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您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學全在線 > 藥學理論 > 臨床用藥須知 > 抗生素 > 正文:葡萄糖酸銻鈉的副作用/藥理作用/適應癥/禁忌癥/用法用量
    

葡萄糖酸銻鈉

葡萄糖酸銻鈉副作用;別名:葡酸銻鈉、斯銻康、斯銻黑克、Stihek、SodiumStibogluconate;葡萄糖酸銻鈉適應癥:是治療內臟利什曼病(黑熱病)及其復發(fā)病例的首選藥。;葡萄糖酸銻鈉藥理學作用:本藥為五價化合物,對組織中培養(yǎng)生長的細滴蟲(Leptomonad)無作用,但對體內寄生者有良效,提示五價銻必須還原成三價銻才能發(fā)揮作用。本藥作用機制不詳,已知銻劑可通過與巰基結合而起作用。藥物經選擇性細胞胞飲攝入,進入巨噬細胞的吞噬體,其中存在的利什曼原蟲即被消滅。本藥用于黑熱病治療的近期療效可達99%,2年復發(fā)率低于10%。
 分類名稱
一級分類:抗生素 二級分類:抗寄生蟲藥 三級分類: 
 藥品英文名
Stibogluconate Sodium
 藥品別名
葡酸鈉、斯銻康、斯銻黑克、Stihek、SodiumStibogluconate
 藥物劑型
注射劑:6ml(內含五價銻量600mg,相當于葡萄糖酸銻鈉1900mg)。
 藥理作用
本藥為五價銻化合物,對組織中培養(yǎng)生長的細滴蟲(Leptomonad)無作用,但對體內寄生者有良效,提示五價銻必須還原成三價銻才能發(fā)揮作用。本藥作用機制不詳,已知銻劑可通過與巰基結合而起作用。藥物經選擇性細胞胞飲攝入,進入巨噬細胞的吞噬體,其中存在的利什曼原蟲即被消滅。本藥用于黑熱病治療的近期療效可達99%,2年復發(fā)率低于10%。
 藥動學
口服吸收差。肌注吸收良好,約12%積聚于血管外腔隙,在該處給藥5天后即呈飽和狀態(tài)。本藥少量在肝內還原成三價銻,但其血漿濃度明顯低于五價銻。醫(yī)學全在/線m.payment-defi.com肌注后6h內,80%的藥物經尿排泄。而靜注相同量藥物則有95%以上經尿排泄,表明該藥在體內無明顯代謝、蓄積現(xiàn)象;但如腎功能受損,則可妨礙銻的排泄,可致中毒。
 適應證
是治療內臟利什曼病(黑熱病)及其復發(fā)病例的首選藥。
 禁忌證
肺炎、肺結核及嚴重心、肝、腎疾患者禁用。
 注意事項
肝、腎功能異常者應加強監(jiān)測肝、腎功能。
 不良反應
與三價銻相仿,但較少而輕,一般患者多能耐受。1.特殊反應包括肌注部位局部痛、肌痛、關節(jié)僵直和消化道癥狀。2.后期出現(xiàn)心電圖改變(如T波低平或倒置、Q-T間期延長等),為可逆性,但可能為嚴重心律失常的前奏。醫(yī)學全.在線m.payment-defi.com3.罕見休克和突然死亡。
 用法用量
1.成人:(1)肌內注射:治療黑熱。喊次鍍r銻量計,一般每次600mg(6ml),每天1次,連用6~10天;或療程總量為90~130mg/kg(最大量以6500mg為限),等分6~10次,每天1次。敏感性較差的蟲株感染:可重復1~2個療程,間隔10~14天。全身情況較差者:可每周注射2次,療程3周或更長。新近曾接受銻劑治療者:可減少用量;(2)靜脈注射:同肌內注射。2.兒童:(1)肌內注射:治療黑熱。喊次鍍r銻量計,療程總量為150~200mg/kg,等分6次,每天1次;(2)靜脈注射:同肌內注射。
 藥物相應作用
尚不明確。
 專家點評
本品為五價銻制劑,在體內還原成三價銻,對利什曼原蟲產生抑制作用,然后由機體巨噬細胞吞噬系統(tǒng)將原蟲消滅。醫(yī)/學全在線m.payment-defi.com本藥用于黑熱病治療的近期療效可達99%,2年復發(fā)率低于10%。
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