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| 一級(jí)分類：內(nèi)分泌系統(tǒng)藥物 二級(jí)分類：糖尿病及胰島疾病用藥物 三級(jí)分類： | |
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| 本品為噻唑烷二酮類藥物，可改善胰島素抵抗，增加人體組織對(duì)胰島素的敏感性，增強(qiáng)胰島素的作用。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)表明其作用靶位是通過(guò)與核過(guò)氧化物酶體增殖體活化受體（涉及胰島素-效應(yīng)基因的轉(zhuǎn)錄和調(diào)節(jié)脂細(xì)胞分化和脂代謝)結(jié)合而降低胰島素的抵抗性。本品在內(nèi)源性和外源性胰島素的存在下，能降低糖原異生，改善肝臟對(duì)胰島素的敏感性而增加肝對(duì)糖的攝取，也能改善胰島素介導(dǎo)的周圍糖清除作用，減少葡萄糖的輸出和三酰甘油在肝臟內(nèi)的合成，增加葡萄糖在骨骼肌中的吸收和利用，減少脂肪酸在脂肪組織內(nèi)輸出。其降糖作用強(qiáng)，不增加體重，也利于三酰甘油和膽固醇趨于正常，不良反應(yīng)少，具“重磅炸彈”的潛力。 | |
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| 口服吸收良好，與食物同時(shí)攝取時(shí)吸收較好，血漿藥物濃度達(dá)峰時(shí)間為3h，血漿半衰期為16～34h。本品在肝臟代謝，代謝產(chǎn)物有部分活性。主要由糞便排出。肝臟功能不全者血漿藥物濃度可升高數(shù)倍。 | |
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| 1.孕婦或哺乳期婦女禁用。2.嗜酒者、心力衰竭患者、任何有全身缺氧者禁用。3.伴有酮癥、酸中毒、糖尿病昏迷前期或并發(fā)感染者、急性發(fā)熱者也禁用。 | |
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| 使用本品前或使用中每2個(gè)月應(yīng)定期檢查肝臟功能，如ALT值比用藥前上長(zhǎng)2～3倍時(shí)應(yīng)立即停藥。 | |
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| 不良反應(yīng)可見(jiàn)有ALT輕度可逆性增高，國(guó)外在2510例中有2例出現(xiàn)黃疸。但據(jù)Scrip報(bào)道，1997年當(dāng)年因肝臟毒性，本品被英國(guó)MCA撤銷，自1997年上市以來(lái)，已收到90例與曲格列酮相關(guān)的肝臟衰竭及63例死亡的報(bào)道，2000年3月美國(guó)FDA通知撤銷該品種。 | |
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| 口服，初始劑量每次0.2g，每天1次，主餐時(shí)或于兩餐之間服用。在治療4～12周后療效不理想，劑量增加為每次0.4g，每天1次，最大劑量為每天0.6g。血容量會(huì)增加約6%～8%，當(dāng)應(yīng)用胰島素加用本品治療時(shí)，三酰甘油會(huì)趨于降低。與二甲雙胍一樣，本品對(duì)腎性糖尿病患者不會(huì)引起酸中毒。醫(yī)/學(xué)全在線m.payment-defi.com | |
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| 與考來(lái)烯胺合用則會(huì)明顯降低本品的吸收率，使吸收率下降70%。與特非那丁合用，可降低后者的血漿藥物濃度。 | |
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| 國(guó)外報(bào)道，一項(xiàng)多中心、安慰劑對(duì)照研究，116例2型糖尿病患者，口服本品，每次0.6g，每天1次，連續(xù)6個(gè)月，另188例患者空腹服用安慰劑。結(jié)果本品使患者對(duì)胰島素的需要量較安慰劑者低，同時(shí)使糖化血紅蛋白降低1.3%。另一項(xiàng)研究對(duì)76例2型糖尿病患者應(yīng)用胰島素治療，口服本品，每次0.4g，每天1次，連續(xù)26周，另71例口服安慰劑。結(jié)果本品組使胰島素的劑量降低58%，安慰劑組使胰島素劑量降低14%；兩組可以停用胰島素者分別為15例和2例。對(duì)消瘦型2型糖尿病患者采取單用飲食療法或并用本品比較療效，284例患者口服本品每天0.4g，連續(xù)12周，結(jié)果使糖化血紅蛋白平均下降0.5%，而單用飲食療法者僅下降0.2%。使用曲格列酮患者平均體重增加0.5kg，而單用飲食療法者體重減輕0.4kg。另330例患者口服本品，每天0.2～0.8g，結(jié)果使糖化血紅蛋白濃度比安慰劑低0.6%～1%。另在幾項(xiàng)小規(guī)模臨床研究中顯示，對(duì)葡萄糖耐量正常或輕度減少的肥胖的胰島素抵抗性患者，包括有妊娠期糖尿病患者，口服本品每次0.2～0.4g，每天1次，可使空腹食用葡萄糖后的胰島素濃度平均降低20%～50%。醫(yī)學(xué)全在.線m.payment-defi.com | |
