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您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學(xué)全在線 > 藥學(xué)理論 > 臨床用藥須知 > 皮膚科用藥 > 正文:卡莫司汀的副作用/藥理作用/適應(yīng)癥/禁忌癥/用法用量
    

卡莫司汀

卡莫司汀副作用;別名:卡氮芥、亞硝脲氮芥、氯乙亞硝脲、卡莫斯汀、卡莫司丁、bis-Chloro-nitrosourea、BCNU、BiCNU;卡莫司汀適應(yīng)癥:1.霍奇金病及急性白血病。2.原發(fā)性腦瘤、轉(zhuǎn)移性腦瘤、腦膜性白血病,可與DTIC、VCR并用治療惡性黑素瘤。3.肺癌、乳腺癌、頭頸部癌、睪丸腫瘤、多發(fā)性骨髓瘤、前列腺癌。;卡莫司汀藥理學(xué)作用:本品為氯乙胺亞硝基脲類抗腫瘤藥物。其作用特點(diǎn)為抗瘤譜廣,顯效快,脂溶性高,與其他烷化劑產(chǎn)生不完全的交叉抗藥性。在體內(nèi)能與DNA起烷化作用。阻止DNA修復(fù),改變RNA和蛋白質(zhì)結(jié)構(gòu),對(duì)增殖細(xì)胞各期均有作用,非增殖細(xì)胞對(duì)BCNU不敏感,為細(xì)胞周期非特異性藥物。
 分類名稱
一級(jí)分類:皮膚科用藥 二級(jí)分類:常用抗腫瘤藥物 三級(jí)分類: 
 藥品英文名
Carmustine
 藥品別名
氮芥、亞硝脲氮芥、氯乙亞硝脲、卡莫斯汀、卡莫司丁、bis-Chloro-nitrosourea、BCNU、BiCNU
 藥物劑型
1.注射劑:125mg(2ml);2.注射劑(粉):100mg。
 藥理作用
本品為氯乙胺亞硝基脲類抗腫瘤藥物。其作用特點(diǎn)為抗瘤譜廣,顯效快,脂溶性高,與其他烷化劑產(chǎn)生不完全的交叉抗藥性。在體內(nèi)能與DNA起烷化作用。阻止DNA修復(fù),改變RNA和蛋白質(zhì)結(jié)構(gòu),對(duì)增殖細(xì)胞各期均有作用,非增殖細(xì)胞對(duì)BCNU不敏感,為細(xì)胞周期非特異性藥物。
 藥動(dòng)學(xué)
口服吸收迅速,但僅在靜脈注射時(shí)有效。組織攝取及代謝十分迅速,血漿中不能找到藥物原形;瘜W(xué)半衰期5min,體內(nèi)生物學(xué)半衰期為15~30min。代謝產(chǎn)物仍有抗癌作用,與蛋白質(zhì)結(jié)合后緩慢釋放,作用持久并產(chǎn)生延緩性毒性。代謝產(chǎn)物主要由腎臟排泄,在24h大約有80%的藥物經(jīng)尿排泄。可通過(guò)血-腦脊液屏障,腦脊液濃度約為血漿濃度的50%以上。
 適應(yīng)證
1.霍奇金病及急性白血病。2.原發(fā)性腦瘤、轉(zhuǎn)移性腦瘤、腦膜性白血病,可與DTIC、VCR并用治療惡性黑素瘤。醫(yī)學(xué)全.在線m.payment-defi.com3.肺癌、乳腺癌、頭頸部癌、睪丸腫瘤、多發(fā)性骨髓瘤、前列腺癌。
 禁忌證
對(duì)本品過(guò)敏者,白細(xì)胞、血小板減少者,紅細(xì)胞減少史者,貧血患者以及小于5歲的兒童禁用。
 注意事項(xiàng)
1.孕婦及哺乳期婦女、老年人、骨髓抑制、感染者慎用。2.肝、腎功能不良者慎用。3.大劑量對(duì)肝臟、腎臟有毒性作用,注意保肝。4.肺部疾病患者慎用。
 不良反應(yīng)
1.骨髓抑制:是劑量限制性毒性,表現(xiàn)為白細(xì)胞減少及有時(shí)發(fā)生嚴(yán)重的血小板減少,通常在給藥后3~5周發(fā)生,持續(xù)1~3周,血象最低點(diǎn)在3~5周出現(xiàn),緩解較其他烷化劑慢。2.胃腸道反應(yīng):嚴(yán)重的惡心、嘔吐通常在用藥后2h開(kāi)始,持續(xù)4~6h,在用藥前給予止吐劑可預(yù)防。3.大劑量時(shí)有肝、腎毒性。4.注射部位及肢體可立即出現(xiàn)燒灼感及靜脈炎等。5.外用可出現(xiàn)紅斑或遺留毛細(xì)血管擴(kuò)張。
 用法用量
1.靜脈滴注:100mg/m2,連用2~3天;或50~60mg/m2,每周1次,連用8周;或200mg/m2,每6~8周1次,均用生理鹽水或5%葡萄糖注射劑200ml混勻靜脈滴注。2.對(duì)皮膚損害可外用BCNU,還常用300mgBCNU溶于150ml95%乙醇內(nèi)作為貯存液,用時(shí)取5ml儲(chǔ)存液溶于60ml室溫水中即可,每天外用1次。醫(yī)學(xué)全在.線m.payment-defi.com3.亦可用白凡士林配成濃度為10~20mg/100g的油膏外用,每天1次,療程總量不超過(guò)600mg。3.小兒用法:靜脈滴注,2.5mg/kg,連用2~3天。
 藥物相應(yīng)作用
1.與西咪替丁合用可增強(qiáng)對(duì)骨髓的毒性。2.用藥期間使用活疫苗,有發(fā)生全身性甚至致死性感染的風(fēng)險(xiǎn)。3.長(zhǎng)期使用苯妥英的患者在加用本藥后,苯妥英血藥濃度降低,藥效下降。
 專家點(diǎn)評(píng)
BCNU外用對(duì)蕈樣肉芽腫早期有效,對(duì)Ⅰa-Ⅱ期患者緩解率可達(dá)55%~86%,尤適用于對(duì)氮芥過(guò)敏者,外用不良反應(yīng)小。BCNU與達(dá)卡巴嗪(DTIC)、長(zhǎng)春新堿(VCR)并用治療惡性黑素瘤有較好療效。對(duì)霍奇金病及急性白血病,療效較好。對(duì)原發(fā)性腦瘤、轉(zhuǎn)移性腦瘤、腦膜性白血病有一定緩解作用,緩解一般在用藥后3~4周內(nèi)出現(xiàn)。與DTIC、VCR并用治療惡性黑色素瘤也有效。對(duì)肺癌、乳腺癌、頭頸部癌、睪丸腫瘤、多發(fā)性骨髓瘤、前列腺癌有一定療效。本品靜脈注射后因脂溶性高,能通過(guò)血-腦脊液屏障,有相當(dāng)部分進(jìn)入腦脊液中。為腦原發(fā)瘤或轉(zhuǎn)移瘤的常用藥物。醫(yī).學(xué)全在線m.payment-defi.com
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