【藥品名稱】
通用名：注射用頭孢唑林鈉
商品名：
英文名：Cefazolin Sodium for Injection
漢語拼音：Zhusheyong Toubaozuolinna
本品主要成分為頭孢唑林鈉，其化學名為(6R,7R)-3-[[(5-甲基-1,3,4-噻二唑-2-基)硫]甲基]-7-[(1H-四唑-1-基)乙酰氨基]-8-氧代-5-硫雜-1-氮雜雙環(huán)[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸鈉鹽
其結構式為：
分子式：C14H13N8NaO4S3
分子量：476.50
【形狀】
本品為白色或類白色的粉末或結晶性粉末；無臭。
【藥理毒理】
頭孢唑啉為第一代頭孢菌素，抗菌譜廣。除腸球菌屬、耐甲氧西林葡萄球菌屬外，本品對其他革蘭陽性球菌均有良好抗菌活性，肺炎鏈球菌和溶血性鏈球菌對本品高度敏感。白喉桿菌、炭疽桿菌、李斯特菌和梭狀芽胞桿菌對本品也甚敏感。本品對部分大腸埃希菌、奇異變形桿菌和肺炎克雷伯菌具有良好抗菌活性，但對金葡菌的抗菌作用較差。傷寒桿菌、志賀菌屬和奈瑟菌屬對本品敏感，其他腸桿菌科細菌、不動桿菌和銅綠假單胞菌耐藥。產酶淋球菌對本品耐藥；流感嗜血桿菌僅中度敏感。革蘭陽性厭氧菌和某些革蘭陰性厭氧菌對本品多敏感。脆弱擬桿菌耐藥。
【藥代動力學】
肌內注射本品500mg后，血藥峰濃度(Cmax)經1～2小時達38mg/L（32～42mg/L)，6小時血藥濃度尚可測得7mg/L。
20分鐘內靜脈滴注本品0.5g，血藥峰濃度為118mg/L，有效濃度維持8小時。本品難以透過血-腦脊液屏障，腦脊液中不能測出藥物濃度。頭孢唑林在胸水、腹水、心包液和滑囊液中可達較高濃度。炎癥滲出液中的藥物濃度基本與血清濃度相等；膽汁中濃度等于或略超過同期血藥濃度。胎兒血藥濃度為母體血藥濃度的70％～90％，乳汁中含量低。本品蛋白結合率為74％～86％。正常成人的血消除半衰期(t1/2?)為1.5～2小時，老年人中可延長至2.5小時。醫(yī)學全在.線m.payment-defi.com腎衰竭患者的t1/2?可延長，內生肌酐清除率為12～17ml/min和低于5ml/min時分別為12小時和57小時。出生1周內新生兒的t1/2?為4.5～5小時。本品在體內不代謝;原形藥通過腎小球濾過,部分通過腎小管分泌自尿中排出。
24小時內可排出給藥量的80%～90%。丙磺舒可使血藥濃度約提高30％，有效血藥濃度時間延長。血液透析6小時后血藥濃度減少40％～50％；腹膜透析一般不能清除本品。
【適應癥】
適用于治療敏感細菌所致的中耳炎、支氣管炎、肺炎等呼吸道感染、尿路感染、皮膚軟組織感染、骨和關節(jié)感染、敗血癥、感染性心內膜炎、肝膽系統(tǒng)感染及眼、耳、鼻、喉科等感染。本品也可作為外科手術前的預防用藥。本品不宜用于中樞神經系統(tǒng)感染。對慢性尿路感染，尤其伴有尿路解剖異常者的療效較差。本品不宜用于治療淋病和梅毒。
【用法用量】
成人常用劑量：靜脈緩慢推注、靜脈滴注或肌內注射，一次0.5～1g，一日2～4次，嚴重感染可增加至一日6g，分2～4次靜脈給予。兒童常用劑量：一日50～100mg/kg，分2～3次靜脈緩慢推注，靜脈滴注或肌內注射。腎功能減退者的肌酐清除率大于50ml/分時，仍可按正常劑量給藥。肌酐清除率為20～50ml/分時，每8小時0.5g；肌酐清除率為11～34ml/分時，每12小時0.25g；肌酐清除率小于10ml/分時，每18～24小時0.25g。所有不同程度腎功能減退者的首次劑量為0.5g。小兒腎功能減退者應用頭孢唑林時，先給予12.5mg/kg，繼以維持量，肌酐清除率在70ml/分以上時，仍可按正常劑量給予；肌酐清除率為40～70ml/分時，每12小時按體重12.5～30mg/kg；肌酐清除率為20～40ml/分時，每12小時按體重3.1～12.5mg/kg；肌酐清除率為5～20ml/分時，每24小時按體重2.5～10mg/kg。醫(yī)學全在.線m.payment-defi.com
本品用于預防外科手術后感染時，一般為術前0.5～1小時肌注或靜脈給藥1g，手術時間超過6小時者術中加用0.5～1g，術后每6～8小時0.5～1g，至手術后24小時止。
【不良反應】
本品的不良反應發(fā)生率低。
1．靜脈注射發(fā)生的血栓性靜脈炎和肌內注射區(qū)疼痛均較頭孢噻吩少而輕。
2．藥疹發(fā)生率為1.1%，嗜酸粒細胞增高的發(fā)生率為1.7%，偶有藥物熱。
3．個別病人可出現(xiàn)暫時性血清氨基轉移酶、堿性磷酸酶升高。
4．腎功能減退病人應用高劑量（每日12g)的本品時可出現(xiàn)腦病反應。
5．白念珠菌二重感染偶見。
【禁忌癥】
對頭孢菌素過敏者及有青霉素過敏性休克或即 刻反應史者禁用本品。
【注意事項】
1．對青霉素過敏或過敏體質者慎用。
2．約1%的用藥患者可出現(xiàn)直接和間接Coombs試驗陽性及尿糖假陽性反應（硫酸銅法)。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
本品乳汁中含量低，但哺乳期婦女用藥時仍宜暫停哺乳。
【老年患者用藥】
本品在老年人中T1/2較年輕人明顯延長，應按腎功能適當減量或延長給藥間期。
【兒童用藥】
早產兒及1個月以下的新生兒不推薦應用本品。
【藥物相互作用】
1．本品與下列藥物有配伍禁忌，不可同瓶滴注：硫酸阿米卡星、硫酸卡那霉素、鹽酸金霉素、鹽酸土霉素、鹽酸四環(huán)素、葡萄糖酸紅霉素、硫酸多粘菌素B、粘菌素甲磺酸鈉，戊巴比妥、葡萄糖酸鈣、葡萄糖酸鈣。
2．本品與慶大霉素或阿米卡星聯(lián)合應用，在體外能增強抗菌作用。
3．本品與強利尿藥合用有增加腎毒性的可能，與氨基糖苷抗生素合用可能增加后者的腎毒性。
4．丙磺舒可使本品血藥濃度提高，血半衰期延長。醫(yī)學.全在線m.payment-defi.com
【藥物過量】
本品無特效拮抗藥，藥物過量時主要給予對癥治療和大量飲水及補液等。
【規(guī)格】
按C14H14N8O4S3 計算 (1)0.5g (2)1.0g
【貯藏】
密閉，在涼暗干燥處保存。
【有效期】
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