②肌酐清除率為正常80%至＞正常30%，第1天2.5mg/kg，以后每天1～1.5mg/kg；③肌酐清除率＜正常30%，第1天2.5mg/kg，以后每2～3天1～1.5mg/kg；④無尿時，第1天2.5mg/kg，以后每5～7天1mg/kg。2.兒童：(1)口服給藥：每天量2萬～3萬U/kg，分2～3次服用。(2)肌內注射：多黏菌素E硫酸鹽，每天2萬～3萬U/kg；(3)靜脈滴注：多黏菌素E硫酸鹽，每天2萬～3萬U/kg；(4)鞘內給藥：①對2歲以上兒童：每天1次，每次5mg，共3～4天，以后每次5mg，隔日1次。以上至少維持到腦脊液培養(yǎng)轉陰，糖含量恢復正常2周后；②對2歲以下兒童：每次2mg，每天1次，共3～4天；或2.5mg，隔日1次。以上至少維持到腦脊液培養(yǎng)轉陰，糖含量恢復正常2周后；(5)局部給藥：1萬～5萬u/ml，用氯化鈉注射劑溶解，涂于患處。 | |
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| 1.黏菌素與利福平合用呈協同抗菌作用。2.黏菌素與磺胺類藥和(或)TMP聯合應用，可增強黏菌素對大腸桿菌、腸桿菌屬、肺炎桿菌和銅綠假單胞菌等敏感菌的抗菌作用。且聯用時對耐黏菌素的沙雷菌屬、變形桿菌屬也呈協同抗菌作用。3.黏菌素與能酸化尿液的藥物合用可增強其抗菌活性。4.黏菌素低濃度時能促進四環(huán)素透過真菌細胞膜而抑制其蛋白合成。5.黏菌素與氨基糖苷類、萬古霉素、甲氧西林等同用可增加腎毒性。6.黏菌素與頭孢噻吩同用易發(fā)生腎毒性。7.黏菌素與箭毒、肌肉松弛劑和麻醉藥同用可增強其神經肌肉阻滯作用。 | |
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