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您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學(xué)全在線 > 藥學(xué)理論 > 臨床用藥須知 > 內(nèi)分泌系統(tǒng)藥物 > 正文:米格列醇的副作用/藥理作用/適應(yīng)癥/禁忌癥/用法用量
    

米格列醇

米格列醇副作用;別名:德賽天、米格尼醇、Glyset;米格列醇適應(yīng)癥:用于治療成人2型糖尿病。;米格列醇藥理學(xué)作用:本品為第二代糖苷酶抑制藥。本品為小分子化合物,其結(jié)構(gòu)與葡萄糖相似。在食物的消化過程中,α-葡萄糖苷酶(包括麥芽糖酶、異麥芽糖酶、蔗糖酶、葡萄糖淀粉酶等)可以將食物中的多糖及低聚糖水解為單糖(包括葡萄糖)。α-糖苷酶抑制藥可延緩葡萄糖的生成及吸收,從而緩解糖尿病患者餐后高血糖及其后血糖的急劇變化。本品主要作用于小腸,對結(jié)腸內(nèi)碳水化合物水解影響較小,由未吸收的糖類發(fā)酵繼發(fā)的胃腸道不良反應(yīng)較阿卡波糖少見。
 分類名稱
一級(jí)分類:內(nèi)分泌系統(tǒng)藥物 二級(jí)分類:糖尿病及胰島疾病用藥物 三級(jí)分類: 
 藥品英文名
Miglitol
 藥品別名
德賽天、米格尼醇、Glyset
 藥物劑型
米格列醇片:25mg/片;50mg/片;100mg/片。15~30℃保存。
 藥理作用
本品為第二代糖苷酶抑制藥。本品為小分子化合物,其結(jié)構(gòu)與葡萄糖相似。在食物的消化過程中,α-葡萄糖苷酶(包括麥芽糖酶、異麥芽糖酶、蔗糖酶、葡萄糖淀粉酶等)可以將食物中的多糖及低聚糖水解為單糖(包括葡萄糖)。α-糖苷酶抑制藥可延緩葡萄糖的生成及吸收,從而緩解糖尿病患者餐后高血糖及其后血糖的急劇變化。本品主要作用于小腸,對結(jié)腸內(nèi)碳水化合物水解影響較小,由未吸收的糖類發(fā)酵繼發(fā)的胃腸道不良反應(yīng)較阿卡波糖少見。
 藥動(dòng)學(xué)
本品較阿卡波糖更易在小腸吸收,口服給藥的吸收程度隨劑量增加而降低?诜25mg藥物的生物利用度為100%,口服100mg藥物的生物利用度約50%~70%,在更高劑量時(shí)吸收可達(dá)飽和。其蛋白結(jié)合率低于4%,分布容積為0.18L/kg。較少在體內(nèi)代謝,超過95%以原形自尿液排泄,劑量超過25mg時(shí),由于吸收不完全,可有少量藥物經(jīng)尿液重吸收。本品半衰期為2h。
 適應(yīng)證
用于治療成人2型糖尿病。
 禁忌證
以下患者禁用。1.對本品過敏者。醫(yī)學(xué)/全在線m.payment-defi.com2.糖尿病酮癥酸中毒者。3.消化或吸收不良的慢性腸道疾病患者。4.炎性腸病或其他使腸道產(chǎn)氣增加的疾病。5.腸梗阻。6.本品不宜用于兒童。
 注意事項(xiàng)
1.本品宜在每次正餐開始時(shí)服用。2.發(fā)生低血糖時(shí),宜口服葡萄糖,不宜服用蔗糖,因本品可延遲蔗糖吸收。3.在創(chuàng)傷、發(fā)熱、感染、手術(shù)等應(yīng)激情況下,本品可能對降低血糖無效,必要時(shí)應(yīng)使用胰島素。4.本品妊娠安全性分級(jí)為B級(jí)。5.本品排泄至乳汁的濃度很低,對新生兒幾乎沒有影響的可能,但仍建議哺乳期婦女停止用藥。6.用藥期間定期監(jiān)測血糖,在開始治療時(shí),應(yīng)監(jiān)測餐后1h血糖水平。定期監(jiān)測HbAlc。7.慎用:血清肌酸酐濃度高于2mg/dl患者慎用。
 不良反應(yīng)
1.代謝/內(nèi)分泌系統(tǒng):本品可影響糖原代謝,可能抑制肝糖原分解,空腹用藥過量可能發(fā)生低血糖。根據(jù)本品的作用機(jī)制,空腹或餐后單獨(dú)使用時(shí)都不應(yīng)引起低血糖,但與磺酰脲類藥物或胰島素聯(lián)用,可能導(dǎo)致血糖濃度進(jìn)一步降低,增加了發(fā)生低血糖癥的可能。醫(yī)學(xué)全在/線m.payment-defi.com2.消化系統(tǒng):常見胃腸道反應(yīng),腹痛、腹瀉、胃腸脹氣的發(fā)生率可能與劑量正相關(guān),繼續(xù)治療時(shí),腹痛、腹瀉多可緩解。3.血液:有血清鐵濃度降低、貧血的報(bào)道。4.皮膚:皮疹多為一過性。
 用法用量
口服給藥,用于2型糖尿病,可單用或與磺酰脲類降糖藥合用。起始劑量為每次25mg,3次/d,個(gè)別患者起始時(shí)需從1次/d逐漸增加至3次/d。4~8周后可增量至每次50mg,3次/d,服用3個(gè)月。在此期間,應(yīng)測定糖化血紅蛋白(HbAlc)以確定是否需加量至每次100mg,3次/d(最大推薦量)。有研究認(rèn)為,在25~200mg范圍內(nèi),療效隨劑量相應(yīng)增加,但胃腸道不良反應(yīng)也相應(yīng)增加。單獨(dú)使用本品的最佳劑量范圍為每次50~100mg,3次/d。
 藥物相應(yīng)作用
1.與活性炭等腸道吸附劑合用,本品療效降低,兩者應(yīng)避免合用。2.與含淀粉酶、胰酶等可分解糖類的助消化酶劑合用,本品療效降低,應(yīng)避免合用。3.本品可能使地高辛的血藥濃度降低,兩者合用時(shí)應(yīng)注意監(jiān)測地高辛血藥濃度。4.本品可使格列本脲的血藥濃度峰值及藥時(shí)曲線下面積輕微降低,但該變化無顯著臨床意義。此外,本品與磺酰脲類降糖藥合用,發(fā)生低血糖的風(fēng)險(xiǎn)增加,應(yīng)引起注意。5.本品可使雷尼替丁的生物利用度降低約60%,兩者合用時(shí)應(yīng)注意觀察雷尼替丁療效。醫(yī)學(xué)/全在線m.payment-defi.com6.未見本品與抗酸藥、華法林、硝苯地平有明顯相互作用。
 專家點(diǎn)評
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