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一級(jí)分類:內(nèi)分泌系統(tǒng)藥物 二級(jí)分類:糖尿病及胰島疾病用藥物 三級(jí)分類: | |
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格拉出爾、甲磺冰片脲、甲磺二冰脲、克糖利、甲磺冰脲、Glitrin、Gluborid、Glutril | |
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本品為磺脲類口服降血糖藥,通過刺激胰島β細(xì)胞釋放內(nèi)源性胰島素,而發(fā)揮降血糖作用。其作用強(qiáng)度中等,25mg療效強(qiáng)于0.5g甲苯磺丁脲。對(duì)血中三酰甘油、膽固醇及磷脂均無明顯影響。有研究表明,本品靜脈注射于正常人,血糖迅速下降,與劑量成正比,當(dāng)采用劑量0.06mg/kg時(shí),血糖下降為基值的10%,最低值見于20min時(shí);當(dāng)劑量增大至0.12~0.24mg/kg后,血糖最低值為基值的60%~70%(即下降30%~40%),歷時(shí)90min以上,同時(shí)血漿胰島素分泌升高。 | |
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口服后吸收完全而迅速,血漿藥物濃度達(dá)峰時(shí)間為2~4h,但個(gè)體差異較大,必須注意。表觀分布容積為0.24L/kg,血漿蛋白質(zhì)結(jié)合率為95%。本品在肝代謝,可形成6個(gè)代謝產(chǎn)物,其中4個(gè)稍有降糖活性,血漿半衰期為8.2h。代謝物中約65%經(jīng)腎排出,但尿液中無原形藥物,其余經(jīng)膽汁于糞便中排出。醫(yī)學(xué)全.在線m.payment-defi.com經(jīng)靜脈注入正常人體后,分布迅速,屬二室模型。血漿半衰期為8.2h(范圍5.4~10.9h)。 | |
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用于40歲以上成年型糖尿病,非胰島素依賴型而單靠飲食療法又不能很好控制的糖尿病。 | |
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嚴(yán)重腎功能不全、對(duì)磺脲類不能耐受者禁用。有糖尿病昏迷史及昏迷前的青年型糖尿病者、有酮癥酸中毒和孕婦等禁用。 | |
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1.從小劑量開始應(yīng)用。2.因本品作用較強(qiáng),輕癥、老年糖尿病患者應(yīng)用時(shí)應(yīng)注意用量。 | |
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偶見胃腸道反應(yīng),皮膚反應(yīng)。罕見低血糖反應(yīng),在推薦劑量范圍內(nèi),耐受良好。醫(yī)學(xué)全在/線m.payment-defi.com國內(nèi)報(bào)道,經(jīng)對(duì)1萬多例患者應(yīng)用后統(tǒng)計(jì),不良反應(yīng)發(fā)生率為3.5%~4.7%。其中以胃腸道反應(yīng)最多,皮膚反應(yīng)次之,低血糖反應(yīng)罕見。 | |
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口服:初始劑量每次12.5mg,每天1次,以后漸增至常用劑量每天12.5~25mg,最大劑量每天50~100mg,大于25mg時(shí)每天須分2次服。長期服藥視病情需要而定。 | |
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國內(nèi)報(bào)道,用本品治療4315例成年2型糖尿病患者,其中2026例屬初治病例,能使空腹血糖低于150mg/dl,餐后2h血糖低于150mg/dl者占95%。用本品治療2型糖尿病37例,連續(xù)3~6個(gè)月,對(duì)治療前后的有關(guān)參數(shù)進(jìn)行比較表明,治療后糖代謝改善,血漿胰島素和C肽水平升高(P<0.01);高血糖素下降(P<0.01);糖化血紅蛋白、血液黏度、血小板聚集率降低;血漿支鏈氨基酸濃度減少,甲皺微循環(huán)改善。結(jié)果提示本品可增強(qiáng)胰島β細(xì)胞功能,可能有預(yù)防糖尿病血管并發(fā)癥的作用。對(duì)格列本脲繼發(fā)失效者也有效。醫(yī)學(xué)全在.線m.payment-defi.com本品作用強(qiáng),有較好降糖作用,但用量大,易出現(xiàn)低血糖等不良反應(yīng)。不作為輕型及老年糖尿病患者首選藥物。 | |