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一級(jí)分類(lèi):皮膚科用藥 二級(jí)分類(lèi):常用抗腫瘤藥物 三級(jí)分類(lèi): | |
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氮烯咪胺、甲氮咪胺、甲嗪咪唑胺、卡達(dá)巴抗黑瘤、抗黑瘤素、DIC、DTIC | |
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本藥為烷化劑類(lèi)抗腫瘤藥,為嘌呤生物合成的中間體,進(jìn)入體內(nèi)后由肝微粒體去甲基形成單甲基化合物,具有直接細(xì)胞毒作用。主要作用于G2期。抑制嘌呤、RNA和蛋白質(zhì)的合成,也影響DNA的合成。實(shí)驗(yàn)證明DTIC對(duì)小鼠肉瘤S-180、肺癌-755、黑色素瘤B-16、白血病L-1210均有抑制作用。它作用于細(xì)胞周期的G2期,主要影響RNA及蛋白質(zhì)的合成,對(duì)DNA合成影響較小。 | |
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血漿蛋白結(jié)合率為20%~28%,僅少量可通過(guò)血-腦脊液屏障。一次靜脈注射后30min,血漿中藥物濃度達(dá)峰值。靜脈給藥后,正常人分布半衰期為19~38min,而腎功或肝功不全患者的分布半衰期約延長(zhǎng)55min左右。主要在肝臟代謝,代謝物為無(wú)活性的5-氨基咪唑-4-咪唑羧酰胺,其他代謝物還包括腺嘌呤、黃嘌呤、次黃嘌呤和尿酸。藥物的30%~45%在6h內(nèi)由尿排出(50%為原形藥,50%為代謝藥),也可經(jīng)膽汁排泄。本藥經(jīng)靜脈給藥時(shí),正常人的消除半衰期為5h,而腎功不全或肝功不全患者的消除半衰期分別約為55min和7.2h。 | |
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對(duì)本品過(guò)敏者、妊娠婦女、水痘、帶狀皰疹者禁用。 | |
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用藥之前建議收集精子以評(píng)估生育能力,用藥期間應(yīng)定期檢查血、尿肌酐、尿酸血清膽紅素、丙氨酸轉(zhuǎn)氨酶。肝腎功能損害者及伴感染者慎用。 | |
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1.骨髓抑制:白細(xì)胞減少發(fā)生于給藥后16~20天,白細(xì)胞最低出現(xiàn)在給藥后的21~25天,血小板減少發(fā)生于給藥后16天,部分患者可出現(xiàn)貧血。高劑量應(yīng)用時(shí)骨髓抑制更為明顯。2.胃腸道:胃腸道反應(yīng)較常見(jiàn),表現(xiàn)為食欲缺乏、惡心、嘔吐,一般發(fā)生于給藥后1~12h,偶有黏膜炎。應(yīng)預(yù)防性使用止吐藥。3.流感樣綜合征:偶有發(fā)生,表現(xiàn)為全身不適、肌肉酸痛、高熱等。常發(fā)生于給藥后第7天,持續(xù)1~3周。4.生殖器系統(tǒng):可出現(xiàn)閉經(jīng)、精子缺乏。5.神經(jīng)系統(tǒng):長(zhǎng)期用藥時(shí)可出現(xiàn)頭昏、精神癥狀(如煩躁)、外周感覺(jué)和運(yùn)動(dòng)神經(jīng)病變。6.其他:可有面部麻木感、脫發(fā)、注射部位血管刺激,有的患者可有肝腎功能損害。醫(yī)/學(xué)全在線m.payment-defi.com少數(shù)患者可有流感樣癥狀,如全身不適、肌肉酸痛、高熱等。 | |
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1.靜脈滴注:2.5~6mg/kg或200~400mg/m2,溶于5%葡萄糖注射劑100~250ml靜脈滴注30min,連用5~10天,4~6周重復(fù);或每天374mg/m2,加入5%葡萄糖注射劑500~1000ml中靜脈滴注,第1天及第15天用藥,4~6周重復(fù)。聯(lián)合用藥時(shí)應(yīng)適當(dāng)降低劑量。2.動(dòng)脈灌注:劑量同上,用于治療皮膚惡性黑色素瘤及軟組織肉瘤。3.靜脈注射:每次200~400mg,連用3~5天,用氯化鈉注射劑溶解后靜脈推注。 | |
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1.與其他抑制骨髓藥合用,應(yīng)減少本藥劑量。2.與白介素-2合用,易出現(xiàn)過(guò)敏反應(yīng)。3.與活疫苗同用,有增加疫苗感染風(fēng)險(xiǎn)。故用藥期間應(yīng)禁止活疫苗接種,且應(yīng)避免口服脊髓灰質(zhì)炎疫苗。 | |
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主要治療惡性黑色素瘤,近期報(bào)道BCNU(卡氮芥)DTIC、PDD并用高劑量TAM,對(duì)Ⅳ期惡性黑色毒瘤有效率高達(dá)50%~53%,其中CR8%~20%。本品并用DNM對(duì)惡性淋巴瘤,某些肉瘤和平滑肌肉瘤有一定療效,與5-Fu,CCNU(環(huán)己亞硝脲)、VCR等并用,可使部分胃腸道腫瘤緩解;對(duì)肺癌,未分化癌及其他腫瘤療效亦有報(bào)道。DTIC是目前治療惡性黑色素瘤的首選藥物,DTIC的化療方案有效率較高。它也是霍奇金病及軟組織肉瘤的常用治療藥物。醫(yī)/學(xué)全在線m.payment-defi.com | |